Ингамист

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ИНГАМИСТ (INGAMIST)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 мл содержит ацетилцистеина 100 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом серы.

После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитическое средство. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион.

Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, который нейтрализует эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предотвращает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме крови составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы крови — 2 часа. Общий клиренс — 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато — 0,34 л/кг. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

Одновременный приём нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к выраженной гипотензии и расширению височной артерии. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина пациент должен находиться под наблюдением врача в отношении развития гипотензии, которая может быть тяжёлой. Пациента необходимо предупредить о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами, поскольку подавление кашлевого рефлекса может усилить застой бронхиального секрета.

Ингамист можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами.

Имеющаяся информация о взаимодействии антибиотика с ацетилцистеином получена в исследованиях in vitro и свидетельствует о снижении активности антибиотиков после смешивания двух веществ. Поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

Лабораторные показатели

Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.

Особенности применения.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, в период терапии Ингамистом необходимо находиться под контролем врача. При развитии бронхоспазма прием ацетилцистеина следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

Ингамист следует применять с особой осторожностью у пациентов с язвенной болезнью в стадии обострения и в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Прием ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в основном в начале терапии, может разжижать секрет бронхиальных желез и увеличивать его объем. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, следует провести постуральный дренаж или бронхоаспирацию, чтобы избежать застоя мокроты.

Внутривенное введение препарата необходимо осуществлять под строгим наблюдением врача. Побочные эффекты при внутривенном введении ацетилцистеина могут возникать чаще, если препарат вводится слишком быстро или в больших дозах. Поэтому рекомендуется строго соблюдать указания, приведённые в разделе «Способ применения и дозы».

Применение ацетилцистеина в дозах, указанных для лечения отравлений, может увеличить протромбиновое время (снизить протромбиновый индекс, увеличить МНО).

Сернистый запах, появляющийся при вскрытии ампулы Ингамиста, является характерным запахом действующего вещества и никоим образом не влияет на возможность использования препарата.

Раствор ацетилцистеина при хранении в открытых ампулах или при его переносе в аэрозольное оборудование в редких случаях может приобретать слабый фиолетовый оттенок, что не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Препарат содержит 1,9 ммоль (43 мг)/дозу (в одной ампуле) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия.

При внутривенном и внутримышечном введении ампулу следует вскрывать непосредственно перед применением препарата. При наружном применении возможно частичное использование содержимого ампулы: оставшийся раствор может быть использован (при соблюдении условий хранения) в течение 24 часов только для наружного применения; применение оставшегося раствора для инъекций запрещено.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности или грудного вскармливания применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка, и под непосредственным наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных, подтверждающих влияние на скорость реакции.

Способ применения и дозы.

Местное применение

Ингаляционное введение: взрослым — по 1 ампуле 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней, детям от 6 лет — до 1 ампулы 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней.

Эндобронхиальное введение: взрослым и детям от 6 лет — до 1 ампулы 1–2 раза в сутки.

Системное применение

Внутримышечное введение

Взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки глубоко внутримышечно.

Внутривенное введение

Лекарственное средство вводить медленно капельно в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.

Взрослым — по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки.

Дети.

Для внутримышечного и внутривенного введения препарат детям не применять.

Для местного применения лекарственное средство назначать детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

При внутривенном введении

Симптомы

Симптомы передозировки схожи с симптомами побочных реакций, имеющих высокую степень тяжести.

Лечение

Лечение требует немедленного прекращения введения препарата и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективно проведение диализа.

При местном применении

Симптомы

Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы препарата могут инициировать выделение большого количества бронхолегочного секрета, что может привести к обструкции дыхательных путей.

Лечение

Проведение бронхоаспирации.

Побочные реакции.

В ходе послерегистрационного применения отмечались нижеперечисленные побочные эффекты; частота их возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

Ингаляционное применение

Парентеральное применение

В очень редких случаях при применении ацетилцистеина наблюдались серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса – Джонса и синдром Лайелла.

В большинстве случаев подозревалось, что вышеуказанные поражения кожи и слизистых могут быть вызваны одновременным применением как минимум ещё одного лекарственного средства. При появлении изменений кожи и слизистых необходимо проконсультироваться с врачом, а также немедленно прекратить приём ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов при приёме ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая значимость этих результатов в настоящее время не установлена.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке. Открытый флакон только для местного применения можно хранить в холодильнике в течение 24 часов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор Ингамист не должен контактировать с резиновыми и металлическими поверхностями.

Рекомендуется использовать стеклянное или пластиковое оборудование для проведения ингаляций; после использования оборудование следует промыть водой.

Упаковка.

По 3 мл в ампулах из тёмного стекла; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.