Loprax

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LEKU LOPRAK (Loprax®)

Skład:

substancja czynna: cefixim;

5 ml zawiesiny zawierają: cefiximu trihydraat w ilości odpowiadającej cefiximowi 100 mg;

substancje pomocnicze: sacharoza, guma ksantanowa, benzoesan sodu (E 211), aromat pomarańczowy.

Postać leku. Proszek do sporządzenia zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek i zawiesina koloru beżowego o zapachu pomarańczy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwdrobnoustrojowe do stosowania systemowego.

Inne antybiotyki β-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Cefixim.

Kod ATC J01D D08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefixim jest doustnym półsyntetycznym antybiotykiem z grupy cephalosporyn III generacji, którego działanie bakteriobójcze in vitro wykazano wobec szerokiej gamy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Skuteczność kliniczną potwierdzono w zakażeniach wywołanych powszechnymi drobnoustrojami patogennymi, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, gatunkami Klebsiella, Haemophilus influenzae (szczepy wytwarzające i niewytwarzające β-laktamaz), Branhamella catarrhalis (szczepy wytwarzające i niewytwarzające β-laktamaz) oraz gatunkami Enterobacter. Cefixim charakteryzuje się wysoką stabilnością w obecności β-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, streptokoki grupy D) oraz bakterii z rodzaju Staphylococcus (w tym szczepy koagulazo-dodatnie i koagulazo-ujemne oraz szczepy oporne na metycylinę) są odporne na działanie cefiximu. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes i Clostridia jest odpornych na cefixim.

Farmakokinetyka.

Szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym. Biologiczna dostępność – 30–50%. Cmax (maksymalne stężenie) w osoczu osiągane jest po 2–6 godzinach. Wiązanie z białkami osocza krwi (głównie z albuminami) – 65%. T1/2 (okres półtrwania) – 2,4–4 godziny. Wydalany z moczem, głównie w niezmienionej postaci.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli.
• Bakteryjne zaostrzenie zapalenia oskrzeli.
• Zapalenie ucha środkowego.
• Bakteryjne zapalenia gardła i zapalenia migdałków.
• Bakteryjne infekcje dróg moczowych: zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, zapalenie nerek, zapalenie szyjki macicy.

Przeciwwskazania.

Loprax jest przeciwwskazany u pacjentów znaną nadwrażliwością na którykolwiek z składników leku, inne cefalosporyny lub penicyliny, u chorych z porfirią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Probenicyd (oraz inne blokery sekrecji kanalikowej) zwiększa maksymalne stężenie cefyksymu we krwi, opóźniając jego wydalanie przez nerki, co może prowadzić do objawów przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa stężenie wolnego cefyksymu o 50% w wyniku przemieszczenia cefyksymu z miejsc wiązania z białkami; efekt ten zależy od stężenia.

Karbamazepina może powodować zwiększenie stężenia cefyksymu we krwi, dlatego zaleca się kontrolowanie jego poziomu we krwi.

Nifedypina zwiększa biodostępność cefyksymu.

Furosemid i aminoglikozydy zwiększają nefrotoksyczność leku.

Potencjalnie, podobnie jak przy innych antybiotykach, stosowanie cefyksymu może prowadzić do zmniejszenia resorpcji estrogenów i obniżenia skuteczności połączonych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Antykoagulantsy kumarynowe.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących terapię antykoagulantami, np. warfaryną. Ponieważ cefiksym może nasilać działanie antykoagulantów, może dojść do wydłużenia czasu protrombinowego z lub bez objawów klinicznych krwawienia.

Inne formy interakcji: stosowanie cefalosporyn może prowadzić do fałszywie dodatniej reakcji przy oznaczaniu glukozy w moczu za pomocą roztworów Benedicta, Feliga lub tabletek „Clinistix”. Podczas stosowania cefyksymu może wystąpić fałszywie dodatni bezpośredni test Coombsa.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Ciężkie reakcje skórne
U niektórych pacjentów stosujących cefixym zgłaszano poważne niepożądane reakcje skórne, takie jak toksyczny nekroza epidermy, zespół Stevensa-Johnsona oraz lekowe wysypki skórne z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS). W przypadku wystąpienia ciężkich skórnych reakcji niepożądanych należy przerwać stosowanie cefixymu i rozpocząć odpowiednie leczenie oraz/lub podjąć niezbędne środki ostrożności.

Reakcje nadwrażliwościowe

Przed zastosowaniem cefixymu należy dokładnie ocenić wywiad pacjenta pod kątem występowania reakcji nadwrażliwościowych na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki.

Badania in vivo (w organizmie człowieka) i in vitro wykazały istnienie krzyżowych reakcji alergicznych między penicylinami a cefalosporynami. Takie przypadki są rzadkie, pojawiają się zazwyczaj w formie reakcji anafilaktycznych, szczególnie po podaniu drogą parenteralną.

Antybiotyki należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji nadwrażliwościowych na dowolne leki, szczególnie po stosowaniu środków leczniczych. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Zmiany mikroflory jelitowej

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbakteryjnych może prowadzić do wzrostu mikroorganizmów opornych oraz zaburzeń normalnej mikroflory jelitowej, co może powodować nadmierny wzrost Clostridium difficile i rozwój kolitu pseudomembranaceus. W przypadku łagodnych form kolitu pseudomembranaceus spowodowanego stosowaniem antybiotyku może wystarczyć odstawienie leku. Jeśli objawy kolitu nie ustępują po odstawieniu leku, należy podać wancomycynę doustnie, która jest lekiem z wyboru w przypadku wystąpienia kolitu pseudomembranaceus.

W przypadku wystąpienia kolitu średniego lub ciężkiego stopnia należy dodać elektrolity i roztwory białkowe. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zmniejszających perystaltykę jelit. Antybiotyki o szerokim spektrum działania należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego, szczególnie kolitu.

Długotrwałe leczenie cefixymem może prowadzić do nadmiernego wzrostu Candida albicans i, jako konsekwencja, do kandydozy błony śluzowej jamy ustnej. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z wywiadem krwawień, chorób przewodu pokarmowego, szczególnie takich jak wrzodziejący kolit, enteropatia rejonowa lub kolit spowodowany stosowaniem leków, a także przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Dane badań laboratoryjnych

Podczas stosowania leku Loprax mogą występować odwracalne zmiany wskazań dotyczących funkcji wątroby, nerek i krwi (trombocytopenia, leukopenia i eozynofilia). W przypadku długotrwałego leczenia należy kontrolować wzór krwi oraz funkcje wątroby i nerek. Należy wziąć pod uwagę, że cefixym może powodować fałszywie dodatni wynik badania moczu na cukier oraz dodatnią reakcję Coombsa.

Niewydolność nerek

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z niewydolnością nerek. Dawkę należy dostosować w zależności od klirensu kreatyniny.

Dzieciom z chorobą nerek należy podawać 1,5–3 mg leku na 1 kg masy ciała dziennie.

Anemia

Po stosowaniu cefalosporyn opisano przypadki wystąpienia anemii hemolitycznej, w tym ciężkie przypadki z letalnym skutkiem. Zgłaszano również powtarzające się przypadki anemii hemolitycznej po stosowaniu cefalosporyn u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła anemia hemolityczna po pierwszym podaniu cefalosporyn, w tym cefixymu.

W przypadku infekcji paciorkowcami β-hemolitycznymi grupy A leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni, aby zapobiec ostrej gorączce reumatycznej lub gruczolercy.

Lek może wydłużać czas protrombinowy, dlatego należy stosować go z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.

Jeśli pacjent ma nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych u ciężarnych kobiet. W okresie ciąży lek można stosować tylko w przypadku absolutnych wskazań, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. W czasie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Lek jest przeznaczony do stosowania w pediatrii.

Brak danych dotyczących wpływu cefixymu na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi urządzeniami. Należy poinformować pacjentów o możliwych niepożądanych reakcjach podczas stosowania cefixymu, takich jak ból głowy, zwiększona zmęczalność, zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Zawiesina przeznaczona jest do stosowania w pediatrii. Dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 12 lat o masie ciała do 50 kg zalecaną dawkę dobową należy przyjmować w dawce 8 mg/kg jednorazowo lub 4 mg/kg w 2 dawki co 12 godzin. Dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat długość leczenia zależy od ciężkości choroby i ustala się ją indywidualnie. Kurs leczenia – od 3 dni (przy niepowikłanych infekcjach) do 10–14 dni.

Zwykła dawka cefiksymu dla dzieci w wieku od 12 lat o masie ciała powyżej 50 kg wynosi 400 mg na dobę jednorazowo lub 200 mg 2 razy na dobę w odstępach 12 godzin.

Przygotowanie zawiesiny. Przed przygotowaniem należy odwrócić i wstrząsnąć fiolką, aby spulchnić proszek, dodać wodę gotowaną zimną aż do oznaczenia na fiolce, dokładnie wymieszać zawartość fiolki, a następnie dodać resztę wody do pełnej objętości i ponownie dokładnie wymieszać fiolkę do uzyskania jednolitej zawiesiny.

Zawiesinę można przyjmować nie wcześniej niż po upływie 5 minut od momentu przygotowania.

Przed każdym przyjmowaniem gotową zawiesinę należy dokładnie wstrząsnąć.

Dzieci.

Lek należy stosować u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 18 lat. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 6. miesiąca życia nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania cefiksymu u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania występują zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka. Nie ma specyficznych przeciwtruciówek do leczenia przedawkowania. Należy zastosować terapię objawową i wspierającą (przemywanie żołądka w celu zmniejszenia absorpcji leku, terapię dezintoksykacyjną, enterosorbcy). Hemodializa lub dializa otrzewnowa jedynie w niewielkim stopniu wspomagają wydalanie cefiksymu z organizmu.

Działania niepożądane.

Podczas stosowania cefalosporyn najczęściej występują zaburzenia przewodu pokarmowego, rzadziej – reakcje nadwrażliwości.

Reakcje nadwrażliwości pojawiają się częściej u pacjentów, u których wcześniej obserwowano reakcje nadwrażliwości, oraz u pacjentów z alergią, katarową gorączką sianą, pokrzywką, astmą oskrzelową z komponentem alergicznym w wywiadzie.

Podczas stosowania cefixymu rzadko występują następujące działania niepożądane:

z przewodu pokarmowego: suchość w ustach, glosyt, nudności, wymioty, zgaga, ból brzucha, biegunka, zaburzenia trawienia, kandydoza błony śluzowej jamy ustnej i przewodu pokarmowego, stomatyt, wzdęcia, skurcze żołądka, skurcze jelit, dysbakterioza. Przejście na dawkę 200 mg 2 razy dziennie może złagodzić biegunkę. Ciężka, trwająca biegunka może być związana z przyjmowaniem niektórych klas antybiotyków. W takim przypadku należy rozważyć rozpoznanie kolitu pseudobłoniastego. Jeśli rozpoznanie to zostanie potwierdzone podczas kolonoskopii, należy natychmiast przerwać stosowanie dowolnych antybiotyków i rozpocząć doustne podawanie wancomycyny. Przeciwwskazane jest stosowanie leków obniżających perystaltykę jelit;

z układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje przypominające chorobę surowiczą, anafilaksja, zwężenie dróg oddechowych w wyniku obrzęku krtani, artrealgia oraz gorączka lekowa, nefryt międzywzgórzowy;

z układu krwiotwórczego: przejściowa leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, przejściowa neutropenia, granulocytopenia, trombocytopenia, eozynofilia, tromboflebita, purpura. U pacjentów stosujących cefalosporyny obserwowano również przypadki anemii hemolitycznej. Zanotowano pojedyncze przypadki zaburzeń krzepnięcia krwi;

z wątroby: żółtaczka, przejściowy wzrost stężenia transaminaz (AST, ALT), fosfatazy alkalicznej, bilirubiny ogólnej, pojedyncze przypadki zapalenia wątroby, cholestaza;

z układu moczowego: przejściowy wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, zaburzenia funkcji nerek, hematuria;

z układu oddechowego: duszność;

z skóry: pokrzywka, wysypka skórna (erytema, egzantema), świąd skóry, zaczerwienienie skóry, wielopostaciowa erytema, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze rozwstępnienie nabłonka (TEN), zespół wysypki lekowej z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS);

z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysforia;

z narządów słuchu i narządu równowagi: utrata słuchu;

ogólne zaburzenia: podwyższenie temperatury ciała, obrzęk twarzy, uczucie przyspieszonego bicia serca, zwiększona zmęczliwość, nadaktywność, osłabienie, zapalenie błon śluzowych, podwyższone ciśnienie tętnicze;

inne: anoreksja; bakteryjne zapalenie pochwy wywołane przez Candida; swędzenie narządów płciowych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu. Przygotowaną zawiesinę przechowywać przez 7 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C lub przez 14 dni w lodówce (w temperaturze 2–8 °C). Nie zamrażać.

Opakowanie. Po 1 butelce wraz z plastikowym kubkiem dozującym w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

2-kiłometrowy odcinek Ringu Road, Borudżerd 69189, Iran.