Лопракс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Лопракс (Loprax®)

Состав:

действующее вещество: цефиксим;

5 мл суспензии содержат: цефиксима тригидрат в количестве, соответствующем цефиксиму 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, камедь ксантановая, бензоат натрия (Е 211), ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок и суспензия кремового цвета с запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.

Прочие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефиксим.

Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефиксим — это пероральный полусинтетический цефалоспорин III поколения, обладающий in vitro бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях, вызванных распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, штаммы Klebsiella, Haemophilus influenzae (β-лактамаза-положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамаза-положительные и отрицательные) и штаммы Enterobacter. Цефиксим высоко устойчив в присутствии β-лактамазы.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, стрептококки группы D) и стафилококков (включая коагулазоположительные и коагулазоотрицательные штаммы, а также метициллин-резистентные штаммы) устойчивы к цефиаксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиаксиму.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 30–50 %. C_max (максимальная концентрация) в сыворотке крови достигается через 2–6 часов. Связывание с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) — 65 %. T_1/2 (период полувыведения) — 2,4–4 часа. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острый и хронический бронхит.
• Бактериальное обострение бронхита.
• Воспаление среднего уха.
• Фарингиты и тонзиллиты бактериальной этиологии.
• Бактериальные инфекции мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит, цервицит.

Противопоказания.

Лопракс противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам или пенициллинам, больным с порфирией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид (и другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксима в крови, замедляя выведение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксима на 50 % в результате вытеснения цефиксима с мест связывания с белками; этот эффект зависит от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксима.

Фуросемид, аминогликозиды усиливают нефротоксичность препарата.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксима может возникать снижение реабсорбции эстрогенов и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени с клиническими проявлениями кровотечения или без них.

Другие формы взаимодействий: применение цефалоспоринов может приводить к ложноположительной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелинга или при использовании таблеток «Клинитест». При применении цефиксима может возникать ложноположительная прямая проба Кумбса.

Особенности применения.

Тяжелые кожные реакции
У некоторых пациентов, получавших цефиксим, сообщалось о серьезных побочных реакциях кожи, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS). При возникновении тяжелых кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры предосторожности.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов на наличие реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам или к другим лекарственным средствам.

В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro были получены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Такие случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

Изменения микрофлоры кишечника

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту устойчивых микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может вызвать чрезмерное размножение Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение приема лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный ванкомицин, который является антибиотиком выбора при развитии псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого колита необходимо добавить электролиты и белковые растворы. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Антибиотики широкого спектра действия следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Длительный курс лечения цефиксимом может вызвать вспышку роста Candida albicans и, как следствие, кандидоз слизистой оболочки полости рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, регионарный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства Лопракс могут наблюдаться обратимые изменения показателей функции печени, почек и крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. Следует учитывать, что цефиксим может стать причиной ложноположительного результата исследования мочи на сахар и положительной реакции Кумбса.

Почечная недостаточность

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина.

Детям с заболеванием почек назначать 1,5–3 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки.

Анемия

После применения цефалоспоринов описаны случаи развития гемолитической анемии, включая тяжелые случаи со смертельным исходом. Также сообщалось о повторных случаях возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее развивалась гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринов, включая цефиксим.

При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, курс лечения должен составлять не менее 10 дней, чтобы предотвратить острый ревматизм или гломерулонефрит.

Препарат может увеличивать протромбиновое время, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антикоагулянты.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом до приема этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или лактации

Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводились. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период лактации. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат предназначен для применения в педиатрии.

Отсутствуют данные о влиянии цефиксима на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Следует информировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата цефиксим, как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Способ применения и дозы.

Суспензия предназначена для применения в педиатрии. Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет с массой тела до 50 кг рекомендуемую суточную дозу назначают из расчета 8 мг/кг однократно или 4 мг/кг 2 раза с интервалом 12 часов. Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. Курс лечения — от 3 (при неосложнённых инфекциях) до 10–14 дней.

Обычная доза цефиксима для детей в возрасте от 12 лет с массой тела более 50 кг составляет 400 мг в сутки однократно или по 200 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Приготовление суспензии. Перед приготовлением необходимо перевернуть и взболтать флакон, чтобы взрыхлить порошок, добавить кипячёную холодную воду до отметки, указанной на флаконе, в 2 приёма, каждый раз взбалтывая флакон до образования однородной суспензии.

Принимать суспензию можно не ранее чем через 5 минут после приготовления.

Перед каждым приёмом готовую суспензию следует тщательно взболтать.

Дети.

Препарат применяется у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет. Эффективность и безопасность применения препарата для лечения детей в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому применение цефиксима у данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка.

При передозировке наблюдаются головокружение, тошнота, рвота, диарея. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Назначают симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка для уменьшения абсорбции препарата, дезинтоксикационную терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь незначительно способствуют выведению цефиксима из организма.

Побочные реакции.

При применении цефалоспоринов чаще всего отмечаются желудочно-кишечные нарушения, реакции гиперчувствительности возникают редко.

Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, у которых ранее уже отмечались реакции гиперчувствительности, а также у пациентов с аллергией в анамнезе, сенной лихорадкой, крапивницей, бронхиальной астмой с аллергическим компонентом.

При применении цефиксима редко возникали следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта, стоматит, метеоризм, спазмы желудка, спазмы кишечника, дисбактериоз. Переход на прием 200 мг 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, продолжительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае необходимо провести диагностику псевдомембранозного колита. При подтверждении данного диагноза колоноскопией применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применение лекарственных средств, которые снижают перистальтику кишечника;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилаксия, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани, артралгия и лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит;

со стороны крови: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбофлебит, пурпура. У пациентов, принимавших цефалоспорины, также отмечались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свертывания крови;

со стороны печени: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита, холестаз;

со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушение функции почек, гематурия;

со стороны органов дыхания: одышка;

со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания (эритема, экзантема), зуд кожи, гиперемия кожи, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром лекарственных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS);

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория;

со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха;

общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица, ощущение сердцебиения, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых оболочек, повышение артериального давления;

другие: анорексия; вагинит, вызванный Candida; зуд половых органов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Готовую суспензию хранить в течение 7 суток при температуре не выше 25 °С или 14 суток в холодильнике (при температуре 2–8 °С). Не замораживать.

Упаковка. По 1 флакону вместе с пластиковым мерным стаканчиком в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Эксир Фармасьютикал Компани, Иран.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

2-й км кольцевой дороги, Боруджерд 69189, Иран.