Генеролон

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГЕНЕРОЛОН

Состав:

действующее вещество: миноксидил;

1 мл раствора содержит миноксидила 20 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для наружного применения.

Основные физико-химические свойства:

водно-спиртовой прозрачный бесцветный или с легким желтоватым оттенком раствор с запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственные средства, применяемые в дерматологии. Другие дерматологические средства. Миноксидил. Код АТХ D11A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм, с помощью которого миноксидил стимулирует рост волос, полностью не определён. К возможным механизмам прекращения выпадения волос относят увеличение диаметра волоса, стимуляцию фазы роста волос — анагена, удлинение анагеновой фазы, стимуляцию восстановления анагена после телогеновой фазы. Миноксидил является периферическим вазодилататором, улучшающим микроциркуляцию в волосяных фолликулах. Он стимулирует васкулярный эндотелиальный фактор роста, способствующий усилению развития капилляров, что проявляется значительной метаболической активностью в период анагеновой фазы роста волос.

Фармакокинетика.

Системная абсорбция миноксидила при местном применении на нормальную неповреждённую кожу головы составляет 1–2 % от общей применённой дозы. Абсорбция миноксидила кожей усиливается при увеличении дозировки, частоты или площади поверхности нанесения раствора.

Метаболизм абсорбированного миноксидила происходит в печени, выведение миноксидила и его метаболитов — преимущественно почками. После прекращения местного применения около 95 % абсорбированного миноксидила выводится из организма в течение 4 дней.

Клинические характеристики.

Показания.

Генеролон (20 мг/мл), раствор для наружного применения, показан для лечения андрогенетической алопеции у мужчин и женщин в возрасте от 18 до 65 лет.

Генеролон (50 мг/мл), раствор для наружного применения, показан для лечения андрогенетической алопеции у мужчин в возрасте от 18 до 65 лет.

Не все одинаково реагируют на терапию миноксидилом. Хотя тенденции в данных показывают, что пациенты моложе, с более короткой продолжительностью облысения или с меньшей площадью облысения на темени, как правило, лучше реагируют на миноксидил. Индивидуальные реакции предсказать невозможно.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; феохромоцитома, лечёная и нелеченая артериальная гипертензия; заболевания кожи головы (включая псориаз и солнечные ожоги); бритая кожа головы; одновременное применение на кожу головы окклюзионных повязок или других препаратов для местного применения. Генеролон (50 мг/мл), раствор для наружного применения, противопоказан для применения женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Генеролон не следует применять одновременно с другими препаратами для местного применения на кожу головы (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение Генеролона и других препаратов для местного применения, содержащих кортикостероиды, третиноин, дитранол или вазелин, которые изменяют проницаемость кожи, может усиливать абсорбцию миноксидила.

Возможно усиление ортостатической артериальной гипотензии при абсорбции миноксидила у пациентов, принимающих периферические вазодилататоры, хотя клинически это не подтверждено.

Сообщалось о взаимодействии гуанетидина с пероральными препаратами миноксидила, приводящем к быстрому и выраженному снижению артериального давления. Существует теоретическая возможность взаимодействия миноксидила для местного применения с гуанетидином.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата Генеролон необходимо убедиться в том, что кожа головы является здоровой и неповреждённой.

Не следует применять Генеролон при наличии воспаления, инфицирования, раздражения или болезненности кожи головы.

Генеролон 2 %, раствор для наружного применения, предназначен для лечения андрогенетической алопеции у женщин и мужчин. Его не следует применять при других причинах выпадения волос, например, при отсутствии в семейном анамнезе выпадения волос, при внезапном и/или неравномерном выпадении волос, при выпадении волос, связанном с родами, или если причина выпадения волос неизвестна.

Генеролон 5 %, раствор для наружного применения, предназначен для лечения андрогенетической алопеции у мужчин. Его не следует применять при других причинах выпадения волос, например, при отсутствии в семейном анамнезе выпадения волос, при внезапном и/или неравномерном выпадении волос или если причина выпадения волос неизвестна.

Пациенту следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу при снижении артериального давления или появлении боли в груди, учащения сердцебиения, слабости или головокружения, при неожиданном увеличении массы тела, отёках рук или ног, стойком покраснении, раздражении кожи головы или появлении других неожиданных новых симптомов.

При наличии сердечно-сосудистых заболеваний или аритмии перед началом применения препарата Генеролон необходимо проконсультироваться с врачом.

Генеролон, раствор для наружного применения, предназначен только для наружного применения на кожу головы. Его не следует наносить на другие участки тела.

Применение дозы, превышающей рекомендованную, или более частое применение препарата, чем указано в инструкции, не улучшат результаты лечения.

Рост нежелательных волос может быть вызван нанесением препарата на участки, отличные от кожи головы.

Гипертрихоз у детей после случайного местного воздействия миноксидила:

Сообщалось о случаях гипертрихоза у младенцев вследствие контакта кожи с участками нанесения миноксидила у пациентов (у лиц, ухаживающих за ними), которые применяли миноксидил местно. Гипертрихоз у младенцев был обратимым и исчезал в течение нескольких месяцев после прекращения воздействия миноксидила. Поэтому следует избегать контакта детей с участками нанесения миноксидила.

После каждого применения раствора необходимо тщательно вымыть руки. Следует избегать вдыхания паров раствора.

Генеролон, раствор для наружного применения, содержит этанол.

Генеролон 20 мг/мл, раствор для наружного применения, содержит 564 мг спирта (этанола) в 1 мл раствора, что эквивалентно 18,8 мг/кг/сут.

Генеролон 50 мг/мл, раствор для наружного применения, содержит 243 мг спирта (этанола) в 1 мл раствора, что эквивалентно 8,1 мг/кг/сут.

Это может вызвать ощущение жжения на повреждённой коже, раздражение глаз. При попадании препарата на слизистые оболочки, повреждённую кожу или в глаза необходимо тщательно промыть эти участки проточной водой.

Генеролон, раствор для наружного применения, содержит пропиленгликоль.

Генеролон 20 мг/мл, раствор для наружного применения, содержит 104 мг пропиленгликоля в 1 мл раствора, что эквивалентно 3,46 мг/кг/сут.

Генеролон 50 мг/мл, раствор для наружного применения, содержит 520 мг пропиленгликоля в 1 мл раствора, что эквивалентно 17,33 мг/кг/сут.

Это может вызвать раздражение кожи.

У отдельных пациентов возможно изменение цвета и/или структуры волос при применении миноксидила.

Некоторые пациенты сообщали об усилении выпадения волос после начала терапии миноксидилом, раствором для наружного применения. Это, вероятно, связано с действием миноксидила, которое заключается в переходе волос из фазы покоя (телоген) в фазу роста (анаген). При этом старые волосы выпадают, а на их месте отрастают новые. Это временное усиление выпадения волос обычно наблюдается через 2–6 недель после начала лечения и прекращается в течение нескольких недель. Если выпадение волос продолжается (>2 недель), пациенту следует прекратить применение миноксидила, раствора для наружного применения, и обратиться к врачу.

Пациенты должны знать, что, несмотря на то, что при широком применении миноксидила не было получено доказательств его достаточного всасывания для оказания системного эффекта, повышенная абсорбция вследствие неправильного применения, индивидуальной вариабельности, необычной чувствительности или снижения целостности эпидермального барьера, вызванного воспалительными процессами или заболеваниями кожи (например, повреждение кожи головы или псориаз кожи головы), теоретически может привести к развитию системных эффектов миноксидила.

Случайное проглатывание препарата может привести к развитию серьёзных побочных реакций со стороны сердца. Поэтому данный препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Во время лечения не рекомендуется пользоваться феном, поскольку это может способствовать ускоренному испарению активного вещества.

Препарат легко воспламеняется; после вскрытия оригинальной упаковки препарат следует защищать от открытого огня и высоких температур.

Не следует применять препарат под окклюзионную повязку, а также после бритья головы.

При отсутствии удовлетворительного результата через 4 месяца необходима консультация дерматолога. Продолжение курса или повторное лечение рекомендуются после консультации дерматолога.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Генеролон 2 %, раствор для наружного применения.

Применение препарата женщинам в период беременности противопоказано.

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования применения миноксидила у беременных женщин. Исследования на животных показали риск для плода при очень высоких уровнях воздействия по сравнению с уровнями воздействия на человека. Существует потенциальный риск поражения плода при применении миноксидила беременными женщинами.

Генеролон 5 %, раствор для наружного применения, противопоказан для применения женщинам.

Период кормления грудью

Генеролон 2 %, раствор для наружного применения.

Системно абсорбированный миноксидил выделяется с грудным молоком. Последствия воздействия миноксидила на новорождённых и/или младенцев неизвестны.

Применение препарата женщинам в период кормления грудью противопоказано.

Во время лечения миноксидилом следует прекратить кормление грудью.

Генеролон 5 %, раствор для наружного применения, противопоказан для применения женщинам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Согласно данным фармакодинамики и общему профилю безопасности миноксидила, ожидается, что миноксидил не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Генеролон 2 %, раствор для наружного применения, предназначен только для наружного применения мужчинам и женщинам в возрасте от 18 до 65 лет.

Генеролон 5 %, раствор для наружного применения, предназначен только для наружного применения мужчинам в возрасте от 18 до 65 лет.

Перед применением раствора необходимо тщательно высушить кожу головы и волосы. Дозу 1 мл (что соответствует 10 нажатиям на распылитель) миноксидила, раствора для наружного применения, следует наносить на всю поражённую область кожи головы, начиная с центра участка, дважды в день — утром и вечером. Дневная доза не должна превышать 2 мл. После каждого применения раствора необходимо вымыть руки.

Может пройти четыре месяца или более, прежде чем можно будет ожидать признаков роста волос при применении 2 % раствора для наружного применения. Может пройти два месяца или более, прежде чем можно будет ожидать признаков роста волос при применении 5 % раствора для наружного применения.

Если наблюдается рост волос, миноксидил, раствор для наружного применения, необходимо наносить дважды в день для дальнейшего роста волос. Имеются сообщения о возобновлении процесса потери волос через 3–4 месяца после прекращения нанесения миноксидила и продолжении процесса облысения.

Пациенты должны прекратить лечение 2 % раствором для наружного применения, если в течение восьми месяцев не наблюдается улучшения.

Пациенты должны прекратить лечение 5 % раствором для наружного применения, если в течение четырёх месяцев не наблюдается улучшения.

Пациенты пожилого возраста

Не рекомендуется применять пожилым пациентам. Безопасность и эффективность применения миноксидила у пациентов в возрасте 65 лет и старше не установлены.

Особые популяции

Специальных рекомендаций по применению миноксидила пациентам с нарушением функции почек или печени не существует.

Дети

Не назначать препарат детям в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Случайная или преднамеренная передозировка препарата Генеролон, раствора для наружного применения, приведёт к усилению нежелательных дерматологических реакций, особенно зуда, сухости кожи, раздражения.

Повышенная системная абсорбция миноксидила потенциально может возникнуть, если дозы миноксидила, превышающие рекомендованные, наносятся на большую поверхность тела или на другие участки, кроме кожи головы.

Случайное проглатывание миноксидила потенциально может вызвать системные эффекты, обусловленные фармакологическим (сосудорасширяющим) действием лекарственного средства (5 мл препарата Генеролон 2 % содержат 100 мг миноксидила, что является максимальной рекомендованной дозой для взрослых при пероральном применении миноксидила при лечении артериальной гипертензии. 2 мл препарата Генеролон 5 % содержат 100 мг миноксидила, что является максимальной рекомендованной дозой для взрослых при пероральном применении миноксидила при лечении артериальной гипертензии).

Признаками и симптомами передозировки миноксидила являются в первую очередь сердечно-сосудистые нарушения, связанные с задержкой натрия и жидкости. Также могут возникнуть тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение и сонливость.

Лечение

Лечение передозировки миноксидилом должно быть симптоматическим и поддерживающим.

При тахикардии назначаются бета-блокаторы. Для коррекции задержки жидкости применяют диуретики.

Побочные реакции.

В плацебо-контролируемых исследованиях общая частота побочных реакций по классам систем органов у женщин была приблизительно в пять раз выше, чем у мужчин.

В клинических исследованиях с участием нескольких тысяч пациентов сравнивали миноксидил в виде раствора для местного применения и раствор для местного применения без действующего вещества. Дерматологические реакции, такие как раздражение и зуд, возникали у пациентов после применения обоих растворов, что объясняется наличием в обоих растворах пропиленгликоля.

Имеются данные 7 плацебо-контролируемых исследований с участием 1197 мужчин и женщин, которые применяли миноксидил в виде раствора для местного применения (20 мг/мл и 50 мг/мл в сочетании), в которых оценивались побочные реакции. Кроме того, включены побочные реакции, о которых сообщалось в пострегистрационный период.

Частота побочных реакций определяется по градации: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Часто – реакции повышенной чувствительности (включая отек лица, генерализованную эритему, генерализованный зуд, припухлость лица и сжатие в горле).

Частота неизвестна – ангионевротический отек (включая отек губ, припухлость губ, отек полости рта, орофарингеальный отек, отек глотки, припухлость языка и отек языка).

Со стороны психики

Частота неизвестна – подавленное настроение.

Со стороны нервной системы

Часто – головная боль.

Нечасто – головокружение.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна – раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко – учащенное сердцебиение, увеличение частоты сердечных сокращений, боль в груди.

Со стороны сосудов

Нечасто – артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клітки и средостения

Нечасто – одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто – тошнота.

Частота неизвестна – рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто – гипертрихоз (нежелательный рост волос на участках, кроме кожи головы, включая рост волос на лице у женщин), зуд (включая сыпь со зудом и в месте нанесения, генерализованный зуд и зуд глаз).

Нечасто – временное выпадение волос (см. раздел «Особенности применения»), изменение структуры и цвета волос, шелушение кожи (включая место нанесения, эксфолиативную сыпь и эксфолиативный дерматит), сыпь (включая место нанесения, пустулезную, папулезную, генерализованную и макулярную (сыпь)), акне (сыпь в виде акне), дерматит (включая контактный, в месте нанесения, аллергический, атопический и себорейный) и сухость кожи (включая сухость в месте нанесения).

Общие расстройства и состояние места применения

Нечасто – периферические отеки, реакции в месте нанесения (включая раздражение кожи, которые иногда могут распространяться на соседние участки тела, включая уши и лицо), а именно зуд, раздражение, боль, отек, эритема в месте нанесения (включая эритему и эритематозную сыпь), которые иногда могут быть более серьезными и включать шелушение, дерматит, образование пузырей, кровотечение и язвы.

Результаты исследований

Часто – увеличение массы тела.

Пациентам необходимо прекратить применение миноксидила и обратиться к врачу при появлении боли в груди, тахикардии, слабости, головокружения, неожиданного увеличения массы тела или отеков рук и ног, а также стойкого покраснения или раздражения кожи головы.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года (для наружного раствора 2 %).

4 года (для наружного раствора 5 %).

30 дней после первого открытия флакона.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 мл в флаконе, по 1 флакону в комплекте с мерным насосом и распыляющей насадкой в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Белупо, лекарства и косметика, д.д., Хорватия/Belupo, pharmaceuticals and cosmetics, Inc., Croatia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Даница 5, 48000 Копривница, Хорватия / Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Croatia.