Cartan

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CARTAN (CARTAN)

Composición:

Principio activo: levocarnitina;

1 ml de solución contiene levocarnitina 200 mg;

Excipientes: ácido clorhídrico diluido, agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente, de incolora a ligeramente amarilla.

Grupo farmacoterapéutico. Aminoácidos y sus derivados. Levocarnitina.

Código ATC A16A A01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La levocarnitina está presente como componente natural en los tejidos de animales, microorganismos y plantas. En el ser humano, las necesidades fisiológicas de carnitina se cubren mediante la ingesta de alimentos que contienen carnitina (principalmente productos cárnicos) y mediante la síntesis endógena en el hígado a partir de trimetil-lisina. Solo el isómero L es biológicamente activo. La levocarnitina desempeña un papel importante en el metabolismo lipídico, así como en el metabolismo de los cuerpos cetónicos. La levocarnitina es necesaria para el transporte de ácidos grasos de cadena larga hacia las mitocondrias, donde se someten a beta-oxidación. Al liberar la coenzima A de complejos tiolésteres, la levocarnitina también potencia la oxidación de hidratos de carbono en el ciclo de ácidos tricarboxílicos de Krebs, estimula la actividad de la enzima clave de la glucólisis, la piruvato deshidrogenasa, y en los músculos esqueléticos, también favorece la oxidación de aminoácidos con cadena ramificada. De este modo, la levocarnitina participa directa o indirectamente en la mayoría de los procesos energéticos; su presencia es esencial para la oxidación de ácidos grasos, aminoácidos, hidratos de carbono y cuerpos cetónicos.

Farmacocinética

Absorción

La levocarnitina es absorbida por las células del epitelio mucoso del intestino delgado y entra relativamente despacio en la circulación sanguínea; probablemente, la absorción está asociada con un mecanismo transluminal activo. La absorción tras la administración oral es limitada (<10 %) y variable.

Distribución

La levocarnitina absorbida se transporta a través de la sangre a diversos órganos; se considera que en este proceso de transporte participa el sistema de transporte de los eritrocitos.

Eliminación

La levocarnitina se elimina principalmente por orina. La velocidad de eliminación es directamente proporcional a la concentración de carnitina en sangre.

Metabolismo

La levocarnitina prácticamente no se metaboliza en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Deficiencia primaria y secundaria de carnitina en adultos y niños, incluyendo recién nacidos e infantes.

Deficiencia secundaria de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis.

Sospecha de deficiencia secundaria de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis, en los siguientes casos:

• calambres musculares intensos y persistentes y/o episodios hipotensivos durante la diálisis;
• déficit energético que conduce a un impacto negativo significativo sobre la calidad de vida;
• debilidad muscular y/o miopatía;
• cardiomiopatía;
• anemia urémica resistente al tratamiento con eritropoyetina o que requiere dosis altas de eritropoyetina;
• pérdida de masa muscular debida a malnutrición.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante de glucocorticoides provoca la acumulación de levocarnitina en los tejidos corporales (excepto en el hígado). Otros agentes anabólicos potencian el efecto del medicamento. Existen informes muy raros de aumento de la relación internacional normalizada (INR) en pacientes que recibieron simultáneamente levocarnitina y medicamentos cumarínicos (ver secciones «Precauciones y advertencias» y «Reacciones adversas»). El INR u otra prueba de coagulación adecuada debe controlarse semanalmente hasta que se estabilice, y posteriormente mensualmente, en pacientes que toman estos anticoagulantes junto con levocarnitina.

Características de uso.

La levocarnitina mejora la captación de glucosa, por lo tanto, la administración del medicamento Cartan a pacientes con diabetes mellitus que están tomando medicamentos hipoglucemiantes puede provocar hipoglucemia. En tales casos, es necesario controlar regularmente los niveles de glucosa en plasma para realizar una corrección oportuna del tratamiento.

La seguridad y eficacia de la administración oral de levocarnitina no se han evaluado en pacientes con insuficiencia renal. La administración de dosis altas de levocarnitina oral en pacientes con función renal gravemente alterada o con insuficiencia renal en estadio terminal puede provocar la acumulación de metabolitos potencialmente tóxicos, como el trimetilamina y el óxido de trimetilamina-N, ya que estos metabolitos normalmente se excretan por la orina. Esta situación no se ha observado tras la administración intravenosa de levocarnitina.

Existen informes muy raros de aumento del INR en pacientes que recibieron simultáneamente levocarnitina y fármacos cumarínicos (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Reacciones adversas»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha observado acción teratogénica en los estudios preclínicos del medicamento. Al administrar la dosis más alta estudiada de 600 mg/kg de peso corporal en animales, se observó un aumento estadísticamente no significativo en la frecuencia de muerte embrionaria postimplantacional en las primeras etapas del embarazo. La relevancia de estos resultados en humanos es desconocida. No existe experiencia en el uso del medicamento en mujeres embarazadas con deficiencia sistémica primaria de carnitina.

Dado el carácter grave de las consecuencias de la deficiencia de carnitina para la mujer embarazada, se considera que el riesgo de interrumpir el tratamiento con Cartan para la madre es mayor que el riesgo teórico para el feto en caso de continuar el tratamiento.

La levocarnitina es un componente habitual de la leche materna. No se ha estudiado el uso de suplementos de levocarnitina en madres que amamantan.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Desconocida.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía intravenosa lentamente durante 2-3 minutos.

Adultos, niños, lactantes y recién nacidos

Se recomienda controlar la terapia mediante la medición de los niveles de carnitina libre y de acilcarnitina tanto en plasma como en orina.

Uso en trastornos congénitos del metabolismo

La dosis necesaria depende de la especificidad del trastorno congénito del metabolismo y de la gravedad de la enfermedad.

En caso de descompensación aguda, la dosis recomendada puede alcanzar hasta 100 mg/kg/día en 3-4 administraciones. Si es necesario, pueden utilizarse dosis más altas, aunque en tales casos podrían intensificarse las reacciones adversas, especialmente diarrea.

Déficit secundario de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis

Antes de iniciar el tratamiento con Cartan, es obligatorio realizar un control del nivel de carnitina en plasma sanguíneo.

El déficit secundario de carnitina se diagnostica cuando la relación entre acilcarnitina y carnitina libre en plasma sanguíneo es superior a 0,4 y/o cuando la concentración de carnitina libre es inferior a 20 µmol/l.

La dosis de 20 mg/kg debe administrarse por vía intravenosa en bolo al final de cada sesión de diálisis (permitiendo hasta 3 sesiones por semana). La respuesta general debe evaluarse mediante el monitoreo de los niveles de acilcarnitina y de carnitina libre en plasma sanguíneo, así como mediante la evaluación del estado del paciente. La normalización del contenido de carnitina en el tejido muscular y en los cardiomiocitos se logra aproximadamente tras 3 meses de alcanzar concentraciones normales de carnitina en plasma sanguíneo. Si se interrumpe la administración de carnitina, su nivel comenzará inevitablemente a disminuir nuevamente. La necesidad de un nuevo curso de tratamiento de saturación debe determinarse mediante la cuantificación periódica de carnitina en plasma sanguíneo y mediante el monitoreo del estado del paciente.

Hemodiálisis – terapia de mantenimiento

Tras el curso de saturación con levocarnitina por vía intravenosa, se administra una dosis de mantenimiento de 1 g del medicamento por vía oral al día. En el día de la diálisis, Cartan se administra por vía intravenosa en dosis de 1 g inmediatamente después de finalizar la sesión correspondiente.

Niños.

El medicamento se administra en niños (véase la sección «Vía de administración y dosis»).

Sobredosis.

No se han notificado casos de toxicidad por levocarnitina en caso de sobredosis. Grandes dosis del medicamento pueden provocar diarrea. La levocarnitina se elimina fácilmente del plasma mediante diálisis.

Tratamiento: adoptar medidas para eliminar el medicamento del tracto gastrointestinal en caso de ingestión oral, y realizar terapia sintomática y de soporte. No se han notificado casos de sobredosis con riesgo vital.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas procedentes de cualquier fuente se presentan en la tabla siguiente clasificadas por órganos según el sistema MedRA. Las reacciones adversas dentro de cada clasificación por órganos se agrupan según la frecuencia. Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se clasifican en orden decreciente de gravedad. Además, la categoría de frecuencia correspondiente a cada reacción adversa a medicamentos se basa en las siguientes convenciones: muy frecuente (≥1/10); frecuente (≥1/100, <1/10); poco frecuente (≥1/1000, <1/100); rara (≥1/10000, <1/1000); muy rara (<1/10000).

* Existen informes muy raros de aumento del TCA en pacientes que recibieron concomitantemente levocarnitina y anticoagulantes cumarínicos (acenocumarol y warfarina); véanse las secciones «Precauciones de uso» e «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción».

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original.

Envase.

5 ml en ampolla. Caja con 5 ampollas.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. DEMO S.A. Pharmaceutical Industry.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

21 km de la Carretera Nacional Atenas – Lamia, Krioneri Attiki, 145 68, Grecia /
21st km National Road Athens - Lamia, Krioneri Attiki, 14568, Greece.