Loraksym

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Loraksym (Loraxime®)

Skład:

substancja czynna: cefotaximum;

Każdy fiolka zawiera cefotaximum sodowe w ilości odpowiadającej cefotaximum 500 mg lub 1000 mg.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: proszek krystaliczny o barwie od prawie białej do jasnożółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania systemowego. Inne antybiotyki β-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Cefotaximum.

Kod ATC J01D D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cefotaksym to półsyntetyczny antybiotyk z grupy cephalosporyn III generacji do stosowania parenteralnego. Działa bakteriobójczo. Ma szeroki zakres działania.

Wrażliwe na lek są: Streptococcus (z wyjątkiem grupy D), w tym Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, w tym wytwarzające penicylinazę i nie-wytwarzające penicylinazy szczepy; Bacillus subtilis i mycoides; Neisseria gonorrhoeae (szczepy wytwarzające i nie-wytwarzające penicylinazy); Neisseria meningitidis, inne gatunki Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., w tym Klebsiella pneumoniae; Enterobacter spp. (niektóre szczepy są oporne); Serratia spp.; Proteus (gatunki indolododatnie i indollowejatne); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae i parainfluenzae (szczepy wytwarzające i nie-wytwarzające penicylinazy, w tym oporne na ampicillin); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. i Morganella.

Nieustalone wrażliwość na działanie leku wykazują: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis i Clostridium difficile.

Oporne na działanie leku są: Streptococcus grupy D, Listeria oraz metycylinoodporne bakterie z rodzaju Staphylococcus.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Stężenie cefotaksymu w surowicy krwi osiąga 100 μg/ml po 5 minutach od jednorazowego wstrzyknięcia dożylnego 1 g cefotaksymu. Po wstrzyknięciu domięśniowym tej samej dawki maksymalne stężenie w krwi osiągane jest po 0,5 godziny i wynosi 24 μg/ml. Bakteriobójcze stężenie w osoczu krwi utrzymuje się przez 12 godzin.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi średnio 25–40%. Cefotaksym dobrze przenika do tkanek i płynów biologicznych organizmu. Wykrywany w stężeniach skutecznych w płynie opłucnowym, otrzewnowym i maziowym. Przenika przez barierę krew-mózg. Ulega biotransformacji z powstaniem aktywnego metabolitu.

Eliminacja. Około 60–70% podanej dawki leku wydzielane jest z moczem w niezmienionej postaci, a reszta – w postaci metabolitów. Częściowo wydzielany z żółcią. Okres półwydalenia leku wynosi 1 godzinę po podaniu dożylnej i 1–1,5 godziny po podaniu domięśniowym. W przypadku niewydolności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku okres półrozpadu leku wydłuża się około dwukrotnie. U noworodków okres półrozpadu leku wynosi od 0,75 do 1,5 godziny, a u wcześniaków – od 1,4 do 6,4 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia wywołane drobnoustrojami wrażliwymi na działanie leku:

• zakażenia narządów LOR (angina, zapalenie ucha);
• zakażenia dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie opłucnej, zgrubienie);
• zakażenia układu moczowo-płciowego;
• sepsa, bakteriemia;
• zakażenia wewnątrzbrzuszne (w tym zapalenie otrzewnej);
• zakażenia skóry i tkanek miękkich;
• zakażenia kości i stawów;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (z wyjątkiem listeriozy) oraz inne zakażenia układu nerwowego środkowego.

Profilaktyka zakażeń po zabiegach chirurgicznych przewodu pokarmowego, zabiegach urologicznych oraz położniczo-ginekologicznych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cephalosporyn oraz na inne antybiotyki β-laktamowe, nadwrażliwość na lidokainę (przy wstrzykiwaniu domięśniowym); krwawienie, enterokolit w wywiadzie (szczególnie nieswoiste zapalenie jelita grubego).

Blok AV bez wszczepionego stymulatora rytmu serca, ciężka niewydolność serca.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami nefrotoksycznymi (np. aminoglikozydami) i silnie działającymi moczopędami (np. kwas etakryninowy, furozepid) oraz z kolistyną, polimyksyną zwiększa się ryzyko wystąpienia niewydolności nerek.

Podczas leczenia cefotaksymem może obniżać się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego w tym okresie należy stosować dodatkową antykoncepcję. Cefotaksymu nie należy stosować razem z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (np. tetracyklinami, erytromycyną i chloramfenikolem), ponieważ możliwe jest wystąpienie efektu antagonystycznego.

Podczas terapii skojarzonej roztwory cefotaksymu nie należy mieszać z roztworami aminoglikozydów, należy je podawać oddzielnie.

Jednoczesne stosowanie nifedypiny zwiększa biodostępność cefotaksymu o 70%.

Probenecyd blokuje wydzielanie kanalikowe cefotaksymu i wydłuża jego okres półwydalenia.

Cefotaksymu nie należy stosować razem z lidokainą:

• przy podawaniu dożylnej;
• dzieciom poniżej 30 miesięcy życia;
• pacjentom z nadwrażliwością na lidokainę w wywiadzie;
• pacjentom z blokada serca.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby oraz przy podwyższonej wrażliwości na penicyliny w wywiadzie. W przypadku zaburzeń funkcji nerek dawkę leku należy zmniejszyć, uwzględniając stopień niewydolności nerek oraz wrażliwość drobnoustrojów. Przy długotrwałym stosowaniu leku należy kontrolować funkcję nerek oraz prowadzić profilaktykę dysbakteriozy. Wskazane jest regularne kontrolowanie składu komórkowego krwi obwodowej oraz funkcji wątroby. Podczas stosowania leku możliwe jest wystąpienie fałszywie dodatniego testu Coombsa.

Reakcje anafilaktyczne. Stosowanie cefalosporynów wymaga potwierdzenia wywiadu alergicznego (diatesa alergiczną, reakcje nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe). W przypadku wystąpienia u pacjenta reakcji nadwrażliwości leczenie należy przerwać. Stosowanie cefotaksymu jest absolutnie przeciwwskazane u pacjentów z wywiadem reakcji nadwrażliwości natychmiastowego typu na cefalosporyny. W razie jakichkolwiek wątpliwości konieczne jest obecność lekarza podczas pierwszego podania leku z uwagi na możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Wiadomo, że występuje krzyżowa alergia między cefalosporynami a penicylinami, która pojawia się w 5–10% przypadków. U pacjentów z wywiadem alergii na penicyliny lek należy stosować z szczególną ostrożnością.

Zespół pseudobłoniastego zapalenia okrężnicy. W pierwszych tygodniach leczenia może wystąpić zespół pseudobłoniastego zapalenia okrężnicy, objawiający się ciężką, długotrwałą biegunką. Rozpoznanie potwierdza się podczas kolonoskopii i/lub badania histologicznego. Te powikłania należy ocenić jako poważne: należy natychmiast przerwać podawanie leku i rozpocząć odpowiednią terapię, obejmującą doustne podawanie wancomycyny lub metronidazolu. Stosowanie cefotaksymu w połączeniu z lekami nefrotoksycznymi wymaga kontroli funkcji nerek, a stosowanie dłużej niż 10 dni – kontroli składu krwi. Pacjentom w podeszłym wieku oraz pacjentom osłabionym należy podawać witaminę K (profilaktyka hipokoagulacji).

Podobnie jak przy stosowaniu innych antybiotyków o szerokim spektrum działania, długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych, co wymaga przerwania leczenia. W przypadku wystąpienia nadkażenia należy zastosować odpowiednią terapię przeciwmikrobiologiczną. Przy oznaczaniu stężenia glukozy w moczu metodą redukcyjną mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki. Aby temu zapobiec, należy stosować test enzymatyczny.

Podczas stosowania leku nie wolno spożywać alkoholu, ponieważ możliwe są efekty podobne do działania disulfiramu (hiperemia twarzy, skurcze w brzuchu i okolicy żołądka, nudności, wymioty, ból głowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, trudności w oddychaniu).

1 g proszku do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań zawiera 2,2 mmol (50,5 mg) sodu. Ilość sodu przy maksymalnej dawce dobowej przekracza 8,7 mmol (200 mg). Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety ubogiej w sód.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

W okresie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Z uwagi na możliwość wystąpienia niepożądanych działań ze strony układu nerwowego należy unikać prowadzenia pojazdów silnikowych lub pracy z innymi mechanizmami w okresie leczenia.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się do wstrzykiwań dożylnych (bolusowych i kroplowych) oraz do wstrzykiwań domięśniowych.

Dla wstrzykiwania dożylnego bolusowego 1 g proszku rozpuścić w 8 ml sterylnej wody do wstrzykiwań. Wprowadzić powoli w ciągu 3–5 minut.

Dla infuzji dożylnej 1 g proszku rozpuścić w 50 ml 0,9 % roztworu natrii chloridi lub 5 % roztworu glukozy. Czas trwania infuzji wynosi 50–60 minut.

Dla wstrzykiwania domięśniowego 1 g proszku rozpuścić w 4 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub w 1 % roztworze lidokainy i wstrzyknąć głęboko do mięśnia pośladkowego.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie.

Dorosłym i dzieciom o masie ciała 50 kg i więcej podaje się cefotaksym w dawce 1 g co 12 godzin. W przypadkach ciężkich podaje się lek w dawce 1 g 3–4 razy na dobę. Maksymalna dawka dobową wynosi 12 g.

Przy infekcjach niepowikłanych oraz infekcjach dróg moczowych lek podaje się domięśniowo lub dożylnie w dawce 1 g co 12 godzin;

przy niepowikłanej gonorzei ostrej – w dawce 1 g domięśniowo 1 raz na dobę lub dożylnie;

przy infekcjach o średnim nasileniu – lek podaje się w dawce 1–2 g co 12 godzin;

przy ciężkich infekcjach (np. meningitis) – w dawce 2 g leku dożylnie co 6–8 godzin.

Dzieciom o masie ciała do 50 kg lek należy podawać w dawce 50–100 mg/kg masy ciała na dobę, podzielonej na 3–4 wstrzyknięcia domięśniowe lub dożylne. Przy ciężkich infekcjach (w tym meningitis) dawkę dobową należy zwiększyć do 100–200 mg/kg masy ciała i podawać 4–6 razy dożylnie lub domięśniowo.

Dla noworodków przedwczesnych oraz dzieci w wieku do 1 tygodnia życia dawka dobowa leku wynosi 50 mg/kg masy ciała, podzielona na 2 równe dawki, podawane dożylnie.

Dla dzieci w wieku 1–4 tygodnia życia dawka dobową leku wynosi 50–100 mg/kg masy ciała, podzielona na 3 równe dawki, podawane dożylnie.

W celu zapobiegania rozwojowi infekcji przed zabiegiem chirurgicznym, w czasie indukcji narkozy, podaje się jednorazowo 1 g cefotaksymu. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 6–12 godzinach.

Przy zaburzeniach czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć. Przy klirensie kreatyniny 10 ml/min lub mniej dawkę dobową leku należy zmniejszyć o połowę.

Dzieci.

Dzieciom w wieku do 2,5 roku życia leku nie należy podawać domięśniowo.

Przedawkowanie.

Objawy: Możliwe są gorączka, leukopenia, trombocytopenia, ostra anemia hemolityczna, reakcje skórne, przewodu pokarmowego oraz ze strony wątroby, duszność, niewydolność nerek, stomatyt, anoreksja, tymczasowa utrata słuchu, dezorientacja, encefalopatia (szczególnie przy niewydolności nerek). W pojedynczych przypadkach obserwuje się drgawki oraz nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. Stężenie cefotaksymu we krwi można obniżyć za pomocą hemodializy lub dializy otniej. W razie potrzeby należy prowadzić leczenie objawowe.

W przypadku wystąpienia szoku anafilaktycznego należy natychmiast podjąć odpowiednie działania. Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości (osypka skórna, pokrzywka, ból głowy, nudności, utrata przytomności) należy przerwać wstrzykiwanie cefotaksymu. W przypadku ciężkiej reakcji nadwrażliwości lub reakcji anafilaktycznej należy rozpocząć odpowiednie leczenie (podanie adrenaliny i/lub glikokortykosteroidów). W innych stanach klinicznych mogą być potrzebne dodatkowe działania, np. sztuczna wentylacja, zastosowanie antagonistów receptorów histaminowych. W przypadku niewydolności naczyń należy podjąć działania resuscytacyjne.

Działania niepożądane.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, ból brzucha, dysbakterioza; rzadko – zapalenie jamy ustnej, gloszyt, kolit pseudobłoniasty.

Reakcje alergiczne: zaczerwienienie, wysypka, świąd skóry, pokrzywka, skurcz oskrzeli, wielopostaciowa wypryskowica egzudatywna, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze odwarstwienie nabłonka (Layella), pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy; rzadko – szok anafilaktyczny.

Z układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby, zaburzenia funkcji wątroby, żółtaczka, cholestaza.

Zmiany biochemiczne: wzrost stężenia aminotransferaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny, stężenia azotu moczninowego i kreatyniny, dodatnia reakcja Coombsa.

Zmiany w krwi obwodowej: granulocytopenia, neutropenia, przejściowa leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, anizocytoza, eozynofilia, hipoprotrombinemia, anemia hemolityczna, hipokoagulacja.

Z układu nerwowego środkowego: ból głowy, zawroty głowy, drgawki, odwracalna encefalopatia, zwiększona zmęczalność, osłabienie.

Reakcje w miejscu podania: ból i infiltrat w miejscu domięśniowego wstrzyknięcia, ból wzdłuż żyły, zapalenie tkanek, zapalenie żyły.

Efekty związane z działaniem biologicznym: możliwe rozwojenie się superinfekcji (w tym kandydoza, zapalenie pochwy).

Inne: krwawienia i krwotoki, autoimmunologiczna anemia hemolityczna, zapalenie wątroby, zaburzenia rytmu serca (przy szybkim wlewie).

Podczas leczenia infekcji wywołanych przez螺旋体ę (spirochete) może wystąpić powikłanie przypominające reakcję Jarischa-Herxheimer. Może to prowadzić do wystąpienia gorączki, dreszczy, bólu głowy i bólu stawów.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Roztwór leku jest niezgodny z roztworami aminoglikozydów w jednej strzykawce lub doładowaniu kroplowym. Do rozcieńczania należy stosować roztwory wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. Po 1 fiolce w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

2-iy km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.

2nd km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.