Guttalax® picosolfato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE GUTTALAX® PICOSULFATO (GUTTALAX® PICOSULFAT)

Composizione:

Principio attivo: picosolfato di sodio, monoidrato;

1 ml contiene 7,5 mg di picosolfato di sodio monoidrato;

Eccipienti: benzoato di sodio (E 211); sciroppo di sorbitolo non cristallizzante (E 420); acido citrico, monoidrato; citrato di sodio, diidrato; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente, da incolore a giallastra o leggermente giallo-brunastra, liquido leggermente viscoso con odore quasi inodoro.

Gruppo farmacoterapeutico. Lassativi di contatto. Codice ATC A06AB08.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il picosolfato di sodio, principio attivo del medicinale Guttalax® picosolfato, è un lassativo di azione locale appartenente al gruppo dei triarilmetani, che, dopo la scissione batterica nel colon, stimola la mucosa intestinale, accelerando la peristalsi e favorendo l'accumulo di acqua ed elettroliti nella cavità del colon. Il risultato è la stimolazione della defecazione, la riduzione del tempo di transito e l'ammorbidimento delle feci.

Il picosolfato di sodio agisce nel colon stimolando direttamente lì il processo di evacuazione delle feci. Per questo motivo non è efficace nell'influenzare la digestione o l'assorbimento di calorie o nutrienti principali nell'intestino tenue.

In uno studio randomizzato in doppio cieco con gruppi paralleli, a cui hanno partecipato 367 pazienti con stitichezza cronica, l'assunzione giornaliera di Guttalax® picosolfato ha determinato un aumento statisticamente significativo del numero di evacuazioni defecatorie riuscite alla settimana rispetto al placebo, già a partire dalla prima settimana di trattamento. I vantaggi di Guttalax® picosolfato rispetto al placebo sono stati dimostrati per tutta la durata delle 4 settimane di trattamento (p < 0,0001). Alla fine dello studio, i livelli di potassio nel siero sono rimasti invariati (4,4 mM) e compresi entro i limiti della norma fisiologica (3,6 - 5,3 mM).

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione. Dopo somministrazione orale, il picosolfato di sodio raggiunge il colon senza subire un assorbimento significativo.

Bi trasformazione. Il picosolfato di sodio viene trasformato nel composto attivo responsabile dell'effetto lassativo, il bis-(p-idrossifenil)-piridil-2-metano (BIPM), attraverso la scissione batterica nel segmento distale dell'intestino.

Eliminazione. Dopo la conversione, solo una piccola parte del BIPM viene assorbita. Dopo assunzione orale di 10 mg di picosolfato di sodio, il 10,4% della dose totale viene escreto sotto forma di glucuronide del BIPM nelle urine entro 48 ore. Inoltre, il BIPM viene escreto sotto forma di glucuronide anche attraverso la bile.

Relazione tra farmacocinetica e farmacodinamica. L'inizio dell'azione si verifica generalmente entro 6 - 12 ore dopo l'assunzione del medicinale, in funzione del rilascio del metabolita attivo (BIPM). L'effetto lassativo del medicinale non è correlato ai livelli del metabolita attivo nel plasma sanguigno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stitichezza o condizioni che richiedono facilitazione della defecazione.

Come tutti i lassativi, il medicinale Guttalax® picosolfato non deve essere utilizzato quotidianamente o per periodi prolungati senza una completa valutazione diagnostica per determinare la causa della stitichezza.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo, ad altri triarilmetani o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
• Ostruzione intestinale dinamica o meccanica.
• Gravi affezioni degli organi addominali con sintomi dolorosi e/o con aumento della temperatura corporea (ad esempio appendicite), che possono essere accompagnati da nausea e vomito.
• Malattie infiammatorie intestinali acute.
• Grave disidratazione.
• Rara malattia ereditaria di intolleranza a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Il medicinale Guttalax® picosolfato non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 4 anni.

Il medicinale Guttalax® picosolfato non deve essere utilizzato nei pazienti affetti da rara malattia ereditaria di intolleranza al fruttosio.

In condizioni associate a squilibrio idro-elettrolitico (ad esempio grave compromissione della funzionalità renale), il medicinale Guttalax® picosolfato deve essere assunto esclusivamente sotto controllo medico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’uso concomitante di alte dosi di Guttalax® picosolfato con diuretici o corticosteroidi può aumentare il rischio di squilibrio elettrolitico, che può portare ad un aumento della sensibilità ai glicosidi cardiaci.

L’uso concomitante con antibiotici può ridurre l’effetto lassativo del medicinale Guttalax® picosolfato.

Caratteristiche di impiego.

Nei pazienti affetti da stitichezza cronica, deve essere effettuata una valutazione diagnostica completa e deve essere identificata la causa della stitichezza.

Un uso prolungato ed eccessivo di Guttalax® picosolfato può portare a squilibri idro-elettrolitici e a ipokaliemia. L’interruzione del trattamento con Guttalax® picosolfato può causare la ricomparsa dei sintomi. Se Guttalax® picosolfato è stato utilizzato per stitichezza cronica per un lungo periodo, qualsiasi ricomparsa dei sintomi di stitichezza può essere più marcata.

Sono stati riportati casi di capogiri e/o sincope temporaneamente correlati all’assunzione di picosolfato di sodio. Le informazioni disponibili indicano che tali eventi erano dovuti a sincope associata alla defecazione (legata al fenomeno di Valsalva) o a una risposta vasovagale al dolore addominale.

Questo medicinale contiene circa 450 mg di sorbitolo (pari a circa 600 mg di sorbitolo con l’assunzione della dose giornaliera massima raccomandata per adulti) e 2 mg di benzoato di sodio per 1 ml di soluzione.

Se si ha una diagnosi di intolleranza a certi zuccheri, si raccomanda di consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

I pazienti affetti da un raro disturbo ereditario di intolleranza al fruttosio non devono assumere Guttalax® picosolfato.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (o 23 mg)/dose di sodio. È necessario prestare cautela nel suo utilizzo nei pazienti sottoposti a dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non sono stati condotti studi clinici adeguati su donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno dimostrato una tossicità riproduttiva del farmaco quando somministrato a dosi giornaliere pari o superiori a 10 mg/kg. Per motivi di sicurezza, Guttalax® picosolfato non dovrebbe essere usato durante la gravidanza, se possibile.

Allattamento

I dati clinici indicano che né il metabolita attivo, il bis-(p-idrossifenil)-piridil-2-metano (BHPM), né i suoi coniugati glucuronidi vengono escreti nel latte materno. Alla luce di ciò, Guttalax® picosolfato può essere utilizzato durante l’allattamento.

Fertilità

Non sono stati condotti studi clinici sull’effetto del farmaco sulla fertilità nell’uomo. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto del farmaco sulla fertilità.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull’effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari.

Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibilità di sviluppare effetti indesiderati come capogiri e/o sincope, dovuti a una reazione vasovagale (ad esempio, in risposta a crampi addominali). In caso di comparsa di crampi addominali, i pazienti devono evitare attività potenzialmente pericolose come la guida di veicoli o il lavoro con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosi. Se non diversamente prescritto, la dose per adulti è di 10 - 18 gocce (corrispondenti a 5 - 10 mg di picosolfato di sodio). La dose per bambini a partire dai 4 anni di età è di 5 - 9 gocce (corrispondenti a 2,5 - 5 mg di picosolfato di sodio).

Si raccomanda di iniziare con la dose più bassa. La dose può essere aggiustata fino alla dose massima raccomandata al fine di ottenere una regolare defecazione. Non si deve superare la dose giornaliera massima, pari a 18 gocce per gli adulti o 9 gocce per i bambini a partire dai 4 anni di età.

Il medicinale Guttalax® picosolfato non deve essere utilizzato in modo continuativo (quotidiano) o per lunghi periodi di tempo senza aver determinato la causa della stitichezza.

Modalità di somministrazione. Per via orale. Si raccomanda di assumere Guttalax® picosolfato alla sera. Il medicinale può essere assunto con un liquido o senza. Dopo l’assunzione delle gocce, la defecazione avviene generalmente dopo circa 10 - 12 ore.

Bambini.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 4 anni di età soltanto su prescrizione medica.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio può causare evacuazioni liquide (diarrea), crampi addominali e perdita clinicamente significativa di liquidi, potassio e altri elettroliti.

In caso di sovradosaggio acuto, le conseguenze possono essere minimizzate o eliminate provocando il vomito o lavando lo stomaco entro breve tempo dopo l’assunzione del medicinale. Può essere opportuno considerare la somministrazione sostitutiva di liquidi e la correzione dell’equilibrio elettrolitico. Possono essere utilizzati farmaci antispastici.

Sono stati segnalati casi isolati di ischemia della mucosa del colon in seguito all’uso di dosi di picosolfato di sodio significativamente superiori rispetto alle dosi raccomandate per il trattamento della stitichezza.

Il sovradosaggio cronico di Guttalax® picosolfato (come di altri lassativi) può causare diarrea cronica, dolore addominale, ipokaliemia, iperaldosteronismo secondario e formazione di calcoli renali. In seguito a un abuso prolungato di lassativi, sono stati riportati danni ai tubuli renali, alcalosi metabolica e debolezza muscolare dovuta all’ipokaliemia.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono riportati in base alla frequenza di insorgenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 – < 1/10), non comune (≥ 1/1000 – < 1/100), raro (≥ 1/10 000 – < 1/1000), molto raro (< 1/10 000), frequenza non nota (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema cutaneo e del tessuto sottocutaneo:

frequenza non nota: reazioni cutanee (edema angioneurotico, tossicodermia da farmaci, eruzioni cutanee, prurito).

Dal sistema immunitario:

frequenza non nota: reazioni allergiche.

Dal sistema nervoso:

non comune: capogiri;

frequenza non nota: sincope.

Le informazioni disponibili indicano che capogiri e sincope sono dovuti a una reazione vasovagale (ad esempio, in risposta a crampi addominali o defecazione) (vedere anche la sezione «Precauzioni per l’uso»).

Dal tratto gastrointestinale:

molto comune: diarrea;

comune: malessere addominale, dolore addominale, crampi addominali;

non comune: nausea, vomito.

L’uso prolungato ed eccessivo di Guttalax® picosolfato può causare perdita di liquidi, potassio e altri elettroliti. Ciò può provocare debolezza muscolare e alterazioni della funzione cardiaca, specialmente in caso di trattamento contemporaneo con diuretici o corticosteroidi.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda ai professionisti sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta al Centro di Esperto di Stato del Ministero della Salute dell’Ucraina.

Durata della validità.

3 anni. Da utilizzare entro 12 mesi dall’apertura iniziale del flacone.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

15 ml o 30 ml in un flacone; 1 flacone in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Farmaco senza obbligo di prescrizione medica.

Produttore.

Istituto de Angeli S.r.l., Italia /
Istituto de Angeli S.r.l., Italy.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Località Prulli, 103/c – 50066 Reggello (FI), Italia /
Localita Prulli n.103/c – 50066 Reggello (FI), Italy.

Richiedente.

Società con responsabilità limitata «Opella HealthCare Ukraine», Ucraina.

Sede del richiedente e/o del rappresentante del richiedente.

Ucraina, 01033, città di Kiev, via Zhelyanskaya, 48-50A.