Карнвит® экстра

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КАРНИВИТ® ЭКСТРА (CARNIVIT EXTRA)

Состав:

действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит левокарнитина 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Аминокислоты и их производные. Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левокарнитин является природным компонентом организма и играет фундаментальную роль в утилизации липидов. Он фактически является единственным переносчиком, транспортирующим длинноцепочечные жирные кислоты через внутреннюю митохондриальную мембрану для участия в бета-окислении. Кроме того, левокарнитин участвует в промежуточном метаболизме, транспортируя ацетилированные фрагменты, образующиеся в результате бета-окисления, что способствует сохранению внутри-митохондриального коэнзима А и, таким образом, увеличивает энергетическую доступность клетки:

• стимулируя окислительную утилизацию пирувата;
• стимулируя декарбоксилирование аминокислот с разветвленной цепью;
• участвуя в печеночном кетогенезе.

Фармакокинетика.

После однократного медленного внутривенного введения (в течение 5 минут) дозы 30 мг/кг левокарнитина концентрации свободного и общего карнитина достигают своих максимальных значений уже с первого введения. Возвращение к исходным нормальным значениям происходит медленно, поскольку через 24 часа после инъекции концентрация в плазме крови остаётся выше, чем до введения препарата.

Средний кажущийся период полураспределения составляет приблизительно 0,8 часа (альфа-фаза), а средний кажущийся период полувыведения — приблизительно 24 часа (бета-фаза).

Выведение левокарнитина происходит с мочой, около 80 % введённой дозы выводится в течение 24 часов после инъекции.

Доклинические данные безопасности

Доклинические исследования токсичности левокарнитина, проведённые на животных в дозах, значительно превышающих терапевтический диапазон, не выявили признаков токсичности.

Исследования мутагенности, проведённые на Salmonella typhimurium, Saccharomyces cerevisiae и Schizosaccharomyces pombe, показали, что левокарнитин не является мутагенным.

Долгосрочные исследования канцерогенного потенциала левокарнитина на животных не проводились.

Исследования репродуктивной функции проводились на крысах и кроликах. У самцов или самок крыс левокарнитин не оказывал влияния на способность к спариванию, показатели фертильности, эмбриональное/фетальное развитие и массу яичек. Новорождённые первого и второго поколения демонстрировали нормальное развитие и поведение.

Признаков тератогенного действия у животных не выявлено. Однако у кроликов при применении самой высокой дозы (600 мг/кг/сут) наблюдалась несколько большая частота постимплантационной гибели плода по сравнению с контрольной группой. Это повышение не является существенным.

С учётом незначительности изменений и отсутствия статистической значимости биологическая значимость этих результатов для человека является низкой.

Клинические характеристики.

Показания.

Показан в случаях, когда пероральный путь применения неприемлем, невозможен или противопоказан (например, острая декомпенсация, реанимационные ограничения, полная пищевая непереносимость, тяжелая неконтролируемая диарея, пищевой покой в прем-, интра- и постоперационном периодах):

• первичный системный или мышечный дефицит карнитина;
• вторичный дефицит карнитина у пациентов с органической ацидемией;
• дефицит бета-окисления жирных кислот.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение с другими лекарственными средствами

Антагонисты витамина К

При одновременном применении левокарнитина и антагонистов витамина К усиливается действие последних и возрастает риск кровотечений.

Необходимо проводить более частый контроль международного нормализованного отношения (МНО). В период применения левокарнитина и в течение восьми дней после прекращения его применения следует провести коррекцию дозы антагонистов витамина К (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами, применение левокарнитина может привести к гипогликемии. Таким пациентам рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

У пациентов, одновременно получавших левокарнитин и антагонисты витамина К, отмечались случаи повышения МНО. Пациенты, одновременно получающие левокарнитин и антагонисты витамина К, должны находиться под тщательным наблюдением (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Исследования на животных не выявили тератогенного действия левокарнитина. У животных применение высокой дозы (600 мг/кг/сутки) повышало риск постимплантационной гибели плода. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Отсутствуют достоверные клинические исследования по применению левокарнитина у беременных. Применение левокарнитина у беременных женщин следует рассматривать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку исследования репродуктивной функции на животных не всегда являются репрезентативными для реакции у человека, применение левокарнитина у беременных женщин следует рассматривать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Отсутствуют достоверные клинические исследования по проникновению левокарнитина в грудное молоко. Применение левокарнитина матерью в период кормления грудью следует рассматривать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для новорождённого, на которого может оказать влияние избыток левокарнитина.

Фертильность

Исследования на животных не выявили влияния левокарнитина на фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства. Доклинические данные по безопасности»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство Карнівіт**®** Экстра не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Доза левокарнитина для детей и взрослых составляет 25–75 мг/кг в сутки.

Способ применения

Лекарственное средство Карнивит**®** Экстра вводить внутривенно медленно или внутримышечно.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не следует применять высокие дозы левокарнитина в течение длительного времени из-за накопления метаболитов триметиламина и триметиламина N-оксида.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста, у которых может быть снижена функция почек, левокарнитин следует применять с осторожностью; в зависимости от функции почек может потребоваться коррекция дозы (см. «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Дети

Левокарнитин можно применять детям.

Передозировка

Высокие дозы левокарнитина могут вызвать диарею с рыбным запахом. Левокарнитин удаляется при диализе.

Побочные реакции.

Побочные реакции приведены по системно-органному классу MedDRA и классифицированы по следующей частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: рвота, тошнота, диарея, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: специфический запах кожи, гипергидроз, эритема, крапивница, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Частота неизвестна: судороги мышц, миалгия.

Исследования

Частота неизвестна: повышение МНВ.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Информация не предоставляется.

Упаковка.

По 5 мл во флаконах стеклянных; по 5 флаконов в ячейковой упаковке в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.