Лораксим

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Лораксим (Loraxime®)

Состав:

действующее вещество: cefotaxime;

Каждый флакон содержит цефотаксим натрия в количестве, соответствующем цефотаксиму 500 мг или 1000 мг.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефотаксим.

Код АТХ J01D D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефотаксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия.

К препарату чувствительны: Streptococcus (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в т. ч. пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны); Serratia spp.; Proteus (индольпозитивные и индолотрицательные виды); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, в т. ч. устойчивые к ампициллину); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella.

Нестойко чувствительны к действию препарата: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Устойчивы к действию препарата: Streptococcus группы D, Listeria и метициллинорезистентные стафилококки.

Фармакокинетика.

Всасывание. Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часа и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 12 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25–40 %. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Определяется в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается биотрансформации с образованием активного метаболита.

Выведение. Около 60–70 % введённой дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде, остальная часть — в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1 час при внутривенном введении и 1–1,5 часа — при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полураспада препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорождённых детей период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часов, а у недоношенных детей — от 1,4 до 6,4 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к действию препарата:

• инфекции ЛОР-органов (ангина, отит);
• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс);
• инфекции мочеполовой системы;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и к другим β-лактамным антибиотикам, повышенная чувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).

AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами) и сильнодействующими диуретиками (например, этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.

Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.

При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов, их необходимо вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70 %.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

• при внутривенном введении;
• детям в возрасте до 30 месяцев;
• пациентам с повышенной чувствительностью к лидокаину в анамнезе;
• пациентам с блокадой сердца.

Особенности применения.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек или печени, при повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учётом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата необходимо контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. Во время применения препарата возможен развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае любых сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрёстная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10 % случаев. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат следует применять с особой осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлым затяжным поносом. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьёзные: необходимо немедленно прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, включающую приём ванкомицина или метронидазола внутрь. Сочетанное применение цефотаксима с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам следует назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Как и при приёме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого необходимо использовать ферментный тест.

Во время применения препарата нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, схожие с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

1 г порошка для раствора для инъекций содержит 2,2 ммоль (50,5 мг) натрия. Количество натрия при максимальной суточной дозе превышает 8,7 ммоль (200 мг). Это следует учитывать пациентам, соблюдающим низконатриевую диету.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

На период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Из-за возможного развития побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для внутривенного (струйного и капельного) и внутримышечного введения.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно в течение 3–5 минут.

Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50–60 минут.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1 % растворе лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначают цефотаксим в дозе 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях препарат назначают в дозе 1 г 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов;

при неосложненной острой гонорее — в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно;

при инфекциях средней тяжести — препарат в дозе 1–2 г каждые 12 часов;

при тяжелых инфекциях (менингит) — в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6–8 часов.

Детям с массой тела до 50 кг препарат следует назначать в дозе 50–100 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3–4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингите) суточную дозу увеличивают до 100–200 мг/кг массы тела и вводят 4–6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 равные дозы, вводить внутривенно.

Для детей в возрасте 1–4 недель суточная доза препарата составляет 50–100 мг/кг массы тела, разделенная на три равные дозы, вводить внутривенно.

Для профилактики развития инфекций перед хирургическим вмешательством во время введения наркоза однократно вводят 1 г цефотаксима. При необходимости дозу повторяют через 6–12 часов.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата необходимо уменьшить вдвое.

Дети.

Детям в возрасте до 2,5 лет препарат не следует назначать внутримышечно.

Передозировка.

Симптомы: Возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временное снижение слуха, дезориентация в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности). В отдельных случаях наблюдаются судороги, а также усиление побочных эффектов.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в сыворотке крови можно снизить гемодиализом или перитонеальным диализом. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

При возникновении анафилактического шока необходимо немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. При тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и/или глюкокортикостероидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например искусственная вентиляция легких, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. При сосудистой недостаточности следует провести реанимационные мероприятия.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: гиперемия, сыпь, зуд кожи, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), отек Квинке, анафилактические реакции, ангионевротический отек; редко – анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Со стороны биохимических показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, положительная реакция Кумбса.

Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анозоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, обратимая энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.

Реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, боль по ходу вены, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможное развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз, вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмия (при быстром струйном введении).

При лечении инфекций, вызванных спирохетами, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к возникновению лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разведения применять растворы, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эксир Фармацевтическая Компания, Иран.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

2-й км кольцевой дороги, Боруджерд 69189, Иран.

2nd km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.