Loprax

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Loprax (Loprax®)

Composizione:

Principio attivo: cefixime;

5 ml di sospensione contengono: cefixima triidrato in quantità corrispondente a cefixima 100 mg;

Eccipienti: saccarosio, gomma xantana, benzoato di sodio (E 211), aroma d'arancia.

Forma farmaceutica. Polvere per sospensione orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere e sospensione di colore crema con odore d'arancia.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antimicrobici per uso sistemico.

Altri antibiotici β-lattamici. Cefalosporine di III generazione. Cefixima.

Codice ATC J01D D08.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Cefixime è un cefalosporina semisintetica di terza generazione ad uso orale, che presenta attività battericida in vitro nei confronti di un'ampia varietà di microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi. L'efficacia clinica è stata dimostrata nelle infezioni causate da microrganismi patogeni comuni, inclusi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, ceppi di Klebsiella, Haemophilus influenzae (ceppi β-lattamasi positivi e negativi), Branhamella catarrhalis (ceppi beta-lattamasi positivi e negativi) e ceppi di Enterobacter. Cefixime è altamente stabile in presenza di β-lattamasi.

La maggior parte dei ceppi di enterococchi (Streptococcus faecalis, streptococchi di gruppo D) e degli stafilococchi (inclusi ceppi coagulasi-positivi e negativi e ceppi resistenti alla meticillina) sono resistenti a cefixime. Inoltre, la maggior parte dei ceppi di Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes e Clostridia sono resistenti a cefixime.

Farmacocinetica.

Viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 30-50%. La Cmax (concentrazione massima) nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 2-6 ore. Il legame con le proteine plasmatiche (principalmente con le albumine) è del 65%. T1/2 (emivita) è di 2,4-4 ore. Viene escreto nelle urine, principalmente in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Bronchite acuta e cronica.
• Esacerbazione batterica della bronchite.
• Otite media.
• Faringiti e tonsilliti di eziologia batterica.
• Infezioni batteriche delle vie urinarie: cistite, uretrite, pielonefrite, cervicite.

Controindicazioni.

Loprax è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, ad altre cefalosporine o alle penicilline, nonché nei pazienti affetti da porfiria.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il probenecid (e altri inibitori della secrezione tubulare) aumenta la concentrazione massima di cefixime nel sangue, rallentando l’eliminazione renale del cefixime, il che può portare a sintomi di sovradosaggio.

L’acido salicilico aumenta la concentrazione di cefixime libero del 50% a causa dello spostamento del cefixime dai siti di legame proteico; tale effetto è dipendente dalla concentrazione.

La carbamazepina può causare un aumento della concentrazione plasmatica di cefixime; pertanto è consigliabile monitorare il livello plasmatico di carbamazepina.

Il nifedipino aumenta la biodisponibilità del cefixime.

Il furosemide e gli aminoglicosidi aumentano la nefrotossicità del medicinale.

Potenzialmente, come con altri antibiotici, l’uso di cefixime può causare una riduzione del riassorbimento degli estrogeni e una diminuzione dell’efficacia dei contraccettivi orali combinati.

Anticoagulanti di tipo cumarinico.

Il cefixime deve essere somministrato con cautela ai pazienti in trattamento con anticoagulanti, ad esempio warfarin. Poiché il cefixime può potenziare l’effetto degli anticoagulanti, può verificarsi un allungamento del tempo di protrombina, con o senza manifestazioni cliniche di emorragia.

Altre forme di interazione: l’uso di cefalosporine può causare una reazione falsamente positiva nel test del glucosio nelle urine effettuato con soluzioni di Benedict o Fehling o con le compresse Clinitest. Durante il trattamento con cefixime può verificarsi un test diretto di Coombs falsamente positivo.

Caratteristiche particolari di impiego.

Reazioni cutanee gravi
In alcuni pazienti trattati con cefixime sono state riportate gravi reazioni avverse cutanee, come necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson e rash farmaco-indotto con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS). In caso di reazioni cutanee gravi, il trattamento con cefixime deve essere interrotto immediatamente e devono essere avviate terapie appropriate e/o misure preventive necessarie.

Reazioni di ipersensibilità

Prima di iniziare il trattamento con cefixime, è necessario valutare attentamente l’anamnesi del paziente per verificare la presenza di reazioni di ipersensibilità ai penicillini, alle cefalosporine o ad altri farmaci.

Studi in vivo (nell’organismo umano) e in vitro hanno dimostrato la possibilità di reazioni allergiche crociate tra penicilline e cefalosporine. Tali casi sono rari, ma possono manifestarsi con meccanismo anafilattico, specialmente dopo somministrazione parenterale.

Gli antibiotici devono essere somministrati con cautela ai pazienti con anamnesi di reazioni di ipersensibilità a qualsiasi tipo di farmaco. In caso di reazione allergica, l’assunzione del farmaco deve essere immediatamente sospesa e deve essere avviata una terapia adeguata.

Alterazioni della microflora intestinale

Un trattamento prolungato con agenti antibatterici può favorire la crescita di microrganismi non sensibili e alterare la normale microflora intestinale, portando a una proliferazione eccessiva di Clostridium difficile e allo sviluppo di colite pseudomembranosa. Nei casi lievi di colite pseudomembranosa indotta da antibiotici, può essere sufficiente interrompere il farmaco. Se i sintomi di colite non migliorano dopo la sospensione, è indicata la somministrazione orale di vancomicina, antibiotico di scelta per il trattamento della colite pseudomembranosa.

Nei casi di colite di grado moderato o grave, oltre al trattamento specifico è necessario integrare elettroliti e soluzioni proteiche. È consigliabile evitare l’uso concomitante di farmaci che riducono la peristalsi intestinale. Gli antibiotici a largo spettro devono essere somministrati con cautela ai pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali, in particolare colite.

Un trattamento prolungato con Loprax può provocare una proliferazione di Candida albicans e, di conseguenza, candidosi della mucosa orale. È necessario prestare particolare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con anamnesi di emorragie, malattie gastrointestinali (in particolare colite ulcerosa, enterite regionale o colite da antibiotici) o alterazioni della funzionalità epatica.

Dati degli esami di laboratorio

Durante il trattamento con il medicinale Loprax possono verificarsi alterazioni reversibili dei parametri di funzionalità epatica, renale e ematica (trombocitopenia, leucopenia ed eosinofilia). In caso di trattamento prolungato, è consigliabile monitorare regolarmente la formula ematica e la funzionalità epatica e renale. Va considerato che la cefixime può causare risultati falsamente positivi nei test urinari per lo zucchero e una reazione positiva diretta del test di Coombs.

Insufficienza renale

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza renale. La dose deve essere aggiustata in base al clearance della creatinina.

Nei bambini con malattia renale, la dose raccomandata è di 1,5-3 mg di farmaco per kg di peso corporeo al giorno.

Anemia

Sono stati riportati casi di anemia emolitica dopo l’uso di cefalosporine, inclusi casi gravi con esito fatale. Sono stati inoltre descritti episodi ricorrenti di anemia emolitica in pazienti precedentemente colpiti da anemia emolitica dopo la prima somministrazione di cefalosporine, inclusa la cefixime.

Nelle infezioni da streptococchi β-emolitici di gruppo A, la durata del trattamento deve essere di almeno 10 giorni per prevenire febbre reumatica acuta o glomerulonefrite.

Il farmaco può prolungare il tempo di protrombina; pertanto deve essere somministrato con cautela ai pazienti in trattamento con anticoagulanti.

Se il paziente è intollerante a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici controllati in donne in gravidanza. Durante la gravidanza, il farmaco può essere utilizzato solo in caso di assoluta necessità, quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. L’uso del farmaco durante l’allattamento non è raccomandato. Durante il trattamento, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.
Il farmaco è indicato per l’uso in pediatria.

Non sono disponibili dati sull’effetto della cefixime sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. I pazienti devono essere informati della possibilità di effetti indesiderati come cefalea, affaticamento e capogiri durante il trattamento con cefixime.

Modalità e dosaggio.

La sospensione è destinata all'uso in pediatria. Nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni con un peso corporeo inferiore a 50 kg, la dose giornaliera raccomandata è di 8 mg/kg da assumere in un'unica somministrazione oppure 4 mg/kg in due somministrazioni ogni 12 ore. Per i bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, la durata del trattamento dipende dalla gravità dell'infezione ed è stabilita individualmente. Il trattamento va da 3 giorni (nelle infezioni non complicate) fino a 10-14 giorni.

La dose abituale di cefixima nei bambini di età pari o superiore a 12 anni con un peso corporeo superiore a 50 kg è di 400 mg al giorno, in un'unica dose oppure 200 mg due volte al giorno con un intervallo di 12 ore.

Preparazione della sospensione. Prima della preparazione, capovolgere e agitare il flacone per ammorbidire la polvere, aggiungere acqua bollita e fredda fino al segno indicato sul flacone, in due volte, agitando ogni volta il flacone fino a ottenere una sospensione omogenea.

La sospensione può essere assunta non prima di 5 minuti dopo la preparazione.

Prima di ogni assunzione, la sospensione pronta va agitata accuratamente.

Bambini.

Il medicinale è indicato per bambini di età compresa tra 6 mesi e 18 anni. L'efficacia e la sicurezza dell'uso del medicinale nei bambini di età inferiore a 6 mesi non sono state stabilite; pertanto, l'uso di cefixima in questa categoria di pazienti non è raccomandato.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si possono manifestare capogiri, nausea, vomito e diarrea. Non esistono antidoti specifici per il trattamento del sovradosaggio. Si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto (lavanda gastrica per ridurre l'assorbimento del medicinale, terapia disintossicante, enterosorbenti). L'emodialisi o la dialisi peritoneale rimuovono il cefixima dall'organismo solo in misura trascurabile.

Effetti indesiderati.

Nell’uso dei cefalosporini, si verificano più frequentemente disturbi gastrointestinali; le reazioni di ipersensibilità sono rare.

Le reazioni di ipersensibilità si manifestano più spesso in pazienti nei quali si sono già verificate in precedenza reazioni di ipersensibilità, nonché in pazienti con anamnesi positiva per allergia, febbre da fieno, orticaria, asma bronchiale con componente allergico.

Durante l’uso di cefixima sono stati raramente osservati i seguenti effetti indesiderati:

Apparato gastrointestinale: secchezza della bocca, glossite, nausea, vomito, pirosi, dolore addominale, diarrea, disturbi digestivi, candidosi della mucosa orale e del tratto digerente, stomatite, meteorismo, spasmi gastrici, spasmi intestinali, disbiosi. La transizione alla dose di 200 mg due volte al giorno può attenuare la diarrea. Una diarrea grave e prolungata è associata all’assunzione di alcuni classi di antibiotici. In tal caso, si deve sospettare una diagnosi di colite pseudomembranosa. Se la diagnosi viene confermata mediante colonscopia, l’uso di qualsiasi antibiotico deve essere immediatamente interrotto e deve essere iniziata la somministrazione orale di vancomicina. È controindicato l’uso di farmaci che riducono la peristalsi intestinale;

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, reazioni simili alla malattia da siero, anafilassi, restringimento delle vie respiratorie dovuto a edema della laringe, artralgia e febbre da farmaci, nefrite interstiziale;

Sistema emopoietico: leucopenia transitoria, agranulocitosi, pancitopenia, neutropenia transitoria, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, tromboflebite, porpora. In pazienti trattati con cefalosporini sono stati osservati anche casi di anemia emolitica. Sono stati riportati casi isolati di alterazioni della coagulazione;

Fegato: ittero, aumento transitorio dei livelli di transaminasi (AST, ALT), fosfatasi alcalina, bilirubina totale, casi isolati di epatite, colestasi;

Apparato urinario: aumento transitorio dell’azotemia e della creatininemia, alterazione della funzionalità renale, ematuria;

Apparato respiratorio: dispnea;

Pelle: orticaria, eruzioni cutanee (eritema, esantema), prurito, iperemia cutanea, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, sindrome da reazioni cutanee da farmaci con eosinofilia e manifestazioni sistemiche (DRESS);

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, disforia;

Organi dell’udito e apparato vestibolare: perdita dell’udito;

Effetti generali: aumento della temperatura corporea, edema del viso, sensazione di palpitazioni, facile affaticabilità, iperattività, debolezza, infiammazione delle mucose, aumento della pressione arteriosa;

Altri: anoressia; vaginite causata da Candida; prurito genitale.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 30 °C, nell’imballaggio originale. La sospensione ricostituita deve essere conservata per 7 giorni a temperatura non superiore a 25 °C oppure per 14 giorni in frigorifero (a temperatura di 2-8 °C). Non congelare.

Confezione. 1 flacone con un misurino in plastica in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Exir Pharmaceutical Company, Iran.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

2° km Ring Road, Borujerd 69189, Iran.