Гутталакс® пикосульфат

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ГУТТАЛАКС® ПИКОСУЛЬФАТ (GUTTALAX® PICOSULFAT)

Состав:

действующее вещество: натрия пикосульфат, моногидрат;

1 мл содержит натрия пикосульфата моногидрата 7,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211); сорбитола раствор некристаллизующийся (Е 420); кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от бесцветного до желтоватого оттенка или слегка желтовато-коричневого цвета, слегка вязкий раствор с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Слабительные контактного действия. Код АТХ А06А В08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Натрия пикосульфат, действующее вещество препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ, является слабительным средством местного действия из группы триарилметанов, которое после бактериального расщепления в толстой кишке стимулирует её слизистую оболочку, ускоряя перистальтику и способствуя накоплению воды и электролитов в просвете толстой кишки. В результате этого происходит стимуляция дефекации, уменьшение времени транзита и смягчение кала.

Натрия пикосульфат действует в толстой кишке и непосредственно стимулирует в ней процесс эвакуации кала. В связи с этим он неэффективен в отношении влияния на пищеварение или всасывание калорий и основных питательных веществ в тонком кишечнике.

В рандомизированном двойном слепом исследовании с параллельными группами, в котором приняли участие 367 пациентов с хроническим запором, ежедневное применение препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ привело к достоверному увеличению количества успешных актов дефекации в неделю по сравнению с плацебо, начиная с первой недели лечения. Преимущества препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ по сравнению с плацебо были продемонстрированы на протяжении всех 4 недель лечения (p < 0,0001). В конце исследования уровни калия в сыворотке крови оставались неизменными (4,4 мМ) и находились в пределах физиологической нормы (3,6 – 5,3 мМ).

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После перорального применения натрия пикосульфат достигает толстой кишки без существенной абсорбции.

Биотрансформация. Натрия пикосульфат превращается в активное соединение, обладающее слабительным действием — бис-(п-гидроксифенил)-пиридинил-2-метан (БГПМ), — путём бактериального расщепления в дистальном отделе кишечника.

Элиминация. После конверсии лишь небольшая часть БГПМ всасывается. После перорального приёма 10 мг натрия пикосульфата 10,4% от общей дозы выводится в виде глюкуронида БГПМ с мочой в течение 48 часов. Кроме того, БГПМ выводится в виде глюкуронида с желчью.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой. Начало действия обычно наблюдается через 6–12 часов после приёма препарата, в зависимости от высвобождения активного метаболита (БГПМ). Слабительный эффект препарата не коррелирует с уровнями активного метаболита в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Запоры или состояния, требующие облегчения дефекации.

Как и другие слабительные средства, препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ не следует применять ежедневно или в течение длительных периодов времени без проведения полной диагностической оценки с целью установления причины запора.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим триарилметанам или любой из вспомогательных веществ препарата.
• Динамическая или механическая кишечная непроходимость.
• Тяжелые заболевания органов брюшной полости с болевым синдромом и/или повышением температуры тела (например, аппендицит), которые могут сопровождаться тошнотой и рвотой.
• Острые воспалительные заболевания кишечника.
• Сильное обезвоживание.
• Редкая наследственная непереносимость любой из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ не следует назначать детям в возрасте до 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

При состояниях, связанных с нарушением водно-электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек), препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ следует принимать только под медицинским наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение больших доз препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ и диуретиков или кортикостероидов может повысить риск нарушения электролитного баланса, что может привести к повышенной чувствительности к сердечным гликозидам.

Одновременное применение с антибиотиками может ослаблять слабительное действие препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ.

Особенности применения.

У пациентов, страдающих хроническим запором, следует провести полную диагностическую оценку и установить причину запора.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ может привести к нарушениям водно-электролитного баланса и к гипокалиемии. Прекращение применения препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ может привести к рецидиву симптомов. Если препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ применяли при хронических запорах в течение длительного времени, любое повторное появление симптомов запора может быть более выраженным.

Сообщалось о случаях головокружения и/или синкопе, временно совпадающих с применением натрия пикосульфата. Имеющаяся информация указывает на то, что данные явления были обусловлены синкопе при дефекации (ассоциированным с феноменом Вальсальвы) или вазовагальной реакцией на боль в животе.

Данный лекарственный препарат содержит около 450 мг сорбита (что соответствует приблизительно 600 мг сорбита при применении максимальной рекомендованной суточной дозы для взрослых) и 2 мг натрия бензоата на 1 мл раствора.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать данный лекарственный препарат.

Пациентам с редким наследственным нарушением непереносимости фруктозы не следует принимать препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (или 23 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватные клинические исследования с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата при применении в суточных дозах 10 мг/кг и выше. Из соображений безопасности препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ по возможности не следует применять во время беременности.

Кормление грудью

Клинические данные показывают, что ни активный метаболит — бис-(п-гидроксифенил)-пиридин-2-метан (БГПМ), ни его глюкурониды не экскретируются в грудное молоко. В связи с этим препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ можно применять во время кормления грудью.

Фертильность

Клинические исследования влияния препарата на фертильность у людей не проводились. Исследования на животных не продемонстрировали никакого влияния препарата на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Однако пациентов следует предупредить о возможности развития таких нежелательных явлений, как головокружение и/или синкопе, вследствие вазовагальной реакции (например, в ответ на спазмы в животе). В случае возникновения спазмов в животе пациентам следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности, как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка. Если не назначено иное, доза для взрослых составляет 10–18 капель (что соответствует 5–10 мг натрия пикосульфата). Доза для детей в возрасте от 4 лет составляет 5–9 капель (что соответствует 2,5–5 мг натрия пикосульфата).

Рекомендуется начинать с минимальной дозы. Дозу можно корректировать до максимально рекомендованной дозы для обеспечения регулярного опорожнения кишечника. Не следует превышать максимальную суточную дозу, которая составляет 18 капель для взрослых или 9 капель для детей в возрасте от 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ не следует применять постоянно (ежедневно) или в течение длительных периодов времени без выяснения причины запора.

Способ применения. Пероральный приём. Препарат ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ рекомендуется принимать вечером. Препарат можно принимать с жидкостью или без неё. После применения капель опорожнение кишечника, как правило, наступает примерно через 10–12 часов.

Дети.

Препарат применяют у детей в возрасте от 4 лет только по назначению врача.

Передозировка.

Передозировка может привести к жидкому стулу (диарее), спазмам в животе и клинически значимой потере жидкости, калия и других электролитов.

При острой передозировке последствия могут быть минимизированы или устранены путём вызывания принудительной рвоты или промывания желудка в течение короткого времени после приёма препарата. Может быть целесообразным заместительное введение жидкости и коррекция электролитного баланса. Возможно применение спазмолитических средств.

Сообщалось об отдельных случаях ишемии слизистой оболочки толстой кишки при применении доз натрия пикосульфата, значительно превышающих дозы, рекомендованные для лечения запора.

Хроническая передозировка препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ (как и других слабительных средств) может приводить к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму и образованию камней в почках. При длительном злоупотреблении слабительными средствами отмечались поражения почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость вследствие гипокалиемии.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

частота неизвестна: кожные реакции (ангионевротический отек, медикаментозная токсидермия, сыпь, зуд).

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

нечасто: головокружение;

частота неизвестна: синкопе.

Наличие информации указывает на то, что головокружение и синкопе обусловлены вазовагальной реакцией (например, в ответ на спазмы в животе или дефекацию) (см. также раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: диарея;

часто: дискомфорт в животе, боль в животе, спазмы в животе;

нечасто: тошнота, рвота.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ может привести к потере жидкости, калия и других электролитов. Это может вызвать мышечную слабость и нарушения сердечной функции, особенно при одновременном применении препарата ГУТТАЛАКС**®** ПИКОСУЛЬФАТ с диуретиками или кортикостероидами.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Срок годности.

3 года. Использовать в течение 12 месяцев после первого вскрытия флакона.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

По 15 мл или 30 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Истиитуто де Анджели С.р.л., Италия /
Istituto de Angeli S.r.l., Italy.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Локалита Прулли, 103/с – 50066 Регелло (Флоренция), Италия /
Localita Prulli n.103/c – 50066 Reggello (FI), Italy.

Заявитель.

ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48–50А.