Hepaval®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento HEPAVAL® HEPAVAL®

Composición:

Principio activo: glutatión;

1 frasco contiene 643 mg de glutatión sódico, equivalente a 600 mg de glutatión;

1 ampolla de disolvente contiene 4 ml de agua para inyecciones.

Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.

Características físico-químicas principales: polvo blanco higroscópico; líquido incoloro transparente, inodoro.

Grupo farmacoterapéutico. Antídotos. Código ATC V03A B32.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El glutatión es un tripéptido que constituye un componente natural de las células de todos los tejidos del organismo. Su amplia distribución se relaciona con un amplio espectro de funciones biológicas y tiene una importancia fundamental en numerosos procesos bioquímicos y metabólicos.

Los grupos sulfhidrilo de la cisteína, que forman parte del glutatión, actúan como potentes agentes nucleófilos. Debido a esto, se convierten en el principal blanco de ataques electrofílicos por sustancias químicas o sus metabolitos activos, lo que conduce a la inactivación de sustancias exógenas potencialmente tóxicas. De esta manera, el medicamento ejerce un efecto protector sobre las zonas nucleófilas esenciales para la vida celular, cuyo ataque desencadena el proceso de daño celular.

Además, el glutatión (GSH), al reducirse tras interactuar con una gran cantidad de metabolitos orgánicos oxidados, forma compuestos conjugados menos tóxicos, que posteriormente se metabolizan y eliminan más fácilmente en forma de ácidos mercaptúricos.

Debido a estas propiedades, el glutatión se administra en casos de reacciones de hepatotoxicidad, cuyos mecanismos de desarrollo pueden ser hepatotoxicidad etílica o medicamentosa, o bien hepatotoxicidad condicionada patogénicamente, relacionada con alteraciones en los mecanismos de detoxificación.

Farmacocinética.

Tras la administración intravenosa, el glutatión se distribuye principalmente en los eritrocitos, mientras que en el plasma sanguíneo se degrada rápidamente por la acción de la gamma-glutamiltranspeptidasa y la gamma-glutamil-ciclotransferasa. Por consiguiente, el nivel plasmático de glutatión reducido (GSH), incluso tras la administración de dosis elevadas, es insignificante (la concentración máxima en plasma es de aproximadamente 1 nmol/ml a los 5 minutos tras la administración intravenosa de 600 mg), mientras que el nivel del metabolito cisteína es más elevado (la concentración máxima en plasma es de aproximadamente 17 nmol/ml). La concentración en sangre, determinada en sangre total, alcanza un valor de aproximadamente 100 nmol/ml a los 5-10 minutos tras la administración intravenosa de 600 mg de glutatión. La concentración del fármaco en sangre disminuye progresivamente, volviendo casi a los valores basales aproximadamente a los 60 minutos tras la administración.

Características clínicas.

Indicaciones.

Prevención de la neuropatía inducida por quimioterapia con cisplatino u otras sustancias similares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a otros componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Desconocida.

Características de uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Aunque el glutatión no mostró signos de embrio- y fetotoxicidad durante estudios experimentales, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas ni en aquellas que amamantan.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

El glutatión no afecta la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

En el grado más grave de afectación: 600-1200 mg (1-2 viales) por día, mediante administración intramuscular o intravenosa lenta.

En el grado moderado de afectación: se aplica la mitad de la dosis indicada anteriormente.

Preparación del medicamento para la administración.

En caso de administración intramuscular, el medicamento debe disolverse completamente directamente en el vial, utilizando el disolvente incluido en el envase.

En caso de administración intravenosa, el medicamento debe disolverse con el disolvente del envase (agua para inyección) y administrarse bien mediante inyección directa lenta, bien mediante infusión tras añadir la solución preparada a al menos 20 ml de solución estéril para infusión.

Niños. No se ha estudiado la posibilidad de uso en niños.

Sobredosificación.

No existe información disponible sobre sobredosificación.

Reacciones adversas.

En casos raros, puede presentarse el desarrollo de náuseas, vómitos, dolor de cabeza, así como erupciones cutáneas. Estas reacciones suelen desaparecer tras la interrupción del tratamiento.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

La solución reconstituida es estable durante aproximadamente 2 horas cuando se almacena a temperatura ambiente y durante al menos 8 horas cuando se almacena a una temperatura entre 0° y +5°C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

Polvo para solución inyectable, 600 mg, en frascos con 1 unidad, acompañado de disolvente (agua para inyección), 4 ml, en ampollas con 1 unidad, en caja de cartón con 10 frascos y 10 ampollas.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

VIA LICINIO, 11 – 22036 ERBA (provincia de Como), Italia.

Titular del registro.

S.A. «VALARTIN PHARMA».

Dirección del titular del registro.

Ucrania, 08135, región de Kiev, distrito Kievsko-Sviatoshinski, pueblo Chaiki, calle Hrushevskoho, 60.