Мидримакс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МИДРИМАКС (MYDRIMAX)

Состав:

действующие вещества: фенилэфрин, тропикамид;

1 мл раствора содержит фенилэфрина гидрохлорида 50 мг, тропикамида 8 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, гипромеллоза, натрия гидроксид, соляная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, бесцветный или слегка коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Миорасширяющие и циклоплегические средства. Антихолинергические средства. Код АТХ S01F A56.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенилэфрин.

Фенилэфрин — синтетический амин, обладающий симпатомиметическим действием. После местного применения на конъюнктиву фенилэфрин непосредственно воздействует на α-адренорецепторы глаза, вызывая сокращение дилататора радужной оболочки и мелких артерий конъюнктивы. Препарат оказывает лишь незначительное расслабляющее действие на цилиарную мышцу, что не сопровождается выраженной циклоплегией.

После местного применения 2,5 % раствора гидрохлорида фенилэфрина максимальный мидриаз достигается в течение 15–60 минут, а восстановление наступает в течение 3 часов. Применение 10 % раствора гидрохлорида фенилэфрина вызывает максимальный мидриаз в течение 10–90 минут; восстановление наступает в течение 3–7 часов.

Действие фенилэфрина дополняет действие тропикамида, поскольку они обладают различными механизмами действия. Фенилэфрин при применении в сочетании с тропикамидом ослабляет или нивелирует склонность тропикамида повышать внутриглазное давление.

Данная комбинация активных веществ применяется для расширения зрачка в тех случаях, когда монокомпонентные препараты недостаточно эффективны.

Тропикамид.

Тропикамид — антихолинергическое средство, блокирующее реакции холинергической стимуляции сфинктера радужной оболочки и цилиарной мышцы, тем самым вызывая расширение зрачка (мидриаз). В более высоких концентрациях (1 %) тропикамид вызывает паралич аккомодации. Действие препарата наступает быстро, но является относительно кратковременным.

После местного применения в глаз тропикамид блокирует действие ацетилхолина, приводя к расслаблению холинергически стимулированного сфинктера радужной оболочки. В результате адренергическая стимуляция радиальных волокон не встречает сопротивления, и зрачок расширяется.

Холинергическая стимуляция аккомодационной цилиарной мышцы также блокируется.

Антихолинергическое действие тропикамида приводит к расширению зрачка (мидриаз) и параличу аккомодации (циклоплегия). Тропикамид оказывает более выраженный мидриатический, чем циклоплегический, эффект. Это клинически важно, поскольку наличие мидриаза, вызванного тропикамидом, не обязательно указывает на достаточную циклоплегию.

Фармакокинетика.

Фенилэфрин.

Фенилэфрин при местном применении обычно не абсорбируется в системный кровоток, однако абсорбция возможна после местного применения в конъюнктивальный мешок, что может вызвать системное (симпатомиметическое) действие. Метаболизируется в печени с помощью фермента моноаминоксидазы (МАО).

Тропикамид.

Тропикамид после местного применения быстро абсорбируется в системный кровоток. Пиковая концентрация тропикамида варьирует в пределах 1,3–5,2 нг/мл в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Средняя пиковая концентрация в плазме составляет 2,8 ± 1,7 нг/мл через 5 минут после закапывания. Концентрация тропикамида в плазме составляет 0,46 ± 0,51 нг/мл через 60 минут и менее чем 240 пг/мл через 120 минут после закапывания.

Клинические характеристики.

Показания.

Комбинация фенилэфрина/тропикамида применяется для достижения мидриаза и циклоплегии в офтальмологии при проведении:

• диагностических процедур;
• предоперационной подготовки к хирургическим вмешательствам, требующим визуализации структур, расположенных за радужной оболочкой глаза.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, к производным троповой кислоты;

тяжелые атеросклеротические заболевания у пожилых пациентов;

тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой (тахикардия, сердечная недостаточность) или цереброваскулярной системы, аневризма сосудов, особенно у пожилых пациентов;

нарушение целостности глазного яблока;

нарушение продукции слезной жидкости (в т.ч. во время анестезии при хирургическом вмешательстве);

гипертиреоз, тиреотоксикоз;

феохромоцитома;

метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия;

заболевания предстательной железы с повышенным риском задержки мочи;

обструктивные заболевания мочевыводящих путей;

печеночная порфирия;

миастения gravis (избыточная слабость мышц);

острый отек легких;

врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и применение в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО;

инсулинозависимый сахарный диабет;

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, антигипертензивными препаратами (в т.ч. бета-блокаторами);

дополнительное расширение зрачка во время хирургического вмешательства у пациентов с нарушением целостности глазного яблока или при нарушении функции слезоотделения;

беременность;

сухой ринит;

первичная глаукома, особенно закрытоугольная глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина и ослабляется при местном применении других глазных препаратов, содержащих миотические средства. Препарат может подавлять способность миотических средств снижать внутриглазное давление.

Действие препарата может усиливаться при сопутствующем применении других лекарственных средств, обладающих М-холиноблокирующими (антимускариновыми) свойствами, таких как амантадин, некоторые антигистаминные средства, антипсихотические средства — производные фенотиазина, бутирофеноны, дизопирамид, метоклопрамид.

Антигипертензивные лекарственные средства. Антигипертензивные лекарственные средства (в т.ч. бета-адреноблокаторы) противопоказано назначать одновременно с фенилэфрином для местного применения, поскольку возможна взаимопротивоположная дегидратация многих антигипертензивных лекарственных средств, в т.ч. со смертельным исходом.

Бета-блокаторы могут усиливать вазопрессорный эффект фенилэфрина за счет подавления вазодилатации.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Противопоказано одновременное применение фенилэфрина во время применения ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО, поскольку существует повышенный риск усиления адренергических реакций. Такой риск сохраняется в течение трех месяцев после применения ингибиторов МАО. Следует с осторожностью применять препараты, содержащие фенилэфрин.

Трициклические антидепрессанты противопоказано применять одновременно с фенилэфрином. Вазопрессорное действие адренергических агентов может усиливаться трициклическими антидепрессантами (существует риск развития сердечной аритмии, в том числе в течение нескольких дней после прекращения их применения), пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и М-холиноблокаторами.

Ингаляционный наркоз. Препарат может потенцировать подавление сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе. Из-за повышенного риска фибрилляции желудочков препарат следует с осторожностью применять во время общей анестезии с анестетиками, такими как галотан (фторотан), повышающими чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Сердечные гликозиды или хинидин. Повышенный риск развития аритмии.

Особенности применения.

Фенилэфрина гидрохлорид является лекарственным средством, оказывающим адренергическое действие, и используется в офтальмологии главным образом для достижения мидриатического эффекта. Препарат оказывает незначительное действие на цилиарную мышцу глаза, поэтому не наблюдается существенного влияния на аккомодацию, хотя расширение зрачка может уменьшить глубину резкости и вызвать ухудшение зрения.

Поскольку эффект расширения зрачка может продолжаться от 1 до 3 часов, у пациентов может возникать ощущение светобоязни, поэтому до полного восстановления зрения необходимо защищать глаз (глаза) от яркого солнечного света, в частности использовать солнцезащитные очки. Не следует напрягать зрение (чтение, просмотр телепередач) до исчезновения остаточных проявлений мидриаза.

Лекарственное средство противопоказано применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их применения, поскольку возможен развитие системных адренергических эффектов. Влияние адренергических препаратов на артериальное давление также может усиливаться трициклическими антидепрессантами.

У пожилых пациентов местное применение фенилэфрина может вызывать реактивный миоз. В таком случае реакция зрачка при последующем применении снижается. Сообщалось о развитии реактивного миоза у пожилых пациентов через сутки после применения раствора фенилэфрина. Повторное применение средства вызывало ослабление мидриаза. Необходимо учитывать возможность развития психотических реакций и нарушений поведения у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к антихолинергическим средствам.

В связи с риском наличия недиагностированной закрытоугольной глаукомы у пожилых пациентов или склонности к повышению внутриглазного давления перед применением препарата следует оценить глубину угла передней камеры. Чтобы предотвратить возникновение неприятных ощущений при применении фенилэфрина, можно за несколько минут до инстилляции применить капли с анестетиком.

С осторожностью применяют фенилэфрин пациентам с гипертензией, прогрессирующими атеросклеротическими изменениями, ортостатической гипотензией, сердечными заболеваниями легкой степени, бронхиальной астмой.

Чрезмерное применение может вызывать системные токсические проявления, особенно у людей с повышенной чувствительностью.

С осторожностью назначают при воспалительных поражениях глаза, поскольку гиперемия значительно повышает скорость системной абсорбции через конъюнктиву.

Для снижения системной абсорбции после закапывания капель необходимо прижать пальцем слезный мешок во внутреннем углу глаза примерно на 1 минуту.

Данное лекарственное средство содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому его не следует применять пациентам, которые пользуются гидрофильными (мягкими) контактными линзами, поскольку консервант может абсорбироваться и вызвать раздражение глаза и обесцвечивание контактных линз. Контактные линзы необходимо снимать перед применением средства и надевать не ранее чем через 30 минут после закапывания.

Закапывание лекарственного средства в глаз после травм, при воспалительных поражениях глаза, при хирургическом вмешательстве может вызвать значительное всасывание фенилэфрина в количествах, достаточных для инициирования системной сосудосуживающей реакции.

В связи с выраженным влиянием препарата на расширение зрачка возможна временная появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости у пожилых пациентов в течение 30–45 минут после закапывания раствора фенилэфрина в глаз.

С особой осторожностью применять пациентам с синдромом Дауна, детям со спастическим параличом или церебральными нарушениями; при открытоугольной глаукоме (существует риск повышения внутриглазного давления при введении тропикамида). Пациенты в возрасте от 65 лет и лица с синдромом Дауна особенно чувствительны к тропикамиду.

Рекомендуется контролировать внутриглазное давление, особенно в случаях многократного применения.

После местного применения тропикамида следует осуществлять тщательный наблюдение за пациентами с повышенным артериальным давлением, избыточным продуцированием тиреоидного гормона щитовидной железы, высоким содержанием сахара в крови или нарушениями сердечно-сосудистой системы.

Тропикамид может повышать внутриглазное давление. Препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам и пациентам с повышенным внутриглазным давлением. Чтобы предотвратить острый приступ глаукомы вследствие закрытия угла камеры, врач должен сначала определить внутриглазное давление, а также глубину и угол передней камеры глаза, прежде чем начать лечение. Рекомендуется контролировать внутриглазное давление, особенно в случаях многократного применения.

Как правило, антихолинергические препараты также с осторожностью назначают пациентам с простатитом. Однако если препарат применяют однократно, как в случае однократного обследования, вероятность возникновения осложнений очень мала.

Рекомендуется с особой осторожностью применять препарат детям и пациентам, чувствительным к алкалоидам белладонны, из-за повышенного риска развития системной токсичности.

Другие токсические проявления антихолинергических лекарственных средств включают сухость слизистых оболочек, снижение секреции потовых желез, уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта, снижение бронхиальной и слезной секреции.

Пациенты детского возраста. Следует всегда применять наименьшую дозу, необходимую для получения желаемого эффекта. Необходимо предотвращать попадание препарата в рот или на щеки ребенка. Лицу, которое вводит глазные капли, необходимо вымыть свои руки и руки, а также щеки ребенка после введения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Адекватных контролируемых исследований влияния препарата на фертильность, контрацепцию и планирование беременности не проводилось. Исследования на животных показали, что фенилэфрин при парентеральном введении на поздних стадиях беременности или во время родов может вызвать гипоксию плода, а при применении беременным самкам животных в течение последних трех месяцев беременности вызывал замедление роста плода и раннее начало родов.

Безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому препарат противопоказан во время беременности.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Однако поскольку большинство веществ имеют свойство выделяться в грудное молоко, во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку сразу после закапывания возможно кратковременное снижение остроты зрения, перед началом управления автомобилем или работой с другими механизмами необходимо подождать, пока зрение полностью восстановится. Период полного восстановления может продолжаться до шести часов.

Способ применения и дозы.

Офтальмологическое лекарственное средство, предназначенное для местного применения с диагностической целью. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет обычно назначают для диагностики и предоперационной подготовки по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок за 15–30 минут до начала процедуры.

Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы не требуется. У пожилых пациентов повторные инстилляции могут вызывать менее выраженный мидриаз.

Способ применения. Запрокинуть голову назад, осторожно оттянуть нижнее веко поражённого глаза пальцем, закапать 1–2 капли препарата и закрыть глаза. В течение 1–2 минут пальцем надавить на внутренний край глаза для предотвращения попадания препарата в слёзный проток и снижения возможности его абсорбции в системный кровоток. Не моргать. Остатки препарата вокруг глаза удалить с помощью чистой салфетки, избегая контакта с глазом.

Если применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Для предотвращения загрязнения наконечника капельницы нельзя касаться им век или области вокруг глаза.

Дети. Не применяется детям в возрасте до 12 лет.

Лекарственное средство может вызывать нарушения центральной нервной системы, что может быть опасным для детей. Чрезмерное применение у детей может вызвать симптомы системной интоксикации. С осторожностью следует применять детям с синдромом Дауна, со спастическим параличом или церебральными нарушениями.

Передозировка.

При местной передозировке удалить избыток препарата из глаза, промыв его тёплой проточной водой.

После местного применения может возникнуть системная интоксикация, особенно у детей.

Симптомы: приливы крови к лицу, сухость кожи и слизистых оболочек (у детей могут наблюдаться высыпания), затуманенность зрения, частый и неритмичный пульс, жар, судороги, психические расстройства (галлюцинации или психотическое поведение), потеря нервно-мышечной координации, светобоязнь, более выраженный мидриаз и паралич аккомодации, тахикардия, возбуждение, гиперактивность, гипертермия.

Лечение. При появлении любого из этих симптомов следует прекратить применение глазных капель и обратиться к врачу. В таких случаях проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо увлажнять поверхность тела детей.

Лечение при местной передозировке: применение глазных капель пилокарпина или физостигмина.

Лечение при системной интоксикации: промывание желудка и применение активированного угля; применение физостигмина в дозе 1–2 мг внутривенно, при необходимости введение повторяют каждый час; при судорогах — внутривенное введение 10–20 мг диазепама; при гипертермии — физические мероприятия; при рефлекторной брадикардии следует вводить атропин (детям вводить в дозе 0,01–0,02 мг/кг массы тела); при опасном повышении артериального давления следует вводить фентоламин, антагонист периферических альфа-рецепторов.

Побочные реакции.

Фенилэфрин.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, жжение (в начале применения), рефлекторная гиперемия, затуманенное зрение, раздражение конъюнктивы, аллергические реакции, слезотечение, транзиторные кератиты, фоточувствительность, повышенное внутриглазное давление у пациентов с закрытоугольной или узкоугольной глаукомой, рефлекторный миозис (на следующий день после применения; при этом повторные инстилляции могут вызывать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов), ощущение дискомфорта.

Имеются сообщения о случаях аллергического блефароконъюнктивита, реакция обычно начинается через 3–4 часа после закапывания препарата и может продолжаться около 12 часов, при этом регресс наступает постепенно в течение 72 часов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечные аритмии, включая желудочковые и экстрасистолы, артериальная гипертензия легкой степени, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, одышка. Субарахноидальное кровоизлияние и судороги являются редкими системными реакциями после местного применения в глаза. Описаны случаи летальных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергический конъюнктивит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: контактный дерматит.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: отек легких, диспноэ, одышка.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, мигрень, возбуждение, потеря сознания, головокружение, тремор, парестезия, бессонница.

Со стороны сосудистой системы: бледность кожи лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита.

Общие нарушения: слабость, обморок. Возможен длительный (до нескольких часов) паралич ресничной мышцы. В отдельных случаях препарат может вызывать нарушение аккомодации до 3 диоптрий. Иногда сообщалось о мощных компрессионных ответах, сопровождавшихся ускоренным сердцебиением, тахикардией, нарушением сердечного ритма и сильными головными болями. Такие общие эффекты наблюдались в основном у пациентов с гиперемией конъюнктивы, кровоизлияниями в конъюнктивальную полость и эпителиальными дефектами роговицы или конъюнктивы.

Длительное применение может привести к сильному покраснению и уплотнению роговицы вследствие отека, вызвать сужение зрачка у пожилых пациентов, ксероз (кератинизацию эпителия) конъюнктивы и закупорку слезного протока. Препарат может даже усилить сужение угла передней камеры, вызывая приступ глаукомы. Если препарат назначается при глаукоме, необходимо применять дополнительные лекарственные средства для снижения внутриглазного давления, например пилокарпин.

Тропикамид

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, сыпь, покраснение кожи, контактный дерматит.

Со стороны органов зрения: светобоязнь, с временным помутнением роговицы или без него, боль в глазах (жжение при инстилляции), затуманенное зрение, ухудшение зрения, ощущение дискомфорта в глазах, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, раздражение глаз, гиперемия глаз, конъюнктивит, отек глаз, точечный кератит, развитие застойной глаукомы, зуд глаз. При длительном применении может возникнуть изменение цвета хрусталика и помутнение роговицы (кератопатия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, аритмия, сильное сердцебиение, экстрасистолия.

Со стороны сосудистой системы: приливы крови к лицу, бледность, синкопе, артериальная гипотензия или гипертензия.

Со стороны психики: психотические расстройства, галлюцинации, аномальное поведение, дезориентация. Также возможное возбуждение вегетативной нервной системы.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, кардиореспираторный коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, нарушение дефекации.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, сухость кожи, покраснение кожи, контактный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочеиспускания.

Общие и местные нарушения: удлинение действия препарата, повышение температуры тела, аллергические реакции.

Вышеуказанные побочные реакции в наиболее выраженной форме наблюдаются у детей, а также у пожилых пациентов.

Данный препарат может вызывать нарушения центральной нервной системы, которые могут быть опасными для детей. Следует учитывать, что вследствие повышенной чувствительности к антихолинергическим средствам могут возникать психотические реакции и нарушения поведения, кардиореспираторный коллапс.

Поскольку препарат содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, возможно возникновение связанных с ним реакций, а именно: покраснение, повышение проницаемости эпителия роговицы, снижение плотности бокаловидных клеток, усиление раздражения, воспаление. При длительном применении возможно возникновение цитостатического действия на роговицу глаза, сопровождающееся остановкой цитокинеза, непосредственным уменьшением клеток эпителия, их подвижности и способности к делению в течение 2 часов после применения, повреждение клеток передней части глаза.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 30 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице или пластиковом флаконе с капельницей, № 1 в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

СЕНТIСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия / SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, Дистт. Солан, Химачал Прадеш, 174 101 /

Village Khera Nihla, Tehsil Nalagarh, Distt. Solan, Himachal Pradesh, 174 101.

Заявитель.

СЕНТIСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия / SENTISS PHARMA PVT. LTD., India.

Номера телефонов и адреса электронной почты контактного лица по фармаконадзору Заявителя (для сообщений обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства, круглосуточно): 0681291858 (моб.), 0445850460 (т/факс), [email protected].

Местонахождение заявителя.

212/D-1, Аширвад Коммерческий комплекс, Грин Парк, Нью Дели, 110016, Индия /

212/D-1, Ashirwad Commercial Complex, Green Park, New Delhi, 110016, India.