Guttalax® picosulfato
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GUTTALAX® PICOSULFATO (GUTTALAX® PICOSULFATE)
Composición:
Principio activo: pico sulfato sódico, monohidrato;
1 ml contiene 7,5 mg de pico sulfato sódico monohidrato;
Excipientes: benzoato de sodio (E 211); solución de sorbitol no cristalizable (E 420); ácido cítrico, monohidrato; citrato de sodio, dihidrato; agua purificada.
Forma farmacéutica. Gotas.
Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente, de incolora a ligeramente amarillenta o con ligero tono amarillo-marrón, ligeramente viscosa, con olor casi imperceptible.
Grupo farmacoterapéutico. Laxantes estimulantes. Código ATC A06AB08.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
El pico-sulfato sódico, sustancia activa del medicamento GUTTALAX**®** PICO-SULFATO, es un laxante de acción local del grupo de las triarilmetanos que, tras su escisión bacteriana en el intestino grueso, estimula la mucosa intestinal, acelerando la peristalsis y favoreciendo la acumulación de agua y electrolitos en la luz del intestino grueso. Como consecuencia, se produce una estimulación de la defecación, una reducción del tiempo de tránsito y una ablandamiento de las heces.
El pico-sulfato sódico actúa en el intestino grueso y estimula directamente en él el proceso de evacuación de las heces. Debido a esto, no es eficaz sobre la digestión ni la absorción de calorías o nutrientes esenciales en el intestino delgado.
En un estudio aleatorizado, doble ciego, con grupos paralelos, en el que participaron 367 pacientes con estreñimiento crónico, la administración diaria del medicamento GUTTALAX**®** PICO-SULFATO produjo un aumento significativo del número de defecaciones exitosas por semana en comparación con placebo, a partir de la primera semana de tratamiento. Las ventajas de GUTTALAX**®** PICO-SULFATO frente a placebo se demostraron durante las 4 semanas completas de tratamiento (p < 0,0001). Al final del estudio, los niveles séricos de potasio permanecieron sin cambios (4,4 mM) y dentro del rango de la norma fisiológica (3,6 - 5,3 mM).
Farmacocinética.
Absorción y distribución. Tras la administración oral, el pico-sulfato sódico alcanza el intestino grueso sin una absorción significativa.
Biotransformación. El pico-sulfato sódico se transforma en el compuesto activo con efecto laxante, el bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), mediante escisión bacteriana en el segmento distal del intestino.
Eliminación. Tras la conversión, solo una pequeña parte del BHPM es absorbida. Tras la administración oral de 10 mg de pico-sulfato sódico, el 10,4 % de la dosis total se excreta en forma de glucurónido de BHPM en la orina en las 48 horas siguientes. Además, el BHPM se excreta en forma de glucurónido por la bilis.
Relación entre farmacocinética y farmacodinámica. El inicio de la acción suele observarse entre 6 y 12 horas después de la ingestión del medicamento, dependiendo de la liberación del metabolito activo (BHPM). El efecto laxante del medicamento no se correlaciona con los niveles del metabolito activo en plasma sanguíneo.
Características clínicas.
Indicaciones.
Estreñimiento o situaciones que requieran facilitar la defecación.
Como otros medicamentos laxantes, GUTTALAX**®** PICOSULFATO no debe administrarse diariamente ni durante períodos prolongados sin una evaluación diagnóstica completa para determinar la causa del estreñimiento.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad al principio activo, a otros triarilmetanos o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
- Obstrucción intestinal dinámica o mecánica.
- Enfermedades graves del abdomen con síndrome doloroso y/o fiebre (por ejemplo, apendicitis), que puedan ir acompañadas de náuseas y vómitos.
- Enfermedades inflamatorias intestinales agudas.
- Deshidratación severa.
- Enfermedad hereditaria rara de intolerancia a alguno de los excipientes del medicamento (ver sección «Precauciones de uso»).
GUTTALAX**®** PICOSULFATO no debe administrarse a niños menores de 4 años.
GUTTALAX**®** PICOSULFATO no debe utilizarse en pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa.
En estados asociados con alteración del equilibrio hídrico y electrolítico (por ejemplo, en casos graves de disfunción renal), GUTTALAX**®** PICOSULFATO debe administrarse únicamente bajo supervisión médica.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La administración concomitante de altas dosis de GUTTALAX**®** PICOSULFATO con diuréticos o corticosteroides puede aumentar el riesgo de alteraciones del equilibrio electrolítico, lo que podría incrementar la sensibilidad a los glucósidos cardíacos.
La administración simultánea con antibióticos puede reducir el efecto laxante de GUTTALAX**®** PICOSULFATO.
Características de uso.
En pacientes que padecen estreñimiento crónico, se debe realizar una evaluación diagnóstica completa y determinar la causa del estreñimiento.
La administración prolongada y excesiva del medicamento GUTTALAX® PICOSULFATO puede provocar alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico y hipokalemia. La interrupción del tratamiento con GUTTALAX® PICOSULFATO puede provocar la reaparición de los síntomas. Si GUTTALAX® PICOSULFATO se ha utilizado durante un período prolongado en casos de estreñimiento crónico, cualquier reaparición de los síntomas de estreñimiento puede presentarse con mayor intensidad.
Se han notificado casos de mareo y/o síncope temporales relacionados con la administración de picosulfato sódico. La información disponible indica que estos fenómenos estuvieron asociados con síncope durante la defecación (relacionado con el fenómeno de Valsalva) o con una respuesta vasovagal al dolor abdominal.
Este medicamento contiene aproximadamente 450 mg de sorbitol (equivalente a aproximadamente 600 mg de sorbitol con la dosis diaria máxima recomendada para adultos) y 2 mg de benzoato de sodio por 1 ml de solución.
Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.
Los pacientes con el raro trastorno hereditario de intolerancia a la fructosa no deben tomar el medicamento GUTTALAX® PICOSULFATO.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (o 23 mg)/dosis de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con restricción de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
No se han realizado estudios clínicos adecuados con participación de mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva del medicamento cuando se administró en dosis diarias de 10 mg/kg o superiores. Por razones de seguridad, el medicamento GUTTALAX® PICOSULFATO no debe utilizarse durante el embarazo, en la medida de lo posible.
Lactancia
Los datos clínicos indican que ni el metabolito activo, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), ni sus conjugados glucurónidos se excretan en la leche materna. Por lo tanto, el medicamento GUTTALAX® PICOSULFATO puede utilizarse durante la lactancia.
Fertilidad
No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad en humanos. Los estudios en animales no han demostrado ningún efecto del medicamento sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Sin embargo, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de que ocurran eventos adversos como mareo y/o síncope, como consecuencia de una reacción vasovagal (por ejemplo, en respuesta a espasmos abdominales). En caso de presentar espasmos abdominales, los pacientes deben evitar actividades potencialmente peligrosas, como conducir vehículos o trabajar con maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Dosis. A menos que se indique otra cosa, la dosis para adultos es de 10 - 18 gotas (equivalente a 5 - 10 mg de picosulfato sódico). La dosis para niños a partir de 4 años de edad es de 5 - 9 gotas (equivalente a 2,5 - 5 mg de picosulfato sódico).
Se recomienda comenzar con la dosis más baja. La dosis puede ajustarse hasta la dosis máxima recomendada para lograr una defecación regular. No se debe exceder la dosis diaria máxima, que es de 18 gotas para adultos o 9 gotas para niños a partir de 4 años de edad.
No se debe utilizar el medicamento GUTTALAX**®** PICOSULFATO de forma continua (diariamente) ni durante largos períodos sin haber determinado previamente la causa del estreñimiento.
Vía de administración. Vía oral. Se recomienda tomar el medicamento GUTTALAX**®** PICOSULFATO por la noche. El medicamento puede administrarse junto con líquidos o sin ellos. Tras la administración de las gotas, la defecación suele producirse aproximadamente entre 10 y 12 horas después.
Niños.
El medicamento debe administrarse a niños a partir de 4 años de edad únicamente bajo prescripción médica.
Sobredosis.
La sobredosis puede provocar evacuaciones líquidas (diarrea), espasmos abdominales y una pérdida clínicamente significativa de líquidos, potasio y otros electrolitos.
En caso de sobredosis aguda, los efectos pueden minimizarse o eliminarse mediante provocación del vómito o lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. Puede considerarse la conveniencia de administrar sustitución de líquidos y corrección del equilibrio electrolítico. Pueden utilizarse medicamentos antiespasmódicos.
Se han notificado casos aislados de isquemia de la mucosa del intestino grueso tras la administración de dosis de picosulfato sódico considerablemente superiores a las recomendadas para el tratamiento del estreñimiento.
La sobredosis crónica con el medicamento GUTTALAX**®** PICOSULFATO (como con otros laxantes) puede provocar diarrea crónica, dolor abdominal, hipokalemia, hiperaldosteronismo secundario y formación de cálculos renales. Tras el abuso prolongado de laxantes, se han notificado lesiones de los túbulos renales, alcalosis metabólica y debilidad muscular como consecuencia de la hipokalemia.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas se indican según la frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10 000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede evaluarse a partir de los datos disponibles).
De la piel y del tejido subcutáneo:
frecuencia desconocida: reacciones cutáneas (edema angioneurótico, toxicodermia medicamentosa, erupciones cutáneas, prurito).
Del sistema inmunitario:
frecuencia desconocida: reacciones alérgicas.
Del sistema nervioso:
poco frecuentes: mareo;
frecuencia desconocida: síncope.
La información disponible indica que el mareo y el síncope están relacionados con una reacción vasovagal (por ejemplo, en respuesta a espasmos abdominales o defecación) (ver también la sección «Precauciones de uso»).
Del tubo digestivo:
muy frecuentes: diarrea;
frecuentes: molestias abdominales, dolor abdominal, espasmos abdominales;
poco frecuentes: náuseas, vómitos.
La administración prolongada y excesiva del medicamento GUTTALAX**®** PICOSULFATO puede provocar pérdida de líquidos, potasio y otros electrolitos. Esto puede causar debilidad muscular y alteraciones de la función cardíaca, especialmente si se administra GUTTALAX**®** PICOSULFATO junto con diuréticos o corticosteroides.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier reacción adversa sospechosa al Centro Estatal de Expertos del Ministerio de Salud de Ucrania.
Periodo de validez.
3 años. Utilizar dentro de los 12 meses posteriores a la primera apertura del frasco.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase.
15 ml o 30 ml en frasco; 1 frasco por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Sin receta médica.
Fabricante.
Istituto de Angeli S.r.l., Italia / Istituto de Angeli S.r.l., Italy.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Località Prulli, 103/c - 50066 Reggello (Florencia), Italia / Località Prulli n.103/c – 50066 Reggello (FI), Italy.
Solicitante.
TOV «Opella HealthCare Ukraine», Ucrania.
Domicilio del solicitante y/o del representante del solicitante.
Ucrania, 01033, ciudad de Kiev, calle Zhilyanska, 48-50A.