Гепавал®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ГЕПАВАЛ® HEPAVAL®

Состав:

действующее вещество: glutathione;

1 флакон содержит глутатиона натрия 643 мг, что эквивалентно 600 мг глутатиона;

1 ампула растворителя содержит воды для инъекций 4 мл.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый гигроскопичный порошок; прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Антидоты. Код АТХ V03A B32.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глутатион — трипептид, являющийся естественным компонентом клеток всех тканей организма. Его широкое распространение связано со широким спектром биологических функций и имеет фундаментальное значение для многочисленных биохимических и метаболических процессов.

Сульфгидрильные группы цистеина, входящие в состав глутатиона, являются мощными нуклеофильными агентами. В связи с этим они становятся основной мишенью электрофильной атаки химических веществ или их активных метаболитов, что приводит к инактивации потенциально токсичных экзогенных веществ. Таким образом, препарат оказывает защитное действие на жизненно важные нуклеофильные участки, при атаке на которые начинается процесс повреждения клеток.

Кроме того, глутатион (GSH), вступая во взаимодействие с большим количеством окисленных органических метаболитов, восстанавливается и образует менее токсичные конъюгированные соединения, которые в дальнейшем легче метаболизируются и выводятся в составе меркаптуровых кислот.

С учётом этих свойств глутатион назначают при реакциях гепатотоксичности, механизмами развития которых могут быть этиловый или медикаментозный гепатотоксикоз, а также патогенетически обусловленный гепатотоксикоз, связанный с нарушениями механизмов детоксикации.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения глутатион преимущественно распределяется в эритроцитах, тогда как в плазме крови быстро расщепляется под действием гамма-глутамилтранспептидазы и гамма-глутамил-циклотрансферазы. Таким образом, уровень восстановленного глутатиона (GSH) в плазме, даже после применения высоких доз, является незначительным (пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 1 нмоль/мл через 5 минут после внутривенного введения 600 мг), тогда как уровень метаболита цистеина выше (пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 17 нмоль/мл). Концентрация в крови, определённая в цельной крови, достигает значения приблизительно 100 нмоль/мл через 5–10 минут после внутривенного введения 600 мг глутатиона. Концентрация препарата в крови постепенно снижается, почти достигая исходных значений приблизительно через 60 минут после введения.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика нейропатии, индуцированной химиотерапией цисплатином или другими подобными веществами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Неизвестно.

Особенности применения.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Хотя глутатион не проявлял признаков эмбрио- и фетотоксичности в ходе экспериментальных исследований, его применение не рекомендуется у беременных женщин и у кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Глутатион не влияет на способность управлять автотранспортом или использовать другие механизмы.

Способ применения и дозы.

При тяжелой степени поражения: 600–1200 мг (1–2 флакона) в сутки путем внутримышечного или медленного внутривенного введения.

При средней степени поражения: применяют половину указанной выше дозы.

Подготовка препарата к введению.

При внутримышечном применении препарат необходимо полностью растворить непосредственно во флаконе, используя растворитель, входящий в комплект.

При внутривенном применении препарат следует растворить растворителем из комплекта (вода для инъекций) и вводить либо путем непосредственной медленной инъекции, либо путем инфузии после добавления приготовленного раствора к не менее чем 20 мл стерильного раствора для инфузии.

Дети. Возможность применения у детей не изучалась.

Передозировка.

Отсутствует информация о передозировке.

Побочные реакции.

В редких случаях возможно развитие тошноты, рвоты, головной боли, а также высыпаний на коже. Эти реакции, как правило, исчезают после прекращения терапии.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Восстановленный раствор стабилен в течение приблизительно 2 часов при хранении при комнатной температуре и в течение не менее 8 часов при хранении при температуре от 0° до +5 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Порошок для раствора для инъекций по 600 мг во флаконах №10 в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 4 мл в ампулах №10 в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИО ИТАЛЬЯНО БИОКИМИКО ФАРМАЦЕВТИКО ЛИСАФАРМА С.П.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ВИА ЛИЧИНИО, 11 – 22036 ЭРБА (провинция Комо), Италия.

Заявитель.

ООО «ВАЛАРТИН ФАРМА».

Местонахождение заявителя.

Украина, 08135, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, с. Чайки, ул. Грушевского, 60.