Hepaval®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO HEPAVAVAL® HEPAVAL®

Composizione:

principio attivo: glutathione;

1 flaconcino contiene 643 mg di glutathione sodico, equivalente a 600 mg di glutathione;

1 ampolla di solvente contiene 4 ml di acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere bianca igroscopica; liquido incolore trasparente, inodore.

Gruppo farmacoterapeutico. Antidoti. Codice ATC V03A B32.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il glutatione è un tripeptide che rappresenta un componente naturale delle cellule di tutti i tessuti dell'organismo. La sua ampia diffusione è legata allo spettro ampio di funzioni biologiche e riveste un'importanza fondamentale per numerosi processi biochimici e metabolici.

I gruppi solfidrilici della cisteina, contenuti nella molecola del glutatione, agiscono come potenti agenti nucleofili. Per tale motivo, essi rappresentano il principale bersaglio di attacco elettrofilo da parte di sostanze chimiche o dei loro metaboliti attivi, portando all'inalterazione di sostanze esogene potenzialmente tossiche. In questo modo, il farmaco esercita un'azione protettiva nei confronti di siti nucleofili vitali delle cellule, il cui attacco innesca il processo di danno cellulare.

Inoltre, il glutatione (GSH), ridotto in seguito all'interazione con un elevato numero di metaboliti organici ossidati, forma composti coniugati meno tossici, che successivamente possono essere più facilmente metabolizzati ed eliminati sotto forma di acidi mercapturici.

Alla luce di tali proprietà, il glutatione viene impiegato in caso di reazioni di epatotossicità, il cui meccanismo di sviluppo può essere legato ad epatotossicità etilica o da farmaci, oppure ad epatotossicità di origine patogenetica associata a disturbi dei meccanismi di detossificazione.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione endovenosa, il glutatione si distribuisce principalmente negli eritrociti, mentre nel plasma sanguigno viene rapidamente degradato dalla gamma-glutamiltranspeptidasi e dalla gamma-glutamil-ciclotransferasi. Di conseguenza, il livello plasmatico di glutatione ridotto (GSH), anche dopo l'impiego di alte dosi, risulta trascurabile (la concentrazione plasmatica di picco è di circa 1 nmol/ml a 5 minuti dall'infusione endovenosa di 600 mg), mentre il livello del metabolita cisteina risulta più elevato (la concentrazione plasmatica di picco è di circa 17 nmol/ml). La concentrazione nel sangue, misurata nel sangue intero, raggiunge un valore di circa 100 nmol/ml entro 5-10 minuti dall'infusione endovenosa di 600 mg di glutatione. La concentrazione del farmaco nel sangue diminuisce gradualmente, riavvicinandosi ai valori basali circa 60 minuti dopo la somministrazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione della neuropatia indotta da chemioterapia con cisplatino o altre sostanze simili.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Sconosciuto.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Sebbene il glutatione non abbia mostrato segni di embrio- e fetotossicità durante gli studi sperimentali, non è raccomandato il suo uso durante la gravidanza né nelle donne che allattano.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il glutatione non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nel caso di danno più grave: 600-1200 mg (1-2 fiale) al giorno, per via intramuscolare o per infusione endovenosa lenta.

Nel caso di danno moderato: si applica la metà della dose sopra indicata.

Preparazione del medicinale per la somministrazione.

In caso di somministrazione intramuscolare, il medicinale deve essere completamente disciolto direttamente nella fiala, utilizzando il solvente incluso nel confezionamento.

In caso di somministrazione endovenosa, il medicinale deve essere disciolto con il solvente in dotazione (acqua per preparazioni iniettabili) e somministrato o mediante iniezione endovenosa lenta diretta, oppure mediante infusione dopo aver aggiunto la soluzione preparata ad almeno 20 ml di soluzione sterile per infusione.

Popolazione pediatrica. L'uso nei bambini non è stato studiato.

Sovradosaggio.

Non vi sono informazioni riguardo al sovradosaggio.

Effetti indesiderati.

In rari casi può svilupparsi nausea, vomito, cefalea, nonché eruzioni cutanee. Tali reazioni di solito scompaiono dopo l'interruzione della terapia.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

La soluzione ricostituita è stabile per circa 2 ore se conservata a temperatura ambiente e per almeno 8 ore se conservata a una temperatura compresa tra 0° e +5°C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

Polvere per soluzione iniettabile 600 mg in flaconcini n. 10, insieme al solvente (acqua per preparazioni iniettabili) 4 ml in ampolle n. 10, in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

LABORATORIO ITALIANO BIOCHIMICO FARMACEUTICO LISAPHARMA S.P.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

VIA LICINIO, 11 – 22036 ERBA (provincia di Como), ITALIA.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «VALARTIN PHARMA».

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Ucraina, 08135, oblast’ di Kiev, distretto di Kiev-Sviatoshyn, villaggio Čajky, via Grushevskogo, 60.