Xantinol nicotinato

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO XANTINOL NICOTINATO (XANTINOLNICOTINATE)

Composición:

Principio activo: 1 tableta contiene 150 mg de xantinol nicotinato, calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: lactosa monohidrato (Granulac-70); almidón de patata; povidona; estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, forma redonda, con superficie plana, ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Derivados de la purina.

Código ATC C04AD02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medicamento vasodilatador, antiagregante y antiaterosclerótico que combina las propiedades de la teofilina y del ácido nicotínico.

Bloquea los receptores adenosínicos y la fosfodiesterasa, aumentando el nivel de adenosín monofosfato cíclico en la célula; estimula sustratamente la síntesis de nicotinamida-adenina dinucleótido y nicotinamida-adenina dinucleótido fosfato. Produce un efecto vasodilatador, disminuyendo la resistencia periférica total y mejorando la microcirculación, la oxigenación y la nutrición tisular; reduce la viscosidad sanguínea; activa la circulación cerebral; inhibe la agregación plaquetaria y estimula el fibrinólisis; potencia la contractilidad cardíaca. Tras su uso prolongado, puede retrasar el desarrollo de cambios ateroscleróticos, disminuye los niveles de colesterol y lípidos aterogénicos, y aumenta la actividad de la lipoproteína lipasa. Tras su administración prolongada, puede reducir la presión arterial.

Farmacocinética.

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, sufriendo biotransformación con formación de xantinol y ácido nicotínico. Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos no tóxicos. La concentración terapéutica en plasma sanguíneo es de 10-20 mg/kg. El período de semivida de eliminación es de aproximadamente 5 horas.

Características clínicas.

Indicaciones. En el marco del tratamiento complejo de las siguientes enfermedades y estados: trastornos de la circulación cerebral, aterosclerosis de los vasos coronarios y cerebrales, aterosclerosis obliterante de los vasos de las extremidades inferiores, enfermedad de Raynaud, enfermedad de Buerger, arteritis obliterante, trombosis arterial aguda, angiopatía y retinopatía diabéticas, tromboflebitis aguda (de venas superficiales y profundas), síndrome posttromboflebítico, úlceras tróficas de las extremidades inferiores, escaras, migraña, síndrome de Ménière, dermatosis (trastornos tróficos de origen vascular), hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia.

El medicamento en esta forma farmacéutica debe administrarse al final de la fase aguda del proceso.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, así como a la teofilina y al ácido nicotínico;
• insuficiencia cardíaca aguda y crónica de grado II-III;
• infarto agudo de miocardio;
• insuficiencia renal aguda;
• insuficiencia cardíaca aguda o insuficiencia cardíaca congestiva grave;
• hemorragia aguda;
• úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación;
• glaucoma;
• estenosis mitral.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Para evitar una brusca disminución de la presión arterial, no se debe administrar el medicamento junto con agentes hipotensores (betabloqueantes, alfa-bloqueantes, simpaticolíticos, gangliopléjicos, alcaloides del cornezuelo). Cuando se utiliza conjuntamente con estrofantina y otros glucósidos cardíacos, puede presentarse bradicardia y arritmias. El medicamento tampoco es compatible con inhibidores de la MAO, alcohol y café. Potencia el efecto anticoagulante de la heparina, la estreptoquinasa y el fibrinolisina.

Debe administrarse con especial precaución junto con parches de nicotina, ya que puede producir sofocos, sensación de calor y pulsaciones en la cabeza.

Características de uso.

Si es necesario administrar simultáneamente digitálicos, el tratamiento debe realizarse bajo control electrocardiográfico con el fin de prevenir el desarrollo de bradicardia y arritmias.

De 10 a 15 minutos tras la ingestión de la tableta, puede presentarse sensación de calor, que puede estar relacionada con parestesias y sofocos. Estas reacciones pueden durar de 10 a 20 minutos o más, y su intensidad puede disminuir tras varios días de tratamiento con xantinol nicotinato.

Debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial o presión arterial lábil cuando se prescriben simultáneamente fármacos antihipertensivos o digitálicos, debido al posible riesgo de una disminución significativa de la presión arterial y/o desarrollo de arritmias. Debido al efecto vasodilatador del medicamento, puede producirse hipotensión postural. Debido al posible aumento de los niveles de transaminasas y fosfatasa alcalina con el uso prolongado de xantinol nicotinato, se requiere precaución al administrarlo en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Debe utilizarse con precaución en casos de aterosclerosis severa de vasos coronarios y cerebrales, trastornos del ritmo cardíaco con taquisístole y en pacientes de edad avanzada.

En pacientes con diabetes mellitus que toman xantinol nicotinato, se debe determinar la concentración de glucosa en sangre con mayor frecuencia de lo habitual.

Con la administración prolongada de dosis elevadas del medicamento, puede producirse un cambio en la tolerancia a la glucosa, aumento de los niveles de enzimas hepáticos y alteraciones en los parámetros bioquímicos de la sangre, lo que puede requerir la suspensión del tratamiento.

El xantinol nicotinato debe administrarse con especial precaución en pacientes que recientemente han padecido una enfermedad hepática. Esto incluye también a pacientes con síndrome de Gilbert, sensibles al efecto hepático del ácido nicotínico y predispuestos a un aumento más marcado del contenido de bilirrubina no conjugada.

Se deben realizar estudios básicos para determinar la presencia de niveles elevados de lípidos en el suero sanguíneo. Para evaluar los niveles de lípidos en suero, se requiere un monitoreo regular. Si no se obtiene una respuesta clínica adecuada, debe suspenderse el uso del medicamento.

Dado que el medicamento contiene lactosa, no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, el xantinol nicotinato debe administrarse con extrema precaución y, en lo posible, deben evitarse las dosis máximas. El nicotinato favorece la liberación de histamina de los mastocitos y aumenta la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Por ello, debe tenerse precaución en pacientes con mayor sensibilidad a la irritación del tracto gastrointestinal, con asma bronquial o con predisposición a alergias.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento no debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria. Debe tenerse precaución al conducir vehículos de motor o al trabajar con maquinaria, debido a la posibilidad de que se produzca mareo.

Vía de administración y dosis.

Administrar a adultos por vía oral después de las comidas. Las tabletas deben tragarse sin masticar.

La dosis inicial habitual es de 1 tableta (150 mg) 3 veces al día. Si es necesario, la dosis individual puede aumentarse a 2-3 tabletas (300-450 mg) 3 veces al día. Posteriormente, conforme mejore el estado del paciente, la dosis debe reducirse a 1 tableta 2-3 veces al día. La dosis diaria máxima, en caso de buena tolerancia al tratamiento, es de 12 tabletas (1800 mg).

La duración del tratamiento la determina el médico según la evolución de la enfermedad y la tolerancia al medicamento.

En casos de trastornos agudos de la circulación cerebral y periférica, se prefiere la forma inyectable del medicamento.

Niños. La eficacia y seguridad del medicamento en edad pediátrica no han sido establecidas; por lo tanto, no debe utilizarse en esta categoría de pacientes.

Sobredosis. Síntomas: hipotensión arterial marcadamente expresada, taquicardia, sensación de calor, hormigueo y enrojecimiento de la piel de la cabeza y el cuello, sensación de presión en la cabeza, debilidad, mareo, pérdida de conciencia, náuseas, vómitos, diarrea y dolor epigástrico.

Tratamiento: se debe acostar al paciente; los síntomas descritos generalmente desaparecen espontáneamente tras
10-15 minutos y no requieren tratamiento específico. La presencia de hipotensión arterial marcada requiere la realización de terapia sintomática.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas (urticarias, eritemato-papulosas), picazón, sensación de calor, hormigueo, hiperemia de la piel en la parte superior del cuerpo, especialmente en el cuello y la cabeza; en casos aislados, edema angioneurótico.

Del sistema nervioso central y periférico: fatiga aumentada, debilidad, mareo, dolor de cabeza.

Del sistema cardiovascular: sofocos, sensación de calor, hipotensión arterial; palpitaciones; en casos aislados, puede provocar ataques de angina de pecho, alteraciones del ritmo cardíaco o el desarrollo del síndrome de robo.

Del sistema gastrointestinal: raramente, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, dolor gástrico, distensión abdominal, meteorismo, molestias abdominales, acidez, úlcera recurrente, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la fosfatasa alcalina.

Del sistema músculo-esquelético: calambres musculares, debilidad, artritis relacionadas con la aparición de gota.

De la piel y membranas mucosas: sequedad de la piel, descamación del epidermis, pigmentación, hiperqueratosis.

De los órganos de la vista: visión borrosa, hinchazón de los ojos, exoftalmos, ambliopía, edemas quísticos y manchas edematosas.

Del sistema endocrino: con el uso prolongado de dosis altas, disminución de la tolerancia a la glucosa.

Bioquímicas: aumento de la fosfatasa alcalina, LDH y ESE (elementos formes sanguíneos), aumento del nivel de ácido úrico, lo que favorece la aparición de gota, hiperglucemia.

Plazo de caducidad. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tabletas de 150 mg, 10 tabletas por blíster, 6 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. PАT «Galychpharm» o PAT «Kievmedpreparat».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

79024, Ucrania, Lviv, calle Opryshkovska, 6/8, o

01032, Ucrania, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.