Ксантинола никотинат

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КСАНТИНОЛУ НИКОТИНАТ (XANTINOLNICOTINATE)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит ксантинола никотината в пересчете на 100 % вещество – 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат (гранулак-70); крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код АТХ C04A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сосудорасширяющее, антиагрегантное, антиатеросклеротическое средство, сочетающее свойства теофиллина и никотиновой кислоты.

Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, повышая уровень циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Оказывает сосудорасширяющее действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов и улучшая микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, уменьшает вязкость крови; активирует мозговое кровообращение; тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз; усиливает сокращение сердца. При длительном применении способен замедлять развитие атеросклеротических изменений, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы. При длительном применении может снижать артериальное давление.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвергается биотрансформации с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Экскретируется почками — главным образом — в виде нетоксичных метаболитов. Терапевтическая концентрация в плазме крови 10–20 мг/кг. Период полувыведения — приблизительно 5 часов.

Клинические характеристики.

Показания. В составе комплексной терапии при следующих заболеваниях и состояниях: нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных и мозговых сосудов, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, острый артериальный тромбоз, диабетические ангиопатия и ретинопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы нижних конечностей, пролежни, мигрень, синдром Меньера, дерматозы (нарушения трофики сосудистого генеза), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Препарат в данной лекарственной форме применять в конце острой фазы процесса.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;
• острая и хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
• острый инфаркт миокарда;
• острая почечная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• острое кровотечение;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• глаукома;
• митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во избежание резкого снижения артериального давления препарат нельзя назначать в комплексе с гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При совместном применении со строфантином и другими сердечными гликозидами возможно возникновение брадикардии и аритмий. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем и кофе. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку возможно возникновение приливов, ощущения жара и пульсации в голове.

Особенности применения.

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью профилактики развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

Через 10–15 минут после приема таблетки возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться 10–20 минут или дольше, а их интенсивность может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов из-за возможного риска значительного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия. В связи с возможным повышением уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Ксантинол никотинат, следует чаще, чем обычно, определять уровень глюкозы в крови.

При длительном применении высоких доз препарата возможна изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня печеночных ферментов, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата.

С особой осторожностью назначают Ксантинол никотинат пациентам, недавно перенесшим заболевания печени. К ним относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию никотиновой кислоты на печень и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Для определения уровня липидов в сыворотке крови требуется регулярный мониторинг. При недостаточном клиническом ответе на применение препарата его необходимо отменить.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе Ксантинол никотинат следует назначать с крайней осторожностью и по возможности избегать назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому необходимо соблюдать осторожность у пациентов с повышенной чувствительностью к раздражению желудочно-кишечного тракта, при бронхиальной астме и склонности к аллергии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутрь после еды. Таблетки глотать, не разжёвывая.

Начальная доза обычно составляет 1 таблетку (150 мг) 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2–3 таблеток (300–450 мг) 3 раза в сутки, затем, по мере улучшения состояния, дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости терапии составляет 12 таблеток (1800 мг).

Курс лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

При острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтение отдают инъекционной форме препарата.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены, поэтому препарат не следует применять у данной категории пациентов.

Передозировка. Симптомы: резко выраженные артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавления в голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия.

Лечение: больного следует уложить; указанные симптомы обычно проходят самостоятельно через 10–15 минут и не требуют специального лечения. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует проведения симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания (уртикарные, эритематозно-папулезные), зуд, ощущение жара, покалывание, гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, ощущение жара, артериальная гипотензия; сердцебиение, в отдельных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома «обкрадывания».

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, анорексия, гастралгия, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в животе, изжога, рецидив язвы, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с развитием подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз — снижение толерантности к глюкозе.

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВСЕ (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует развитию подагры, гипергликемия.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 150 мг, по 10 таблеток в блистере, 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Галичфарм» или ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

79024, Украина, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8 или

01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.