Microprost

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO MІКРОПРОСТ (MICROPROST)

Composizione:

Principio attivo: travoprost;

1 ml di soluzione contiene travoprost 0,04 mg;

Eccipienti: cloruro di zinco, olio di ricino idrogenato (poliossi 40), acido borico, propilenglicole, sorbitolo (Neosorb 70/20 B), idrossido di sodio e/o acido cloridrico (per regolazione del pH), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida incolore o leggermente giallastra, praticamente priva di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso oftalmico. Farmaci antiglaucomatosi e miotici. Analoghi delle prostaglandine.

Codice ATC S01E E04.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Travoprost, un analogo della prostaglandina F2α, è un agonista selettivo e completo dei recettori FP della prostaglandina, con un elevato grado di affinità per tali recettori. Riduce la pressione intraoculare aumentando il drenaggio dell'umore acqueo attraverso la trama trabecolare e la via uveosclerale. Il meccanismo d'azione non è ancora completamente noto.

Farmacocinetica. Travoprost viene assorbito attraverso la cornea, dove viene idrolizzato all'acido libero attivo. Dati provenienti da 4 studi farmacocinetici con somministrazione ripetuta (in totale 107 soggetti) hanno mostrato che la concentrazione dell'acido libero nel plasma era inferiore a 0,01 ng/ml (limite quantitativo dell'analisi) in due terzi dei soggetti. Nei soggetti con concentrazioni nel plasma determinabili (N = 38), la Cmax media nel plasma era di 0,018 ± 0,007 ng/ml (da 0,01 a 0,052 ng/ml) ed era raggiunta entro 30 minuti. Secondo questi studi, travoprost ha un'emivita plasmatica di 45 minuti. Non si sono osservate differenze nelle concentrazioni plasmatiche tra il giorno 1 e il giorno 7, indicando che lo stato stazionario è stato raggiunto precocemente e che non si è verificato un accumulo significativo.

Il metabolismo rappresenta la principale via di eliminazione sia di travoprost che del suo acido libero attivo.

L'acido libero di travoprost viene metabolizzato a metaboliti inattivi principalmente attraverso l'ossidazione beta della catena α (acido carbossilico), producendo analoghi del 1,2-dinor e del 1,2,3,4-tetranor, nonché attraverso l'ossidazione del frammento 15-idrossile e la riduzione del doppio legame in posizione 13,14.

L'acido libero di travoprost e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso i reni. L'eliminazione dell'acido libero di travoprost dal plasma è rapida e i livelli sono generalmente inferiori al limite quantitativo di rilevamento entro un'ora dalla somministrazione della dose. L'emivita terminale dell'acido libero di travoprost è stata valutata in quattordici soggetti ed è risultata compresa tra 17 e 86 minuti, con un'emivita media di 45 minuti. Meno del 2% della dose di travoprost per uso topico viene escreto nelle urine entro 4 ore sotto forma di acido libero di travoprost.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni. Per ridurre la pressione intraoculare (PIO) elevata nei pazienti con ipertensione oculare o glaucoma ad angolo aperto.

Controindicazioni. Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Non sono stati effettuati studi sulle interazioni con altri medicinali.

Sono stati condotti studi in vitro sulla specifica interazione tra travoprost e farmaci contenenti timololo. Non è stata osservata alcuna evidenza di precipitazione.

Caratteristiche particolari di impiego

Pigmentazione

È stato riportato che la soluzione oftalmica di travoprost può causare pigmentazione dei tessuti. Più frequentemente sono stati riportati un aumento della pigmentazione dell'iride, della regione perioculare (palpebre) e delle ciglia. La pigmentazione aumenta finché si continua l'applicazione di travoprost. L'aumento della pigmentazione è dovuto ad un incremento della quantità di melanina nei melanociti, e non ad un aumento del numero dei melanociti. Dopo l'interruzione del trattamento con travoprost, la pigmentazione dell'iride è probabilmente permanente, mentre la pigmentazione della regione perioculare e i cambiamenti nella zona delle ciglia in alcuni pazienti possono essere reversibili. I pazienti che utilizzano Microprost devono essere informati della possibile pigmentazione. Gli effetti a lungo termine dell'aumento della pigmentazione non sono noti.

Il cambiamento del colore dell'iride può non essere evidente per diversi mesi o anni. Solitamente una pigmentazione bruna appare attorno alla pupilla e si espande concentricamente verso la periferia dell'iride dell'occhio trattato, anche se l'intera iride o parti di essa possono assumere un colore bruno più intenso. Non sono stati osservati cambiamenti nei nei o nelle efelidi presenti sull'iride durante la terapia. Il trattamento può essere continuato anche in caso di evidente cambiamento della pigmentazione dell'iride, ma i pazienti devono sottoporsi a controlli regolari.

Modifiche delle ciglia

Il travoprost può modificare gradualmente la struttura delle ciglia e dei peli del bordo palpebrale dell'occhio trattato. Tali modifiche possono includere un aumento della lunghezza, dello spessore e del numero delle ciglia. Le alterazioni delle ciglia sono generalmente reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento con travoprost.

Malattie infiammatorie dell'occhio

Microprost deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie infiammatorie dell'occhio, come l'uveite, poiché l'infiammazione può aggravarsi.

Glaucoma ad angolo chiuso, glaucoma infiammatorio o neovascolare

Non esiste esperienza nell'uso di travoprost nel glaucoma ad angolo chiuso, nel glaucoma infiammatorio o nel glaucoma neovascolare.

Edema maculare

È stato riportato edema maculare, compreso l'edema maculare cistoide, durante il trattamento con soluzione di travoprost.

Si raccomanda di prescrivere Microprost con cautela ai pazienti afachici, pseudofachici, con rottura della capsula posteriore del cristallino, con lenti anteriori alla camera o con fattori di rischio per lo sviluppo di edema maculare.

Cheratite batterica

È stata riportata cheratite batterica associata all'uso di contenitori multiuso per farmaci oftalmici topici. Tali contenitori sono stati occasionalmente contaminati dai pazienti, nei quali nella maggior parte dei casi era presente una patologia corneale concomitante o un'alterazione dell'integrità dell'epitelio oculare.

Uso nei pazienti anziani

In generale, non sono state osservate differenze cliniche significative in termini di sicurezza ed efficacia nell'uso del medicinale nei pazienti anziani rispetto ad altri adulti.

Componenti ausiliari

Microprost contiene propilenglicole, che può causare irritazione cutanea.

Contiene olio di ricino idrogenato, che può causare reazioni cutanee.

Lenti a contatto

I pazienti devono rimuovere le lenti a contatto prima dell'applicazione del medicinale e attendere 15 minuti dopo l'applicazione prima di reinserire le lenti a contatto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza

Non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza riguardo al rischio associato all'uso del medicinale.

Negli studi sugli animali, la somministrazione sottocutanea di travoprost a dosi clinicamente rilevanti a topi e ratti gravidi durante il periodo di organogenesi ha causato mortalità embrio-fetale, aborti spontanei e parti prematuri.

Alle donne in gravidanza deve essere comunicato il potenziale rischio per il feto. Poiché gli studi riproduttivi sugli animali non sempre permettono di prevedere la risposta nell'uomo, Microprost deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio potenziale per il feto.

Il rischio principale di gravi malformazioni congenite e di aborto per questa popolazione non è noto; tuttavia, nella popolazione generale statunitense, il rischio di fondo previsto per gravi malformazioni congenite è del 2-4%, e per aborto spontaneo del 15-20% delle gravidanze clinicamente riconosciute.

Allattamento

Non è noto se il travoprost delle gocce oftalmiche passi nel latte materno. Studi sugli animali hanno dimostrato che il travoprost e i suoi metaboliti possono passare nel latte materno; pertanto, l'uso di Microprost durante l'allattamento non è raccomandato.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Microprost non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari; tuttavia, come con l'uso di qualsiasi collirio, un offuscamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi possono influire su tale capacità. Se dopo l'applicazione si verifica un offuscamento della vista, è necessario attendere finché la vista non si sarà schiarita.

Modalità e posologia di somministrazione

Per uso oftalmico.

Instillare Microprost 1 goccia nell'occhio (occhi) affetto una volta al giorno, la sera.

Non deve essere utilizzato più di una volta al giorno, poiché è stato dimostrato che un uso più frequente di analoghi delle prostaglandine può ridurre l'effetto di riduzione della PIO.

La riduzione della PIO inizia circa 2 ore dopo la prima somministrazione, con effetto massimo raggiunto dopo 12 ore.

Microprost può essere utilizzato contemporaneamente ad altri colliri per la riduzione della PIO. In tal caso, i colliri devono essere instillati a intervalli di almeno 5 minuti.

Se una dose viene saltata, si deve continuare il trattamento con la successiva dose prevista. La durata del trattamento è stabilita dal medico.

• Lavarsi le mani prima dell'instillazione.
• Estrarre il flacone contagocce dalla confezione. Aprire il flacone immediatamente prima dell'uso. Dopo la prima apertura del flacone, annotare sulla scatola di cartone la data di apertura.
• Tenere il flacone con l'applicatore rivolto verso il basso tra pollice e indice.
• Inclinare la testa all'indietro. Tirare delicatamente la palpebra inferiore verso il basso con un dito pulito in modo da formare una "tasca" tra palpebra e occhio, dove cadrà la goccia.
• Avvicinare la punta del flacone all'occhio. Se comodo, eseguire questa operazione davanti a uno specchio.
• Non toccare l'occhio, le palpebre, le aree circostanti o qualsiasi altra superficie con l'applicatore per evitare di contaminare la soluzione nel flacone.
• Premere delicatamente sul flacone per rilasciare una singola goccia.
• Dopo l'instillazione di Microprost, premere con un dito nell'angolo dell'occhio vicino al naso per almeno un minuto. Tenere la palpebra chiusa. Questo previene l'ingresso del farmaco nel naso e l'assorbimento sistemico.
• Se si instillano gocce in entrambi gli occhi, ripetere le operazioni per l'altro occhio.
• Chiudere immediatamente il flacone con il tappo a vite dopo l'uso.

Se la goccia non entra nell'occhio, riprovare.

Non utilizzare il medicinale in modo diverso da quanto raccomandato dal medico.

Uso in caso di compromissione epatica o renale

L'uso di travoprost è stato studiato in pazienti con compromissione epatica (da lieve a grave) e in pazienti con compromissione renale (da lieve a grave) (clearance della creatinina inferiore a 14 ml/min). In questi pazienti non sono state osservate alterazioni clinicamente significative negli esami emocromocitometrici, nella chimica clinica o negli esami urinari. Non è necessario alcun aggiustamento posologico in questi pazienti.

Popolazione pediatrica. L'uso di travoprost non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 16 anni di età a causa di potenziali problemi di sicurezza legati all'aumento della pigmentazione dopo un uso prolungato.

Sovradosaggio. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. In caso di eccessiva instillazione del medicinale negli occhi, sciacquarli con acqua tiepida. In caso di ingestione accidentale, si deve praticare una terapia sintomatica e di supporto.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti osservati durante gli studi clinici e nel periodo post-marketing con l'uso del medicinale sono stati iperemia oculare e iperpigmentazione dell'iride.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati classificati per sistemi e organi. La frequenza di comparsa è definita come: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 fino a < 1/10), non comune (≥ 1/1000 fino a <1/100), raro (≥ 1/10000 fino a <1/1000), molto raro (< 1/10000), non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili). All'interno di ogni categoria, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di condurre un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di reazioni avverse sospette e mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 24 mesi.

Dopo l'apertura del flacone, conservare per non più di 28 giorni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 5 ml in flacone contagocce; 1 flacone contagocce in scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Micro Labs Limited.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività

Lotto n. 113-116, Fase IV, KIADB, Bommansandra Industrial Area, Jigani Link Road, Anekal Taluk, Bangalore 560 099, India.