Loraxim

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento LORAXIME (Loraxime®)

Composición:

Principio activo: cefotaxima;

Cada frasco contiene cefotaxima sódica en cantidad equivalente a cefotaxima 500 mg o 1000 mg.

Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: polvo cristalino de color blanco casi incoloro a amarillo pálido.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico. Otros antibióticos beta-lactámicos. Cefalosporinas de tercera generación. Cefotaxima.

Código ATC J01D D01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La cefotaxima es un antibiótico cefalosporínico semisintético de tercera generación para administración parenteral. Actúa de forma bactericida y tiene un amplio espectro de acción.

Son sensibles al fármaco: Streptococcus (excepto el grupo D), incluyendo Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa; Bacillus subtilis y mycoides; Neisseria gonorrhoeae (cepas productoras y no productoras de penicilinasa); Neisseria meningitidis; otras especies de Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., incluyendo Klebsiella pneumoniae; Enterobacter spp. (algunas cepas son resistentes); Serratia spp.; Proteus (especies indolpositivas e indolnegativas); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae y parainfluenzae (cepas productoras y no productoras de penicilinasa, incluidas las resistentes a la ampicilina); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. y Morganella.

Sensibilidad variable al fármaco: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.

Resistentes al fármaco: Streptococcus grupo D, Listeria y estafilococos resistentes a la meticilina.

Farmacocinética.

Absorción. Cinco minutos después de la administración intravenosa única de 1 g de cefotaxima, la concentración del fármaco en suero sanguíneo alcanza 100 µg/ml. Tras la administración intramuscular de la misma dosis, la concentración máxima en sangre se alcanza a los 0,5 horas y es de 24 µg/ml. La concentración bactericida en el plasma sanguíneo se mantiene durante 12 horas.

Distribución. La unión a las proteínas plasmáticas es en promedio del 25-40 %. La cefotaxima penetra bien en los tejidos y líquidos biológicos del organismo. Se detecta en concentraciones eficaces en los líquidos pleurales, peritoneales y sinoviales. Penetra a través de la barrera hematoencefálica. Se biotransforma formando un metabolito activo.

Eliminación. Aproximadamente el 60-70 % de la dosis administrada se excreta por la orina sin cambios, y el resto en forma de metabolitos. Parcialmente se excreta por la bilis. El período de semivida del fármaco es de 1 hora tras la administración intravenosa y de 1-1,5 horas tras la administración intramuscular. En pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada, el período de semivida se prolonga aproximadamente al doble. En recién nacidos, el período de semivida oscila entre 0,75 y 1,5 horas, y en neonatos prematuros, entre 1,4 y 6,4 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• infecciones de los órganos ORL (angina, otitis);
• infecciones de las vías respiratorias (bronquitis, neumonía, pleuritis, absceso);
• infecciones del sistema urinario y genital;
• septicemia, bacteriemia;
• infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis);
• infecciones de la piel y tejidos blandos;
• infecciones óseas y articulares;
• meningitis (excepto la causada por listeria) y otras infecciones del sistema nervioso central.

Prevención de infecciones tras intervenciones quirúrgicas en el tracto digestivo, intervenciones urológicas y obstétrico-ginecológicas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de las cefalosporinas y a otros antibióticos β-lactámicos, hipersensibilidad a la lidocaína (administración intramuscular); hemorragia, enterocolitis en la historia clínica (especialmente colitis ulcerosa inespecífica).

Bloqueo AV sin marcapasos implantado, insuficiencia cardíaca grave.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse simultáneamente con medicamentos nefrótoxicos (por ejemplo, aminoglucósidos) y con diuréticos potentes (por ejemplo, ácido etacrínico, furosemida), colistina, polimixina, aumenta el riesgo de insuficiencia renal.

Durante el tratamiento con cefotaxima puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales, por lo tanto, durante este período es necesario utilizar un método anticonceptivo adicional. La cefotaxima no debe administrarse conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos (por ejemplo, tetraciclinas, eritromicina y cloranfenicol), ya que podría producirse un efecto antagonista.

En terapia combinada, las soluciones de cefotaxima no deben mezclarse con soluciones de aminoglucósidos; deben administrarse por separado.

La administración simultánea de nifedipino aumenta la biodisponibilidad de la cefotaxima en un 70 %.

El probencid bloquea la secreción tubular de la cefotaxima y prolonga su semivida de eliminación.

La cefotaxima no debe administrarse conjuntamente con lidocaína:

• por vía intravenosa;
• en niños menores de 30 meses;
• en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la lidocaína;
• en pacientes con bloqueo cardíaco.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución en caso de alteraciones de la función renal o hepática, así como en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas. En caso de alteraciones de la función renal, la dosis del medicamento debe reducirse en función del grado de insuficiencia renal y de la sensibilidad del microorganismo causante. Durante el tratamiento prolongado, debe controlarse la función renal y debe aplicarse profilaxis contra la disbiosis. Es recomendable realizar controles periódicos del recuento celular de la sangre periférica y de la función hepática. Durante la administración del medicamento, puede desarrollarse una prueba de Coombs falsamente positiva.

Reacciones anafilácticas. La administración de cefalosporinas requiere confirmar los antecedentes alergológicos (diatesis alérgica, reacciones de hipersensibilidad a antibióticos β-lactámicos). Si el paciente desarrolla una reacción de hipersensibilidad, el tratamiento debe interrumpirse. La administración de cefotaxima está estrictamente contraindicada en pacientes con antecedentes de reacción de hipersensibilidad inmediata a cefalosporinas. En caso de dudas, es obligatorio que un médico esté presente durante la primera administración del medicamento debido al riesgo potencial de reacción anafiláctica. Se conoce la existencia de alergia cruzada entre cefalosporinas y penicilinas, que se presenta en un 5-10 % de los casos. En pacientes con antecedentes de alergia a penicilinas, el medicamento debe administrarse con especial precaución.

Colitis pseudomembranosa. Durante las primeras semanas de tratamiento, puede desarrollarse colitis pseudomembranosa, caracterizada por diarrea grave y prolongada. El diagnóstico se confirma mediante colonoscopia y/o estudio histológico. Estas complicaciones se consideran bastante graves: debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento y debe iniciarse un tratamiento adecuado que incluya la administración oral de vancomicina o metronidazol. La combinación de cefotaxima con medicamentos nefrotóxicos requiere control de la función renal; si el tratamiento dura más de 10 días, debe controlarse también el recuento sanguíneo. En pacientes ancianos y en pacientes debilitados debe administrarse vitamina K (profilaxis contra la hipocoagulación).

Como con otros antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado puede provocar un crecimiento excesivo de microorganismos resistentes, lo que requiere la interrupción del tratamiento. Si durante el tratamiento aparece una superinfección, debe aplicarse un tratamiento antimicrobiano adecuado. Al determinar el nivel de glucosa en orina mediante métodos de reducción, pueden obtenerse resultados falsamente positivos. Para evitarlo, debe utilizarse una prueba enzimática.

Durante la administración del medicamento no debe consumirse alcohol, ya que pueden presentarse efectos similares a los del disulfiram (enrojecimiento facial, espasmos abdominales y en la región gástrica, náuseas, vómitos, cefalea, hipotensión arterial, taquicardia, dificultad respiratoria).

Cada 1 g de polvo para solución inyectable contiene 2,2 mmol (50,5 mg) de sodio. La cantidad de sodio en la dosis diaria máxima supera los 8,7 mmol (200 mg). Esto debe tenerse en cuenta en pacientes que siguen una dieta baja en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado.

Durante el tratamiento con este medicamento debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otros mecanismos.

Debido al riesgo de reacciones adversas en el sistema nervioso, debe evitarse conducir vehículos de motor o trabajar con maquinaria durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía intravenosa (inyección en bolo y perfusión) e intramuscular.

Para la administración intravenosa en bolo, 1 g de polvo se disuelve en 8 ml de agua estéril para inyecciones. La administración debe ser lenta durante 3-5 minutos.

Para la infusión intravenosa, 1 g de polvo se disuelve en 50 ml de solución salina al 0,9 % o en solución de glucosa al 5 % y se administra durante 50-60 minutos.

Para la administración intramuscular, 1 g de polvo se disuelve en 4 ml de agua estéril para inyecciones o en solución de lidocaína al 1 %, y se inyecta profundamente en el músculo glúteo.

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Adultos y niños con peso corporal de 50 kg o más:
Se recomienda administrar cefotaxima a una dosis de 1 g cada 12 horas. En casos graves, se recomienda administrar el medicamento a una dosis de 1 g de 3 a 4 veces al día. La dosis diaria máxima es de 12 g.

Infecciones no complicadas e infecciones del tracto urinario: administrar por vía intramuscular o intravenosa a una dosis de 1 g cada 12 horas.

Gonorrea aguda no complicada: administrar una vez al día 1 g por vía intramuscular o intravenosa.

Infecciones de intensidad moderada: administrar el medicamento a una dosis de 1-2 g cada 12 horas.

Infecciones graves (meningitis): administrar 2 g del medicamento por vía intravenosa cada 6-8 horas.

Niños con peso corporal inferior a 50 kg:
La dosis recomendada es de 50-100 mg/kg de peso corporal al día, dividida en 3-4 administraciones intramusculares o intravenosas. En infecciones graves (incluida meningitis), la dosis diaria se incrementa a 100-200 mg/kg de peso corporal y se administra 4-6 veces por vía intravenosa o intramuscular.

Recién nacidos prematuros y niños menores de 1 semana de edad:
La dosis diaria es de 50 mg/kg de peso corporal, dividida en 2 dosis iguales, administradas por vía intravenosa.

Niños de 1 a 4 semanas de edad:
La dosis diaria es de 50-100 mg/kg de peso corporal, dividida en tres dosis iguales, administradas por vía intravenosa.

Profilaxis de infecciones antes de intervenciones quirúrgicas:
En el momento de la inducción anestésica, se administra una dosis única de 1 g de cefotaxima. Si es necesario, la dosis puede repetirse tras 6-12 horas.

Alteraciones de la función renal:
La dosis del medicamento debe reducirse. Cuando el aclaramiento de creatinina es de 10 ml/min o menos, la dosis diaria debe reducirse a la mitad.

Pediátricos.

No se debe administrar el medicamento por vía intramuscular en niños menores de 2,5 años.

Sobredosis.

Síntomas: Posiblemente fiebre, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica aguda, reacciones cutáneas, gastrointestinales y hepáticas, disnea, insuficiencia renal, estomatitis, anorexia, pérdida temporal de la audición, desorientación, encefalopatía (especialmente en caso de insuficiencia renal). En casos aislados, se han observado convulsiones y un aumento de los efectos adversos.

Tratamiento. No existe antídoto específico. El nivel sérico de cefotaxima puede reducirse mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. Si es necesario, se debe aplicar un tratamiento sintomático.

Ante la aparición de shock anafiláctico, se deben adoptar inmediatamente las medidas adecuadas. Si aparecen los primeros signos de reacción de hipersensibilidad (erupción cutánea, urticaria, cefalea, náuseas, pérdida de conciencia), se debe interrumpir inmediatamente la administración de cefotaxima. En caso de reacción grave de hipersensibilidad o reacción anafiláctica, se debe iniciar el tratamiento adecuado (administración de epinefrina y/o glucocorticoides). En otros estados clínicos, pueden ser necesarias medidas adicionales, como ventilación artificial o el uso de antagonistas de los receptores de histamina. En caso de insuficiencia circulatoria, se deben aplicar medidas de reanimación.

Reacciones adversas.

Trastornos del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, disbiosis; raramente: estomatitis, glossitis, colitis pseudomembranosa.

Reacciones alérgicas: hiperemia, erupción cutánea, prurito, urticaria, broncoespasmo, eritema exudativo multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (Lyell), fiebre, reacciones anafilácticas, angioedema; raramente: shock anafiláctico.

Trastornos del sistema hepatobiliar: hepatitis, insuficiencia hepática aguda, alteraciones de la función hepática, ictericia, colestasis.

Alteraciones bioquímicas: aumento de los niveles de transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina, concentración de nitrógeno ureico y creatinina, reacción de Coombs positiva.

Trastornos hematológicos: granulocitopenia, neutropenia, leucopenia transitoria, trombocitopenia, agranulocitosis, anisocitosis, eosinofilia, hipoprotrombinemia, anemia hemolítica, hipocoagulabilidad.

Trastornos del sistema nervioso central: cefalea, mareo, convulsiones, encefalopatía reversible, fatiga, debilidad.

Reacciones en el sitio de administración: dolor e infiltrado en el sitio de administración intramuscular, dolor a lo largo de la vena, inflamación de los tejidos, flebitis.

Efectos relacionados con la actividad biológica: puede presentarse superinfección (por ejemplo, candidiasis, vaginitis).

Otros: hemorragias y hematomas, anemia hemolítica autoinmune, nefritis intersticial, arritmia (en caso de administración intravenosa rápida en bolo).

Durante el tratamiento de infecciones causadas por espiroquetas, puede presentarse una complicación similar a la reacción de Herxheimer, que puede provocar fiebre, escalofríos, cefalea y dolor articular.

Período de validez: 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 30 °C, en el envase original. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

La solución del medicamento es incompatible con las soluciones de aminoglucósidos en la misma jeringa o perfusión. Para la dilución, deben utilizarse únicamente las soluciones indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase. 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Exir Pharmaceutical Company, Irán.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

2.º km de la carretera anular, Borujerd 69189, Irán.

2nd km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.