Грипго

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГРИПГО® (GRIPGO®)

Состав:

действующие вещества: парацетамол (paracetamol), кофеин безводный (caffeine anhydrous), фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine hydrochloride), хлорфенирамина малеат (chlorpheniramine maleate);

1 таблетка содержит: парацетамола 500 мг, кофеина безводного 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые капсуловидные таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Грипго® – комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Парацетамол – анальгетик-антипиретик, обладающий жаропонижающим и обезболивающим действием, что связано с его влиянием на гипоталамический центр терморегуляции и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Кофеин – алкалоид из группы метилкса-нтинов, оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, преимущественно на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости и ослабляет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Увеличивает анальгезирующий эффект парацетамола.

Фенилэфрина гидрохлорид – симпатомиметическое средство, уменьшающее отек слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, а также выраженность экссудативных проявлений, что способствует улучшению носового дыхания. Стимулирует преимущественно альфа-адренорецепторы, вследствие чего происходит сужение и уменьшение проницаемости периферических сосудов, а также снижается образование слизистого секрета.

Хлорфенирамина малеат – антигистаминное средство, обладающее противоаллергическим действием. Конкурентно блокирует гистаминовые H1-рецепторы и препятствует развитию эффектов гистамина, устраняет насморк, зуд в носу, слезотечение и жжение в глазах.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы варьируется; от 20 до 30 % может связываться при концентрациях, образующихся при острой интоксикации. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и в толстом кишечнике) и быстро распределяются во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36 %.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5–10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10 % выводится почками в неизменённом виде. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (у взрослых 1–2 % кофеина выводится в неизменённом виде).

Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния моноаминоксидазы в ЖКТ и печени при «первом прохождении». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.

Хлорфенирамина малеат медленно всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–6 часов, 70 % его связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет от 25 % до 50 % от принятой дозы. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при «первом прохождении» в печени, значительно метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты и препарат выводятся преимущественно с мочой в неизменённом виде в течение 4–6 часов. Выведение зависит от рН мочи и степени экскреции. У детей отмечается более быстрое и обширное всасывание, выведение и период полувыведения.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний: озноба, головной боли, заложенности носа, ринита, синусита, боли в горле, боли в мышцах, кашля.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), опиоидам, антигистаминным, симпатомиметическим аминам, синдрому Стивенса – Джонсона.

• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию, декомпенсированную сердечную недостаточность, нарушения ритма и проводимости, врожденный удлиненный QT-интервал или длительный прием препаратов, удлиняющих QT-интервал, аритмии, брадикардию, выраженный атеросклероз, в том числе коронарных сосудов, склонность к спазму сосудов, тяжелую форму ишемической болезни сердца; тяжелая артериальная гипертензия, острый период инфаркта миокарда, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, тромбоз, тромбофлебит.

• Тяжелые нарушения функции печени (включая врожденную гипербилирубинемию; синдром Жильбера).

• Тяжелые нарушения функции почек.

• Заболевания предстательной железы (аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря).

• Заболевания желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция; острый панкреатит).

• Эпилепсия.

• Заболевания крови (в том числе выраженная анемия; лейкопения; нарушения кроветворения).

• Эндокринные заболевания (гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, тиреотоксикоз, фенилкетонурия).

• Заболевания дыхательной системы (в том числе бронхиальная астма; хронический бронхит; хроническая обструктивная болезнь легких; эмфизема; риск возникновения дыхательной недостаточности).

• Закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление.

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Синдром Дабина – Джонсона, синдром Ротора.

• Алкоголизм.

• Детский возраст до 12 лет.

• Пожилой возраст (старше 60 лет).

• Период беременности или грудного вскармливания.

• Повышенная возбудимость, нарушения сна, эпилепсия.

• Одновременный прием с:

  • ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения;
  • трициклическими антидепрессантами;
  • лекарственными средствами, подавляющими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами;
  • вазодилататорами;
  • бета-блокаторами и другими симпатомиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, входящие в состав препарата Грипго®.

Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его компонентов.

Для парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться под влиянием метоклопрамида и домперидона и уменьшаться под влиянием холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, что повышает риск кровотечений. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое действие препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Для кофеина.

Кофеин при одновременном применении усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков (улучшает биодоступность), производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих, тиреотропных средств, эрготамина (улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта).

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ; уменьшает концентрацию лития в крови.

Ототоксические и фотосенсибилизирующие препараты при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты.

Кофеин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Кофеин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания кофеина. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Для фенилэфрина гидрохлорида.

Фенилэфрин гидрохлорид не следует применять с альфа-блокаторами, другими антигипертензивными средствами, производными фенотиазина (например, прометазином), бронходилататорными симпатомиметиками, гуанетидином, наперстянкой, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, глюкокортикостероидами; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминоподобными психостимуляторами, стимуляторами родовой деятельности, анестетиками, алкалоидами спорыша, другими препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, теофиллином.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромокриптином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию. Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.

Возможно усиление сосудосуживающего действия препарата при одновременном его применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий при применении с анестетиками. Возможен значительный подъем артериального давления при одновременном внутривенном введении алкалоидов спорыша.

Сульфат атропина блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и усиливает вазопрессорный ответ на фенилэфрин. Одновременный прием фенилэфрина с β-адреноблокаторами может привести к артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты). При одновременном применении с препаратами, вызывающими выведение калия, например, с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и снижение артериальной чувствительности к таким вазопрессорным препаратам, как фенилэфрин.

Не следует применять одновременно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних).

Одновременный прием фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции центральной нервной системы до чрезвычайно высокого уровня, сопровождающейся нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также возможны приступы судорог. Кроме того, одновременный прием других симпатомиметиков вместе с фенилэфрином может привести к увеличению сосудосуживающего действия или сердечно-сосудистого действия любого из этих двух препаратов.

Для хлорфенирамина малеата.

Хлорфенирамина малеат усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, средств, угнетающих центральную нервную систему (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенирамина малеат при одновременном применении с алкоголем потенцирует действие друг друга.

Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокоительными средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата.

Мапротилин (четырехциклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия: может усиливаться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин.

Особенности применения.

Не превышать рекомендуемые дозы.

Не применять одновременно седативные и снотворные средства.

Для парацетамола.

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому не следует применять его вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол и используемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или иметь летальный исход.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов, имевших сниженный уровень глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминовой кислоты у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), и которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой кислоты рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы заболевания не исчезают, необходимо обратиться к врачу. Слишком длительное применение без контроля со стороны врача может быть опасным.

Лекарственное средство следует применять только в случае явной необходимости.

Для хлорфенирамина малеата.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата.

Для фенилэфрина гидрохлорида.

Фенилэфрин может вызвать учащение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациентов, соответственно, следует об этом предупредить.

Применение препарата может привести к положительному аналитическому результату при допинг-контроле.

Для кофеина.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, ощущение сердцебиения.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

В случае случайной передозировки больному необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если самочувствие не ухудшилось.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Грипго® противопоказан в период беременности. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать по 1 таблетке 3–4 раза в сутки с интервалами между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня, дальнейший прием – по рекомендации врача.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Ниже приводятся симптомы передозировки отдельных компонентов лекарственного средства Грипго®.

Связанные с парацетамолом.

Передозировка парацетамола может вызывать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или иметь летальный исход. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе. Также возможное бессимптомное течение передозировки. Передозировка однократной дозой парацетамола у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и летальному исходу. При этом наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина — через 12–48 часов после приема. Поражение печени вероятно у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который обычно нейтрализуется под действием глутатиона при применении обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Факторами риска передозировки парацетамола являются:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, индуцирующими синтез ферментов печени;
• регулярное злоупотребление алкоголем;
• снижение уровня глутатиона, например при нарушениях питания, голодании, истощении организма, кистозном фиброзе, ВИЧ.

Лечение: неотложные мероприятия поддерживающей и симптоматической терапии.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, необходимо доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Концентрацию парацетамола в плазме крови необходимо измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Если избыточная доза парацетамола (более 150 мг/кг) была принята в течение 1 часа, можно применить активированный уголь. Может быть полезным лечение N-ацетилцистеином или метионином. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Связанные с гидрохлоридом фенилэфрина и малеатом хлорфенирамина.

Симптомы передозировки, обусловленные действием фенилэфрина и малеата хлорфенирамина:

головная боль, гипергидроз, сонливость, бессонница, изменения поведения, беспокойство, раздражительность, тремор, судороги, гиперрефлексия, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмии, экстрасистолия.

Связанные с малеатом хлорфенирамина.

При передозировке малеата хлорфенирамина состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонию кишечника; угнетение центральной нервной системы сопровождается нарушениями дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

Связанные с кофеином.

При передозировке кофеина отмечаются следующие симптомы: обезвоживание, гипертермия, звон в ушах, боль в эпигастральной области, увеличение частоты диуреза, экстрасистолия, тахикардия, учащенное дыхание, аритмия, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, психомоторное возбуждение, аффективное состояние, тревожность, тремор, рвота, судороги, конвульсии, возбуждение, беспокойство, делирий, повышенная тактильная или болевая чувствительность).

Лечение передозировки.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с установленным перечнем доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию, зуд кожи, гиперемию, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, многоформную экссудативную эритему (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны нервной системы и психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, тревожность, изменения поведения, чувство страха, раздражительность, нарушения сна, бессонница, сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные состояния, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, головная боль, головокружение, кома, судороги, повышенная возбудимость, эпилептические припадки, дискинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС, заложенность носа, раздражение в горле, охриплость голоса, фарингит.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, изжога, дискомфорт и боль в эпигастральной области, обострение язвенной болезни, метеоризм, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз), гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета.

Со стороны метаболизма и питания: нарушение обмена цинка, меди, метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в т. ч. гемолитическая анемия, синяки или кровотечения; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитоз, гиперпротеинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: при применении высоких доз — нефротоксичность (включая папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, дизурия, интерстициальный нефрит, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия, почечная колика.

При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, аритмия, одышка, боль в сердце, дистрофия миокарда (эффект, зависящий от дозы, при длительном применении), учащенное сердцебиение.

Прочие: общая слабость, усиленное потоотделение; возможно ложное повышение уровня мочевой кислоты в крови, определяемое методом Биттнера; незначительное повышение уровня 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Описание отдельных побочных реакций.

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком: случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке № 4 (4×1).

По 4 таблетки в блистере; по 50 блистеров в картонной упаковке № 200 (4×50).

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке № 10 (10×1).

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке № 10.

По 10 картонных упаковок в картонной коробке № 100 (10×1×10).

По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в картонной упаковке № 100 (10×10).

Категория отпуска.

Без рецепта — № 4 (4×1), № 10 (10×1) в блистерах.

По рецепту — № 200 (4×50), № 100 (10×10), № 100 (10×1×10) в блистерах.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-289 (A), РИКО Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГРИПГО®

(GRIPGO®)

Состав:

Действующие вещества: парацетамол (paracetamol), кофеин безводный (caffeine anhydrous), фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine hydrochloride), хлорфенирамина малеат (chlorpheniramine maleate);

1 таблетка содержит: парацетамола 500 мг, кофеина безводного 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые капсуловидные таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Грипго® – комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Парацетамол – анальгетик-антипиретик, обладающий жаропонижающим и обезболивающим действием, что связано с его влиянием на терморегуляторный центр гипоталамуса и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Кофеин – алкалоид из группы метилксантинов, оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, преимущественно на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости и ослабляет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Увеличивает анальгезирующий эффект парацетамола.

Фенилэфрина гидрохлорид – симпатомиметическое средство, которое уменьшает отек слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, а также выраженность экссудативных проявлений, что способствует улучшению носового дыхания. Стимулирует преимущественно альфа-адренорецепторы, благодаря чему происходит сужение и снижение проницаемости периферических сосудов, а также уменьшается образование слизистого секрета.

Хлорфенирамина малеат – антигистаминное средство, обладающее противоаллергическим действием. Конкурентно блокирует гистаминовые H1-рецепторы и препятствует развитию эффектов гистамина, устраняет насморк, зуд в носу, слезотечение и жжение в глазах.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы варьируется; от 20 до 30 % может связываться при концентрациях, возникающих при острой интоксикации. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и в толстом кишечнике) и быстро распределяются во всех органах и тканях организма. Связывание с белками крови (альбуминами) — 25–36 %.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 5–10 часов. Основная часть подвергается деметилированию и окислению. Около 10 % выделяется почками в неизменённом виде. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (у взрослых 1–2 % кофеина выводится в неизменённом виде).

Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния моноаминоксидазы в ЖКТ и печени при «первом прохождении». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.

Хлорфенирамина малеат медленно всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–6 часов, 70 % его связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет от 25 % до 50 % от принятой дозы. Хлорфенирамин подвергается метаболизму при «первом прохождении» в печени, значительно метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты и препарат выводятся преимущественно с мочой в неизменённом виде в течение 4–6 часов. Выведение зависит от рН мочи и степени диуреза. У детей отмечается более быстрое и обширное всасывание, выведение и период полувыведения.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний: озноба, головной боли, заложенности носа, ринита, синусита, боли в горле, боли в мышцах, кашля.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, другим производным ксантина (теофиллин, теобромин), опиоидам, антигистаминным, симпатомиметическим аминам, синдрому Стивенса – Джонсона.

• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию, декомпенсированную сердечную недостаточность, нарушения ритма и проводимости, врожденный удлиненный интервал QT или длительный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, аритмии, брадикардию, выраженный атеросклероз, в том числе коронарных сосудов, склонность к спазму сосудов, тяжелую форму ишемической болезни сердца; тяжелая артериальная гипертензия, острый период инфаркта миокарда, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, тромбоз, тромбофлебит.

• Тяжелые нарушения функции печени (включая врожденную гипербилирубинемию; синдром Жильбера).

• Тяжелые нарушения функции почек.

• Заболевания предстательной железы (аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря).

• Заболевания желудочно-кишечного тракта (язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция; острый панкреатит).

• Эпилепсия.

• Заболевания крови (в том числе выраженная анемия; лейкопения; нарушения кроветворения).

• Эндокринные заболевания (гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, тиреотоксикоз, фенилкетонурия).

• Заболевания дыхательной системы (в том числе бронхиальная астма; хронический бронхит; хроническая обструктивная болезнь легких; эмфизема; риск возникновения дыхательной недостаточности).

• Закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление.

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Синдром Дабина – Джонсона, синдром Ротора.

• Алкоголизм.

• Детский возраст до 12 лет.

• Пожилой возраст (старше 60 лет).

• Период беременности или грудного вскармливания.

• Повышенная возбудимость, нарушения сна, эпилепсия.

• Одновременный прием с:

  • ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения;
  • трициклическими антидепрессантами;
  • лекарственными средствами, подавляющими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами;
  • вазодилататорами;
  • бета-блокаторами и другими симпатомиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, входящие в состав препарата Грипго®.

Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его компонентов.

Для парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться под действием метоклопрамида и домперидона и уменьшаться под действием холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, что повышает риск кровотечений. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксацилином, поскольку такое одновременное применение ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой кислоты, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Для кофеина.

Кофеин при одновременном применении усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков (улучшает биодоступность), производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимуляторов, тиреотропных средств, эрготамина (улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта).

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин увеличивает вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ; уменьшает концентрацию лития в крови.

Ототоксические и фотосенсибилизирующие препараты при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты.

Кофеин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Кофеин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания кофеина. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы.

Для фенилэфрина гидрохлорида.

Фенилэфрин гидрохлорид не следует применять с альфа-блокаторами, другими антигипертензивными средствами, производными фенотиазина (например, прометазином), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, гуанетидином, наперстянкой, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, глюкокортикостероидами; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминоподобными психостимуляторами, стимуляторами родовой деятельности, анестетиками, алкалоидами спорыньи, другими препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, теофиллином.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромокриптином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию. Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.

Возможное усиление сосудосуживающего действия препарата при одновременном его применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий при применении с анестетиками. Возможное значительное повышение артериального давления при одновременном внутривенном введении алкалоидов спорыньи.

Сульфат атропина блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и усиливает васопрессорный ответ на фенилэфрин. Одновременный прием фенилэфрина с β-адреноблокаторами может привести к артериальной гипертензии и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты). При одновременном применении с препаратами, вызывающими выведение калия, например, с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и снижение сосудистой чувствительности к таким вазопрессорным препаратам, как фенилэфрин.

Не следует применять одновременно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних).

Одновременный прием фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции центральной нервной системы до чрезвычайно высокого уровня, что сопровождается нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также возможны приступы судорог. Кроме того, одновременный прием других симпатомиметиков вместе с фенилэфрином может привести к увеличению сосудосуживающего действия или сердечно-сосудистого действия любого из этих двух препаратов.

Для хлорфенирамина малеата.

Хлорфенирамина малеат усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, средств, угнетающих центральную нервную систему (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.

Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенирамина малеат при одновременном применении с алкоголем потенцирует действие друг друга.

Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата.

Мапротилин (четырехциклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия: может усиливаться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин.

Особенности применения.

Не превышать рекомендуемые дозы.

Не применять одновременно седативные и снотворные средства.

Для парацетамола.

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому не следует применять его одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол и используемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или иметь летальный исход.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов, имевших сниженный уровень глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, у которых имело место недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), и которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы заболевания не исчезают, необходимо обратиться к врачу. Слишком длительное применение без контроля со стороны врача может быть опасным.

Лекарственное средство следует применять только в случае явной необходимости.

Для хлорфенирамина малеата.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата.

Для фенилэфрина гидрохлорида.

Фенилэфрин может вызывать учащение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациентов, соответственно, следует об этом предупредить.

Применение препарата может привести к положительному аналитическому результату допинг-контроля.

Для кофеина.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, ощущение сердцебиения.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

В случае случайной передозировки больному необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если самочувствие не ухудшилось.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Грипго® противопоказан в период беременности. В период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки с интервалами между приемами не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня, дальнейший прием – по рекомендации врача.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы.

Ниже приведены симптомы передозировки отдельных компонентов лекарственного средства Грипго®.

Связанные с парацетамолом.

Передозировка парацетамола может вызывать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или иметь летальный исход. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе. Также возможное бессимптомное течение передозировки. Передозировка однократной дозой парацетамола у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и летальному исходу. При этом наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина — через 12–48 часов после приема. Поражение печени вероятно у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который обычно нейтрализуется под действием глутатиона при применении обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Факторами риска передозировки парацетамола являются:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, индуцирующими синтез ферментов печени;
• регулярное злоупотребление алкоголем;
• снижение уровня глутатиона, например при нарушениях питания, голодании, истощении организма, кистозном фиброзе, ВИЧ.

Лечение: неотложные мероприятия поддерживающей и симптоматической терапии.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, необходимо доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Концентрацию парацетамола в плазме крови необходимо измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Если превышающая доза парацетамола (более 150 мг/кг) была принята в течение 1 часа, можно применить активированный уголь. Может быть полезным лечение N-ацетилцистеином или метионином. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Связанные с гидрохлоридом фенилэфрина и малеатом хлорфенирамина.

Симптомы передозировки, обусловленные действием фенилэфрина и малеата хлорфенирамина:

головная боль, гипергидроз, сонливость, бессонница, изменения поведения, беспокойство, раздражительность, тремор, судороги, гиперрефлексия, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмии, экстрасистолия.

Связанные с малеатом хлорфенирамина.

При передозировке малеата хлорфенирамина состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонию кишечника; угнетение центральной нервной системы сопровождается нарушениями дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

Связанные с кофеином.

При передозировке кофеина отмечаются такие симптомы: обезвоживание, гипертермия, звон в ушах, боль в эпигастральной области, увеличение частоты диуреза, экстрасистолия, тахикардия, учащенное дыхание, аритмия, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, психомоторное возбуждение, аффективное состояние, тревожность, тремор, рвота, судороги, конвульсии, ажитация, беспокойство, делирий, повышенная тактильная или болевая чувствительность).

Лечение передозировки.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если превышающая доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с установленным перечнем доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию, кожный зуд, гиперемию, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформную экссудативную эритему (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны нервной системы и психические расстройства: психомоторное возбуждение и нарушения ориентации, беспокойство, изменения поведения, ощущение страха, тревожность, раздражительность, нарушения сна, бессонница, сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные состояния, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, головная боль, головокружение, кома, судороги, повышенная возбудимость, эпилептические припадки, дискенезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС, заложенность носа, раздражение в горле, охриплость голоса, фарингит.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, изжога, дискомфорт и боль в эпигастрии, обострение язвенной болезни, метеоризм, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз), гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета.

Со стороны метаболизма и питания: нарушения обмена цинка, меди, метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, в т. ч. гемолитическая анемия, синяки или кровотечения; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), тромбоцитоз, гиперпротеинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: при применении высоких доз — нефротоксичность (включая папиллярный некроз), нарушения мочеиспускания, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, дизурия, интерстициальный нефрит, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия, почечная колика.

При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, аритмия, одышка, боль в сердце, дистрофия миокарда (зависимый от дозы эффект при длительном применении), учащенное сердцебиение.

Прочие: общая слабость, усиленное потоотделение; возможно ложное повышение уровня мочевой кислоты в крови, определяемое методом Биттнера; незначительное повышение уровня 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Описание отдельных побочных реакций.

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком: случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке № 4 (4×1).

По 4 таблетки в блистере; по 50 блистеров в картонной упаковке № 200 (4×50).

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке № 10 (10×1).

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке № 10.

По 10 картонных упаковок в картонной коробке № 100 (10×1×10).

По 10 таблеток в блистере; по 10 блистеров в картонной упаковке № 100 (10×10).

Категория отпуска.

Без рецепта — № 4 (4×1), № 10 (10×1) в блистерах.

По рецепту — № 200 (4×50), № 100 (10×10), № 100 (10×1×10) в блистерах.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № М-3, Специальная экономическая зона Индор, фаза-II, Питхампур, район Дхар, Мадхья-Прадеш, почтовый индекс 454774, Индия /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.