Xantinolo nicotinato

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE XANTINOLU NICOTINATO (XANTINOLNICOTINATO)

Composizione:

Principio attivo: ogni compressa contiene xantinolo nicotinato, calcolato come sostanza al 100% – 150 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato (Granulac-70); amido di patate; povidone; stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda con superficie piatta, con linea di frattura e smusso.

Gruppo farmacoterapeutico. Vasodilatatori periferici. Derivati delle purine.

Codice ATC C04AD02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Agente vasodilatatore, antiaggregante e antiaterosclerotico, che combina le proprietà della teofillina e dell'acido nicotinico.

Blocca i recettori adenosinici e la fosfodiesterasi, aumentando il livello intracellulare di adenosin monofosfato ciclico, stimola in modo substrato-dipendente la sintesi di nicotinamide adenina dinucleotide e nicotinamide adenina dinucleotide fosfato. Esplica un'azione vasodilatatrice, riducendo la resistenza vascolare periferica totale e migliorando la microcircolazione, l'ossigenazione e la nutrizione dei tessuti; riduce la viscosità del sangue; attiva la circolazione cerebrale; inibisce l'aggregazione piastrinica e attiva il fibrinolisi; potenzia la contrazione cardiaca. Con l'uso prolungato, è in grado di rallentare lo sviluppo di alterazioni aterosclerotiche, riduce i livelli di colesterolo e di lipidi aterogeni, aumenta l'attività della lipoproteina lipasi. Con l'uso prolungato può ridurre la pressione arteriosa.

Farmacocinetica.

Viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale, subisce biotrasformazione con formazione di xantinolo e acido nicotinico. Viene escreto dai reni, principalmente sotto forma di metaboliti non tossici. La concentrazione terapeutica nel plasma è di 10-20 mg/kg. Il tempo di emivita è di circa 5 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Nell’ambito della terapia complessa per le seguenti malattie e condizioni: disturbi della circolazione cerebrale, aterosclerosi dei vasi coronarici e cerebrali, aterosclerosi obliterante dei vasi delle estremità inferiori, malattia di Raynaud, malattia di Buerger, endoarterite obliterante, trombosi arteriosa acuta, angiopatia e retinopatia diabetica, tromboflebite acuta (vene superficiali e profonde), sindrome post-tromboflebitica, ulcere trofiche degli arti inferiori, piaghe da decubito, emicrania, sindrome di Ménière, dermatosi (disturbi trofici di origine vascolare), ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia.

Il medicinale in questa forma farmaceutica deve essere utilizzato alla fine della fase acuta del processo.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, nonché alla teofillina e all’acido nicotinico;
• insufficienza cardiaca acuta e cronica di grado II-III;
• infarto miocardico acuto;
• insufficienza renale acuta;
• insufficienza cardiaca acuta o grave insufficienza cardiaca congestizia;
• emorragia acuta;
• ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione;
• glaucoma;
• stenosi mitralica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Per evitare un marcato abbassamento della pressione arteriosa, il medicinale non deve essere somministrato in associazione con farmaci ipotensivi (beta-bloccanti, alfa-bloccanti, simpaticolitici, gangliobloccanti, alcaloidi della segale cornuta). L’associazione con strophantina e altri glicosidi cardiaci può provocare bradicardia e aritmie. Il medicinale è inoltre incompatibile con gli inibitori della MAO, con l’alcol e con il caffè. Potenzia l’effetto anticoagulante dell’eparina, della streptochinasi e della fibrinolisina.

Va usato con particolare cautela in associazione con cerotti transdermici a base di nicotina, poiché potrebbero manifestarsi vampate di calore, sensazione di calore e pulsazioni alla testa.

Caratteristiche d'impiego.

In caso di necessità di associazione contemporanea con glicosidi cardiaci, al fine di prevenire lo sviluppo di bradicardia e aritmie, il trattamento deve essere effettuato sotto controllo dell'elettrocardiogramma.

Dopo l'assunzione della compressa, dopo 10-15 minuti, è possibile avvertire una sensazione di calore, che può essere associata a parestesie e vampate. Queste reazioni possono durare da 10 a 20 minuti o più a lungo, e la loro intensità può diminuire dopo alcuni giorni dall'inizio dell'assunzione di Xantinolo nicotinato.

Prescrivere con cautela nei pazienti con ipertensione arteriosa o pressione arteriosa labile, quando si associano contemporaneamente farmaci ipotensivi o glicosidi cardiaci, a causa del possibile rischio di marcato abbassamento della pressione arteriosa e/o sviluppo di aritmie. A causa dell'effetto vasodilatatore del farmaco, può insorgere ipotensione posturale. Data la possibile elevazione dei livelli delle transaminasi e della fosfatasi alcalina con l'uso prolungato di Xantinolo nicotinato, è necessaria cautela nella sua somministrazione a pazienti con insufficienza epatica o renale.

Utilizzare con cautela in caso di marcato aterosclerosi dei vasi coronarici e cerebrali, in presenza di disturbi del ritmo cardiaco con tachicardia, nonché nei pazienti di età avanzata.

Nei pazienti affetti da diabete mellito che assumono Xantinolo nicotinato, è necessario determinare più frequentemente del solito il livello di glucosio nel sangue.

Con l'uso prolungato di dosi elevate del farmaco, è possibile una variazione della tolleranza al glucosio, un aumento dei livelli degli enzimi epatici e modifiche degli indici biochimici del sangue, situazioni che richiedono l'interruzione del trattamento.

Xantinolo nicotinato deve essere prescritto con particolare cautela ai pazienti che hanno recentemente sofferto di malattie epatiche. Ciò include anche i pazienti con sindrome di Gilbert, sensibili all'effetto epatotossico dell'acido nicotinico e predisposti a un più marcato aumento della bilirubina non coniugata.

È necessario effettuare esami di base per determinare la presenza di livelli elevati di lipidi nel siero ematico. Per monitorare i livelli di lipidi nel siero ematico, è richiesto un controllo regolare. In caso di insufficiente risposta clinica al trattamento, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

Poiché il farmaco contiene lattosio, non deve essere somministrato a pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, da carenza di lattasi o da sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica, Xantinolo nicotinato deve essere prescritto con estrema cautela, evitando, se possibile, l'uso delle dosi massime. Il nicotinato favorisce il rilascio di istamina dai mastociti e aumenta la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. Pertanto, è necessaria cautela nei pazienti con particolare sensibilità agli stimoli irritativi del tratto gastrointestinale, nei pazienti con asma bronchiale e in quelli predisposti ad allergie.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il farmaco non deve essere somministrato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. È necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari, considerando la possibile insorgenza di capogiri.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Somministrare per via orale agli adulti dopo i pasti. Le compresse devono essere ingerite senza masticare.

La dose iniziale è generalmente di 1 compressa (150 mg) 3 volte al giorno. Se necessario, la dose singola può essere aumentata a 2-3 compresse (300-450 mg) 3 volte al giorno; successivamente, in base al miglioramento delle condizioni del paziente, la dose va ridotta a 1 compressa 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera, in caso di buona tollerabilità del trattamento, è di 12 compresse (1800 mg).

La durata del trattamento è stabilita dal medico in base all'andamento della malattia e alla tollerabilità del farmaco.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale e periferica, si preferisce la forma iniettabile del farmaco.

Popolazione pediatrica. L'efficacia e la sicurezza d'uso del farmaco nei bambini non sono state stabilite; pertanto, il farmaco non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio. Sintomi: ipotensione arteriosa marcatamente accentuata, tachicardia, sensazione di calore, formicolio e arrossamento della cute della testa e del collo, sensazione di costrizione alla testa, debolezza, vertigini, perdita di coscienza, nausea, vomito, diarrea, gastralgia.

Trattamento: il paziente deve essere posto in posizione orizzontale; i sintomi descritti di solito regrediscono spontaneamente entro
10-15 minuti e non richiedono un trattamento specifico. La presenza di marcata ipotensione arteriosa richiede l'attuazione di una terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee (urticaria, eritema papulare), prurito, sensazione di calore, formicolio, iperemia della pelle nella parte superiore del corpo, specialmente nel collo e nella testa; in singoli casi – edema angioneurotico.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: affaticamento, debolezza, vertigini, cefalea.

Dal sistema cardiovascolare: vampate, sensazione di calore, ipotensione arteriosa; palpitazioni, in singoli casi possibile insorgenza di attacchi anginosi, aritmie cardiache, sviluppo del cosiddetto "sindrome da rubamento".

Dal sistema gastrointestinale: raramente – nausea, vomito, diarrea, anoressia, gastralgia, meteorismo, gonfiore addominale, disagio addominale, pirosi, recidiva dell'ulcera peptica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina.

Dal sistema muscoloscheletrico: crampi muscolari, debolezza, artriti dovute all'insorgenza della gotta.

Da cute e membrane mucose: secchezza cutanea, desquamazione dell'epidermide, pigmentazione, ipercheratosi.

Da organi della vista: offuscamento della vista, gonfiore degli occhi, esoftalmo, ambliopia, edemi cistoidi e maculati.

Dal sistema endocrino: con l'uso prolungato di dosi elevate – riduzione della tolleranza al glucosio.

Biochimici: aumento della fosfatasi alcalina, LDH e VES (elementi figurati del sangue), aumento dei livelli di acido urico, favorevole all'insorgenza della gotta, iperglicemia.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

Compresse da 150 mg, 10 compresse in blister, 6 blister nella confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. PАО «Galychfarm» oppure PАО «Kievmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

79024, Ucraina, città di Leopoli, via Opryshkivska, 6/8 oppure

01032, Ucraina, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.