Грипомед® хот

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГРИПОМЕД®ХОТ (GRIPOMED HOT)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота, фенірамина малеат;

1 саше содержит парацетамола 0,500 г, аскорбиновой кислоты 0,200 г, фенірамина малеата 0,025 г;

вспомогательные вещества:

порошок для перорального раствора со вкусом лимона: маннит (Е 421), кислота лимонная безводная (Е 330), повидон, тримагния дицитрат безводный, аспартам (Е 951), ароматизатор «Лимон»;

порошок для перорального раствора со вкусом малины: маннит (Е 421), кислота лимонная безводная (Е 330), повидон, тримагния дицитрат безводный, аспартам (Е 951), ароматизатор «Малина».

Лекарственная форма. Порошок для перорального раствора.

Основные физико-химические свойства:

порошок для перорального раствора со вкусом лимона:

порошок с лимонным запахом от белого до желтоватого цвета; допускаются включения желтого цвета;

порошок для перорального раствора со вкусом малины:

порошок с малиновым запахом от белого до желтоватого цвета; допускаются включения желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакологические эффекты, обусловленные компонентами препарата:

• фенирамина малеат — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, обеспечивает десенсибилизирующее действие, которое проявляется уменьшением воспалительной реакции слизистых оболочек верхних дыхательных путей (улучшается носовое дыхание, уменьшается насморк, чихание и слезотечение);
• парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, облегчая боль и озноб (головная боль, миалгия);
• аскорбиновая кислота компенсирует потребности организма в витамине С.

Фармакокинетика.

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30–60 минут после приема. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме крови являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы крови слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Второстепенный метаболический путь, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальных условиях применения быстро инактивируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при тяжелом отравлении количество этого токсичного метаболита увеличивается. Выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, преимущественно в форме глюкуронидных конъюгатов (60–80 %), сульфатных конъюгатов (20–30 %).

В неизмененном виде выводится около 5 % принятой дозы. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

У пациентов пожилого возраста мощность конъюгации не изменяется.

Фенирамина малеат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выводится преимущественно почками.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выводится преимущественно с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, аллергического ринита, гриппа, ринофарингита, проявляющихся ознобом, головной болью, насморком, чиханием и слезотечением.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим антигистаминным средствам, тяжелые нарушения функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлда — Пью) и/или почек, фенилкетонурия, врожденная гипербилирубинемия, включая непереносимость фруктозы, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Жильбера, синдром Дубина—Джонсона, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия; тяжелые нарушения сердечной проводимости, острый период инфаркта миокарда, тяжелый атеросклероз, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертиреоз, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, риск возникновения задержки мочи при заболеваниях уретры и простаты, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, закрытоугольная глаукома, тромбоз, тромбофлебит, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия, пожилой возраст, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Не применять препарат вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение двух недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы. Мочекаменная болезнь (при условии, что аскорбиновая кислота поступает в организм в дозе более 1 г в сутки).

Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Особые меры предосторожности.

При высокой температуре тела или длительной лихорадке, сохраняющейся в течение 5 дней на фоне приема препарата, а также при появлении признаков суперинфекции следует обратиться к врачу для определения целесообразности дальнейшего применения лекарственного средства.

С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом.

Алкоголь усиливает седативное действие фенрамина малеата, гепатотоксичность парацетамола.

Аскорбиновая кислота может изменять результаты лабораторных тестов (глюкозы, билирубина крови, активности трансаминаз).

Риск преимущественно психической зависимости возникает при превышении рекомендованных доз и при длительном лечении.

Для предотвращения передозировки не применять препараты, содержащие парацетамол.

Для взрослых с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г в сутки.

Предупреждение.

Прием алкогольных напитков или применение седативных средств (особенно барбитуратов) усиливает седативный эффект фенрамина малеата, поэтому следует избегать применения этих веществ во время лечения.

Сообщалось о крайне редких случаях серьезных реакций со стороны кожи. Пациентов необходимо проинформировать о ранних признаках этих серьезных реакций со стороны кожи, таких как сыпь или другие проявления гиперчувствительности. При их возникновении прием лекарственного средства следует прекратить.

Лекарственное средство содержит аспартам (Е 951) — источник фенилаланина, который представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией. Также лекарственное средство содержит маннит (Е 421), который может оказывать мягкое послабляющее действие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нежелательные комбинации.

Из-за наличия фенрамина этанол усиливает седативный эффект Н1-блокаторов, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами. Во время лечения следует избегать приема алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Комбинации, при которых имеются предостережения.

Из-за наличия фенрамина другие седативные средства могут вызвать угнетение центральной нервной системы, такие препараты: производные морфина (анальгетики, средства, подавляющие кашель, и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины; анксиолитики, другие, кроме бензодиазепинов (например, мепробамат); снотворные средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-блокаторы, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Из-за наличия фенрамина лекарственные средства, оказывающие атропиноподобное действие, такие как имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н1-блокаторов, антихолинергические, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин, могут усиливать нежелательные атропиновые эффекты, например, задержку мочи, запор и сухость во рту.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами существует риск усиления их действия и повышенный риск кровотечения при применении парацетамола в максимальных дозах (4 г/сутки) в течение не менее 4 дней. Следует регулярно проводить проверку МНО (международного нормализованного отношения). При необходимости дозу перорального антикоагулянта можно откорректировать во время приема парацетамола и после прекращения лечения парацетамолом.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения глюкозы в крови с использованием глюкозооксидазы-пероксидазы с аномально высокими концентрациями.

Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевины в крови методом фосфорновольфрамовой кислоты.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении препарата с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома.

Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином, поскольку такое одновременное применение ассоциировалось с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов; снижает уровень антипсихотических препаратов, производных фенотиазина в крови. Глюкокортикостероиды уменьшают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к декомпенсации сердечно-сосудистой системы. Его можно применять только через 2 часа после инъекции дефероксамина. Большие дозы аскорбиновой кислоты уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Всасывание аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Особенности применения.

При заболеваниях печени или почек перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом. Также необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом. Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными некротическими поражениями печени возрастает риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не превышать указанные дозы. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA), вызванного пироглутаминовым ацидозом, у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, а также у пациентов с недостаточным питанием или другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком, вызванный пироглутаминовым ацидозом, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия).

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, не рекомендуется принимать этот препарат в конце дня. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов при применении ее в больших дозах требуется контроль функции почек и артериального давления.

Препарат следует применять с осторожностью при повышенной свертываемости крови.

Следует с особой осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с анамнезом нефролитиаза (риск гипероксалурии и отложения оксалатов в мочевыводящих путях после приема больших доз аскорбиновой кислоты).

Длительное применение больших доз аскорбиновой кислоты может ускорять собственный метаболизм, вследствие чего после прекращения лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Не применять одновременно с другими препаратами, содержащими витамин С.

Всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при нарушении моторики кишечника, энтерите или ахилии (подавлении желудочной секреции).

Следует учитывать, что применение витамина С в высоких дозах может изменять некоторые показатели лабораторных анализов (мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов). Может быть отрицательным результат исследования на скрытую кровь в кале.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Поскольку влияние лекарственного средства на течение беременности или период грудного вскармливания недостаточно изучено, не следует назначать его в этот период.

Данные по парацетамолу

Стандартных исследований с использованием принятых на сегодня стандартов оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности не проводилось.

Современные данные о действии парацетамола на беременных женщин указывают на отсутствие нарушений развития плода или фето/неонатальной токсичности. Результаты эпидемиологических исследований по развитию нервной системы детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, не являются убедительными.

Исследования действия парацетамола не выявили никакого риска для человека в отношении внутриутробного развития плода или процесса беременности.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Данные по аскорбиновой кислоте

Недостаток аскорбиновой кислоты в рационе беременных может быть опасен для плода, однако применение ее в высоких дозах также может негативно повлиять на развитие плода.

Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко.

Данные по фенирамину малеату

На сегодняшний день отсутствуют достаточные данные исследований по репродуктивной функции или эмбрио-/фетотоксичности при применении фенирамина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство может вызывать сонливость, особенно в начале его приема. Возможен значительный эффект на скорость реакции. Поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами во время приема препарата.

Прием лекарственного средства вместе с алкогольными напитками, препаратами, содержащими этиловый спирт, или другими седативными средствами увеличивает указанные риски.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь. Взрослым и детям в возрасте от 15 лет принимать по 1 саше 2–3 раза в сутки. Содержимое саше следует растворить в стакане холодной или тёплой воды. Пациентам с симптомами простудного заболевания рекомендуется принимать тёплый раствор. Раствор принимают сразу после приготовления. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.

Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приёмами должен составлять не менее 8 часов.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Связанная с аскорбиновой кислотой.

Аскорбиновая кислота хорошо переносится. Это водорастворимый витамин, избыток которого выводится с мочой. Однако при длительном применении витамина С в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, что требует контроля за её состоянием. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с риском выпадения в осадок оксалатных конкрементов. Применение больших доз аскорбиновой кислоты может вызвать рвоту, тошноту или диарею, которые исчезают после прекращения приёма аскорбиновой кислоты.

Связанная с фенирамином.

Передозировка фенирамина может вызвать судороги (особенно у детей), нарушение сознания, кому.

При передозировке фенирамином возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, фотофобия, сухость кожи и слизистых оболочек, гипертермия, атония кишечника. Подавление центральной нервной системы приводит к нарушению функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс).

Связанная с парацетамолом.

Существует риск развития интоксикации у пожилых людей и особенно у маленьких детей (случаи терапевтической передозировки и случайные отравления встречаются довольно часто).

Передозировка парацетамола может быть летальной.

Симптомы.

Тошнота, рвота, анорексия, бледность, усиленное потоотделение, боль в животе, которые обычно появляются в течение первых 24 часов.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме больших доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы — гепатонекроз.

Однократный приём более 10 г парацетамола у взрослых и 150 мг/кг массы тела у детей вызывает печеночный цитолиз, который может привести к полному и необратимому некрозу и вызвать печеночную недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатию, что, в свою очередь, может привести к коме и летальному исходу.

В то же время наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина на фоне повышенного уровня протромбина, что может проявиться через 12–48 часов после применения.

У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; злоупотребление алкоголем; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Неотложные мероприятия:

• немедленная госпитализация;
• определение исходного уровня парацетамола в плазме крови;
• немедленное выведение принятого лекарственного средства путём промывания желудка;
• стандартное лечение передозировки включает применение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или перорально; антидот следует применить как можно раньше, желательно в течение 10 часов после передозировки;
• метионин в качестве симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия; тромбоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, нейтрофильный лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, кожные реакции повышенной чувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема (включая синдром Стивенса–Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), включая летальный исход.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, запор, боль в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, обычно без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, нарушение сна, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тремор; седация или в отдельных случаях – кома, судороги, дискинезия, изменение поведения, повышенная возбудимость; нарушение равновесия и памяти, невнимательность, особенно у пожилых пациентов.

Антихолинергическое действие, например сухость слизистых оболочек, запор, нарушение аккомодации, мидриаз, ощущение сердцебиения, риск задержки мочи. Ортостатическая гипотензия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – тахикардия, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), ортостатическая гипотензия, рефлекторная брадикардия, одышка, повышение артериального давления, аритмия.

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди, гипокалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия, почечная колика.

Со стороны кожи: экзема.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, мидриаз, нарушение аккомодации.

При длительном применении в высоких дозах: повреждение клубочкового аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета.

Со стороны метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком (частота неизвестна).

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать из-за низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Побочные реакции, связанные с аскорбиновой кислотой: при применении в дозе свыше 1 г в сутки – раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях:

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 г в саше. По 5 или по 10 саше в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Гордиенко, д. 1.