Кофальгин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КОФАЛЬГИН

Состав:

действующие вещества: метамизол натрия, кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит метамизола натрия (в пересчете на 100 % сухое вещество) –
300 мг, кофеин-бензоата натрия (с содержанием кофеина 40 %) (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или желтовато-белого цвета, со скошенными краями (с фаской) и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B B52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кофальгин – комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия – анальгетик-антипиретик, производное пиразолона, обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с подавлением синтеза простагландинов преимущественно в центральной нервной системе.

Кофеин – производное метилксантина, стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект метамизола натрия, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика.

Не изучали.

Клинические характеристики.

Показания.

Умеренный болевой синдром, головная боль, невралгии, артриты, миозиты, ревматизм; как жаропонижающее средство при лихорадке различного происхождения.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• гиперчувствительность к производным пиразолона, другим производным ксантинов (теофиллин, эуфиллин, теобромин);
• артериальная гипертензия;
• глаукома;
• повышенная возбудимость;
• нарушения сна;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• нарушения функции костного мозга или заболевания кроветворной системы: анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения, агранулоцитоз (индуцированный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами в анамнезе), лейкопения;
• бронхиальная астма;
• подозрение на острое хирургическое заболевание;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, декомпенсированную сердечную недостаточность, пароксизмальную тахикардию);
• гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• пожилой возраст;
• детский возраст до 14 лет.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Барбитураты, кодеин, парацетамол, Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов, анаприлин: усиление их эффектов.

Сарколизин, мерказолил, тиамазол, препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота: увеличение вероятности гематотоксичности, в т.ч. развития лейкопении.

Кетоконазол, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, пипемидиновая кислота: возможное замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови.

Пероральные противодиабетические средства: повышение их гипогликемической активности.

Алкоголь: усиление его седативного действия.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом и сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому рекомендуется осторожность при одновременном применении метамизола; может потребоваться контроль клинического ответа на лечение и/или уровня препарата.

Эрготамин: кофеин может усиливать его действие.

Флувоксамин: повышение уровня кофеина в плазме крови.

Мексилетин: снижение выведения кофеина на 50 %.

Никотин: увеличение скорости выведения кофеина.

Метоксален: снижение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Клозапин: повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Теофиллин и другие ксантины: снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Литий: увеличение выведения лития с мочой.

Другие препараты, действие которых может изменяться при взаимодействии с кофеином: гидроциламид, фенилпропаноламин, фенитоин, пентобарбитал, диазепам.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин: возможное опасное повышение артериального давления.

Анальгетики-антипиретики: кофеин усиливает их эффект (улучшает биодоступность).

Психостимуляторы, α- и β-адреномиметики: потенцирование их эффектов.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид: усиление действия кофеина.

Опиоидные анальгетики, анксиолитики, снотворные и седативные средства: кофеин снижает их эффект.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ).

Тиреотропные средства: повышение тиреоидного эффекта.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать тремор и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая.

Взаимодействия, которые могут быть обусловлены наличием метамизола натрия

Метамизол может уменьшить анти Tromботическое действие ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе при их совместном применении. В связи с этим метамизол следует применять с осторожностью пациентам, принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

При совместном применении с препаратами, которые угнетают функции костного мозга (препараты, содержащие соли золота, противоновороные препараты, хлорамфеникол и др.), существует вероятность повреждения лейкоцитов.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина: возможное развитие выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин: не следует применять во время лечения метамизолом натрия.

Непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и инометацин: метамизол натрия увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, другие гепатоиндукторы: снижение эффективности метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол: возможное усиление токсичности метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин), валокордин: усиление обезболивающего действия метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): усиливается их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Метотрексат: метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (прежде всего на желудочно-кишечный тракт и кроветворную систему).

Сульфонамидные пероральные гипогликемические препараты: возможное усиление их гипогликемического действия при применении вместе с НПВС, в т.ч. с метамизолом натрия.

Диуретики (фуросемид): возможное снижение диуретического эффекта.

Особенности применения.

Агранулоцитоз

Лечение метамизолом может вызвать агранулоцитоз, который может быть летальным (см. раздел «Побочные реакции»). Это состояние может развиться даже после предыдущего применения метамизола без осложнений.

Агранулоцитоз, индуцированный метамизолом, является идиосинкратической побочной реакцией, не зависящей от дозы, и может возникать в любое время во время лечения, включая период вскоре после его прекращения.

Пациентам следует сообщить о необходимости прекратить лечение метамизолом и немедленно обратиться к врачу при появлении любых симптомов, указывающих на агранулоцитоз (например, лихорадка, озноб, боль в горле и болезненные изменения слизистой оболочки, особенно в ротовой полости, носу и горле или в генитальной или анальной области).

Если метамизол принимается при лихорадке, некоторые симптомы развившегося агранулоцитоза могут остаться незамеченными. Аналогичным образом симптомы могут быть замаскированы у пациентов, получающих антибиотикотерапию.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на агранулоцитоз, необходимо немедленно провести общий анализ крови (включая дифференцированный подсчёт лейкоцитов) и прекратить лечение до получения результатов анализа. Если диагноз агранулоцитоза подтверждён, лечение не следует возобновлять (см. раздел «Протипоказания»).

Не рекомендуется длительное применение. Не применять препарат для купирования острой боли в животе (до выяснения причины).

Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

Медикаментозное поражение печени

Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, который развивался в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови с желтухой или без неё, часто в сочетании с другими реакциями гиперчувствительности (например, кожная сыпь, нарушения со стороны крови, лихорадка и эозинофилия) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании до острой печеночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени. Механизм поражения печени, вызванного метамизолом, точно не установлен, однако данные указывают на иммуноаллергический механизм. Пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при появлении симптомов, свидетельствующих о поражении печени. В таких случаях следует прекратить приём метамизола и оценить функцию печени. Метамизол не следует повторно применять пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, если не были установлены другие причины поражения печени.

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут угрожать жизни или быть фатальными, регистрировались при лечении метамизолом.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на такие реакции, лечение метамизолом должно быть отменено и ни в коем случае не должно возобновляться (см. раздел «Протипоказания»).

С осторожностью назначать препарат пациентам с гипертиреозом, эпилепсией, хронической инфекцией дыхательных путей, нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью, при повышенной чувствительности к анальгетикам и НПВС, с аллергическими реакциями (в т.ч. поллинозом) или с предшествующей историей этих заболеваний (повышается риск аллергических реакций), при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача), при алкоголизме.

При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать состав периферической крови (из-за миелотоксичности метамизола), функцию почек и печени.

При приёме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет из-за выведения метаболита метамизола натрия.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин.

При длительном применении препарата возможен риск развития психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению угнетения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Кофеин может стать причиной ложного повышения уровня мочевой кислоты в крови, определяемого методом Биттнера.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолоуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Пациентов следует предупредить до начала лечения, что при появлении немотивированного озноба, лихорадки, боли в горле, затруднённого глотания, кровоточивости дёсен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита препарат следует немедленно отменить. Также приём препарата необходимо прекратить при первых высыпаниях на коже и слизистых оболочках. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации врача!

Применение в период беременности или лактации.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, однако следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Кофальгин назначать взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Таблетки не разжёвывать, запивать небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза — 3 таблетки.

Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней.

Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 дней, необходимо обратиться к врачу для дальнейшего решения вопроса о приёме препарата.

Дети.

Препарат не назначать детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка.

Передозировка метамизола натрия: гипотермия, ощущение сердцебиения, тремор, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, олигурии, анурии, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательной мускулатуры.

Передозировка кофеина: гастралгия, тревожность, возбуждение, нервозность, головокружение, бессонница, раздражительность, состояние аффекта, покраснение лица, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, увеличение частоты дыхания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или подёргивания мышц; тошнота и рвота, иногда с примесью крови, боль в эпигастральной области; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение энтеросорбентов, поддержание лёгочной вентиляции и оксигенации; при судорожных припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-солевого баланса. В тяжёлых случаях возможны гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ. Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций.

Побочные реакции.

Сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

Иммунная система, расстройства кожи и подкожной клетчатки: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. высыпания на коже и слизистых оболочках, конъюнктивит, зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, индуцированная лекарственными средствами реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, обострение язвенной болезни, обострение гастрита.

Сердечно-сосудистая система: ощущение сжатия в груди, ощущение серцебиения, тахикардия, пульсация, аритмии, повышение/снижение артериального давления.

Нервная система: головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, тремор, беспокойство, головная боль, нарушение сна, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипное; при резкой отмене — усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Мочевыделительная система: обычно у пациентов с нарушением функции почек и/или при применении избыточных доз наблюдается развитие острой почечной недостаточности, транзиторная олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, протеинурия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция. Возможна окраска мочи в красный цвет.

Гепатобилиарная система: нарушение функций печени, холестаз, медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровней печеночных ферментов (см. раздел «Особенности применения»).

Система кроветворения: при длительном применении возможны лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения/агранулоцитоз, временная пурпура.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение уровня мочевой кислоты в крови, определяемое методом Биттнера, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение уровня 5-гидроксииндолоуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://аіsf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

ООО «Агрофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.