Картан

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КАРТАН (CARTAN)

Состав:

действующее вещество: levocarnitine;

1 мл раствора содержит levocarnitine 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левокарнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитине восполняются за счёт потребления продуктов питания, содержащих карнитин (преимущественно мясных изделий), а также путём эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным. Левокарнитин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспорта длинноцепочных жирных кислот в митохондрии для их последующего бета-окисления. Высвобождая коэнзим А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисление аминокислот с разветвлённой цепью. Таким образом, левокарнитин непосредственно или опосредованно участвует в большинстве энергетических процессов; его присутствие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно поступает в кровяное русло; предположительно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после перорального приёма ограничено (<10 %) и изменчиво.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы с кровью; считается, что в процессе транспорта задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится главным образом с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в т.ч. у новорождённых и младенцев.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

• сильные и сохраняющиеся спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, приводящий к значительному негативному влиянию на качество жизни;
• мышечная слабость и/или миопатия;
• кардиомиопатия;
• анемия, вызванная уремией, не поддающаяся лечению эритропоэтином или требующая высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы, вызванная недостаточным питанием.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение глюкокортикостероидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата. Существуют очень редкие сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно получавших левокарнитин и кумарины (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). МНО или другой соответствующий тест на свёртывание следует проверять еженедельно до достижения стабильных значений, а затем ежемесячно у пациентов, получающих такие антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Особенности применения.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение лекарственного средства Картан пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты, может привести к развитию гипогликемии. В таких случаях необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для своевременной коррекции терапии.

Безопасность и эффективность перорального приёма левокарнитина не изучались у пациентов с почечной недостаточностью. Применение высоких доз перорального левокарнитина у пациентов с сильно нарушенной функцией почек или с почечной недостаточностью на конечной стадии может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов — триметиламина и триметиламин-N-оксида, поскольку эти метаболиты обычно выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдалась после внутривенного введения левокарнитина.

Имеются единичные, крайне редкие сообщения о повышении МНС у пациентов, одновременно получавших левокарнитин и кумарины (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Тератогенного действия при проведении доклинических исследований препарата выявлено не было. При применении максимальной исследованной дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначимое увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Клиническая значимость этих результатов для человека неизвестна. Опыт применения препарата у беременных пациенток с первичной системной недостаточностью карнитина отсутствует.

С учётом серьёзных последствий карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прекращения лечения Картаном для матери считается выше теоретического риска для плода при продолжении терапии.

Левокарнитин является обычным компонентом грудного молока. Применение добавок левокарнитина у кормящих матерей не изучалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2–3 минут.

Взрослые, дети, младенцы и новорождённые

Рекомендуется контролировать терапию путём измерения уровня свободного и ацилкарнитина как в плазме крови, так и в моче.

Применение при врождённых нарушениях метаболизма

Необходимая доза зависит от специфики врождённого нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

При острой декомпенсации рекомендованная доза может составлять до 100 мг/кг в сутки, разделённых на 3–4 введения. При необходимости могут применяться более высокие дозы, однако при этом возможно усиление побочных реакций, в частности диареи.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на гемодиализе

Перед началом терапии Картаном обязательно следует провести контроль уровня карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при соотношении ацил-карнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или при концентрации свободного карнитина менее 20 мкмоль/л.

Дозу 20 мг/кг следует вводить внутривенно болюсно в конце каждого сеанса диализа (допускается 3 сеанса в неделю). Общую реакцию следует определять путём мониторинга уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровень неизбежно начнёт снова снижаться. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путём количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и мониторинга состояния пациента.

Гемодиализ — поддерживающая терапия

После насыщающего курса внутривенного введения левокарнитина применяют поддерживающую дозу — 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа Картан применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети.

Препарат применяют детям (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не поступало. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови при помощи диализа.

Лечение: принять меры для удаления препарата из желудочно-кишечного тракта в случае приёма внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, угрожающих жизни.

Побочные реакции.

Побочные реакции из любого источника приведены в таблице ниже по классификации органов по системе MedRA. Побочные реакции в пределах каждой органной системы классифицируются по частоте. В пределах каждой группы частоты побочные реакции упорядочены в порядке уменьшения их тяжести. Кроме того, соответствующая категория частоты для каждого побочного реакции на лекарственные средства основана на следующих соглашениях: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

* Существуют очень редкие сообщения о повышении МНО у пациентов, одновременно получавших левокарнитин и кумарины (аценокумарол и варфарин) — см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре не выше

25 °С во внутренней упаковке.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ДЕМО СА Фармацевтическая промышленность / DEMO SA Pharmaceutical Industry.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

21-й км Национальной автодороги Афины – Ламия, Крионери Аттики, 145 68, Греция /
21st km National Road Athens - Lamia, Krioneri Attiki, 14568, Greece.