Generolon

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO GENEROLON

Composizione:

Principio attivo: minoxidil;

1 ml di soluzione contiene minoxidil 20 mg oppure 50 mg;

Eccipienti: etanolo 96 %, propilenglicole, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Soluzione cutanea.

Principali proprietà fisico-chimiche:

soluzione acquoso-alcolica limpida, incolore o con lieve sfumatura giallastra, con odore di alcol.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati in dermatologia. Altri agenti dermatologici. Minoxidil. Codice ATC D11AX01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo con cui il minoxidil stimola la crescita dei capelli non è completamente definito. I possibili meccanismi di arresto del processo di caduta dei capelli includono l'aumento del diametro del fusto del capello, la stimolazione della fase di crescita del capello (anagen), il prolungamento della fase anagen e la stimolazione del ripristino della fase anagen dopo la fase telogen. Il minoxidil è un vasodilatatore periferico che migliora la microcircolazione nei follicoli piliferi. Stimola il fattore di crescita endoteliale vascolare, favorendo così lo sviluppo potenziato dei capillari, il che si traduce in una significativa attività metabolica durante la fase anagen della crescita del capello.

Farmacocinetica.

L'assorbimento sistemico del minoxidil dopo applicazione topica su cute integra e normale del cuoio capelluto è pari all'1-2% della dose totale applicata. L'assorbimento cutaneo del minoxidil aumenta con l'aumentare della dose, della frequenza o dell'area di superficie trattata con la soluzione.

Il metabolismo del minoxidil assorbito avviene nel fegato; l'eliminazione del minoxidil e dei suoi metaboliti avviene principalmente attraverso i reni. Dopo la sospensione dell'applicazione topica, circa il 95% del minoxidil assorbito viene eliminato dall'organismo entro 4 giorni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Generolon (20 mg/ml), soluzione cutanea, è indicato per il trattamento dell’alopecia androgenetica negli uomini e nelle donne di età compresa tra 18 e 65 anni.

Generolon (50 mg/ml), soluzione cutanea, è indicato per il trattamento dell’alopecia androgenetica negli uomini di età compresa tra 18 e 65 anni.

Non tutti i soggetti rispondono allo stesso modo alla terapia con minossidil. Sebbene le tendenze dei dati mostrino che gli utilizzatori più giovani, con calvizie sviluppatasi in un breve periodo di tempo o con una minore area di perdita dei capelli sulla sommità del capo, sono probabilmente più reattivi al minossidil. Le reazioni individuali non possono essere previste.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti del medicinale; feocromocitoma, ipertensione arteriosa trattata o non trattata; malattie della cute del cuoio capelluto (incluso psoriasi e scottature solari); cute del cuoio capelluto rasata; applicazione contemporanea sulla cute del cuoio capelluto di bendaggi occlusivi o di altri medicinali per uso topico. Generolon (50 mg/ml), soluzione cutanea, è controindicato nell’uso nelle donne.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Generolon non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri medicinali per uso topico applicati sul cuoio capelluto (vedi sezione «Controindicazioni»).

L’uso concomitante di Generolon e di altri medicinali per uso topico contenenti corticosteroidi, tretinoina, ditranolo o vaselina, che alterano la permeabilità cutanea, può potenziare l’assorbimento del minossidil.

È possibile un potenziamento dell’ipotensione ortostatica in seguito all’assorbimento del minossidil in pazienti che assumono vasodilatatori periferici, sebbene ciò non sia stato confermato clinicamente.

È stato riportato che la guanetidina interagisce con i preparati orali di minossidil causando una rapida ed evidente riduzione della pressione arteriosa. Esiste una possibilità teorica di interazione tra il minossidil per uso topico e la guanetidina.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Prima di iniziare l'utilizzo del medicinale Generolon, è necessario accertarsi che la cute del cuoio capelluto sia sana e non lesa.

Non utilizzare Generolon in caso di infiammazione, infezione, irritazione o dolore della cute del cuoio capelluto.

Generolon 2%, soluzione cutanea, è indicato per il trattamento dell’alopecia di tipo maschile in uomini e donne. Non deve essere utilizzato in altri tipi di perdita dei capelli, ad esempio in assenza di anamnesi familiare di calvizie, in caso di perdita improvvisa e/o irregolare dei capelli, in caso di perdita dei capelli legata al parto o se la causa della caduta dei capelli è sconosciuta.

Generolon 5%, soluzione cutanea, è indicato per il trattamento dell’alopecia di tipo maschile negli uomini. Non deve essere utilizzato in altri tipi di perdita dei capelli, ad esempio in assenza di anamnesi familiare di calvizie, in caso di perdita improvvisa e/o irregolare dei capelli o se la causa della caduta dei capelli è sconosciuta.

Il paziente deve interrompere l’utilizzo del medicinale e consultare il medico in caso di abbassamento della pressione arteriosa, dolore al petto, accelerazione del battito cardiaco, debolezza o vertigini, aumento improvviso del peso corporeo, gonfiore delle mani o dei piedi, arrossamento persistente, irritazione della cute del cuoio capelluto o comparsa di altri sintomi inattesi.

In caso di patologie cardiovascolari o aritmie, prima di iniziare l’utilizzo del medicinale Generolon è necessario consultare il medico.

Generolon, soluzione cutanea, è destinato esclusivamente all’applicazione topica sulla cute del cuoio capelluto. Non deve essere applicato su altre aree del corpo.

L’uso di dosi superiori a quelle raccomandate o un’applicazione più frequente di quanto indicato non miglioreranno i risultati.

La crescita di peli indesiderati può essere causata dall’applicazione del medicinale su aree diverse dalla cute del cuoio capelluto.

Ipertricosi nei bambini dopo esposizione accidentale al minoxidil:

Sono stati riportati casi di ipertricosi in neonati a seguito del contatto della cute con le aree di applicazione del minoxidil in pazienti (persone che se ne prendono cura) che utilizzavano minoxidil per applicazione locale. L’ipertricosi nei neonati si è risolta spontaneamente entro alcuni mesi dopo l’interruzione dell’esposizione al minoxidil. Pertanto, è necessario evitare il contatto dei bambini con le aree di applicazione del minoxidil.

Dopo ogni applicazione della soluzione, le mani devono essere accuratamente lavate. Si deve evitare l’inalazione dei vapori della soluzione.

Generolon, soluzione cutanea, contiene etanolo.

Generolon 20 mg/ml, soluzione cutanea, contiene 564 mg di alcol (etanolo) in 1 ml di soluzione, pari a 18,8 mg/kg/giorno.

Generolon 50 mg/ml, soluzione cutanea, contiene 243 mg di alcol (etanolo) in 1 ml di soluzione, pari a 8,1 mg/kg/giorno.

Ciò può causare sensazione di bruciore sulla cute lesa, irritazione oculare. In caso di contatto del medicinale con le mucose, la cute lesa o gli occhi, le aree interessate devono essere accuratamente sciacquate con acqua corrente.

Generolon, soluzione cutanea, contiene propilenglicole.

Generolon 20 mg/ml, soluzione cutanea, contiene 104 mg di propilenglicole in 1 ml di soluzione, pari a 3,46 mg/kg/giorno.

Generolon 50 mg/ml, soluzione cutanea, contiene 520 mg di propilenglicole in 1 ml di soluzione, pari a 17,33 mg/kg/giorno.

Ciò può causare irritazione della cute.

In alcuni pazienti, durante l’utilizzo di minoxidil, può verificarsi un cambiamento del colore e/o della consistenza dei capelli.

Alcuni pazienti hanno riferito un aumento della caduta dei capelli dopo l’inizio della terapia con minoxidil, soluzione cutanea. Ciò è probabilmente dovuto all’azione del minoxidil, che induce il passaggio dalla fase di riposo (fase telogenica) alla fase di crescita dei capelli (fase anagenica). In questo modo, i capelli vecchi cadono e vengono sostituiti da nuovi. Questo aumento temporaneo della caduta dei capelli si verifica generalmente dopo 2-6 settimane dall’inizio del trattamento e si interrompe entro alcune settimane. Se la caduta dei capelli persiste (>2 settimane), il paziente deve interrompere l’utilizzo di minoxidil, soluzione cutanea, e consultare il medico.

I pazienti devono essere informati che, nonostante l’ampio utilizzo del minoxidil non abbia evidenziato prove di un’assorbimento sufficiente a produrre effetti sistemici, un’assorbimento maggiore dovuto a un uso improprio, a una variabilità individuale, a una sensibilità insolita o a una ridotta integrità della barriera epidermica causata da processi infiammatori o malattie della cute (ad esempio lesioni del cuoio capelluto o psoriasi del cuoio capelluto) potrebbe, almeno teoricamente, portare allo sviluppo di effetti sistemici del minoxidil.

L’ingestione accidentale del medicinale può causare gravi reazioni avverse a carico del cuore. Pertanto, questo medicinale deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini.

Durante il trattamento non è consigliabile utilizzare l’asciugacapelli, poiché ciò potrebbe causare un’evaporazione accelerata della sostanza attiva.

Il medicinale è infiammabile; dopo l’apertura della confezione originale, occorre proteggerlo da fiamme libere e alte temperature.

Non utilizzare durante l’applicazione di bendaggi occlusivi né dopo la rasatura del cuoio capelluto.

In assenza di risultati soddisfacenti dopo 4 mesi, è necessaria una consulenza dermatologica. Il proseguimento del trattamento o un nuovo ciclo terapeutico sono raccomandati solo dopo consultazione con un dermatologo.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Generolon 2%, soluzione cutanea.

L’uso del medicinale è controindicato nelle donne in stato di gravidanza.

Non esistono studi adeguati e ben controllati sull’uso di minoxidil in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato un rischio per il feto a livelli di esposizione molto elevati, rispetto a quelli nell’uomo. Esiste un potenziale rischio di danni fetali con l’uso di minoxidil in donne in gravidanza.

Generolon 5%, soluzione cutanea, è controindicato nell’uso in donne.

Allattamento

Generolon 2%, soluzione cutanea.

Il minoxidil assorbito per via sistemica viene escreto nel latte materno. Le conseguenze dell’esposizione al minoxidil nei neonati e/o nei lattanti sono sconosciute.

L’uso del medicinale è controindicato nelle donne durante l’allattamento.

Durante il trattamento con minoxidil, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Generolon 5%, soluzione cutanea, è controindicato nell’uso in donne.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Secondo i dati di farmacodinamica e il profilo generale di sicurezza del minoxidil, non ci si aspetta che il minoxidil influisca sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione

Generolon 2 %, soluzione cutanea, è destinato solo per uso esterno negli uomini e nelle donne di età compresa tra 18 e 65 anni.

Generolon 5 %, soluzione cutanea, è destinato solo per uso esterno negli uomini di età compresa tra 18 e 65 anni.

Prima dell'applicazione della soluzione, è necessario asciugare accuratamente la cute del cuoio capelluto e i capelli. Una dose di 1 ml (corrispondente a 10 erogazioni con l'atomizzatore) di minoxidil, soluzione cutanea, deve essere applicata sull'intera area interessata del cuoio capelluto, partendo dal centro della zona da trattare, due volte al giorno – al mattino e alla sera. La dose giornaliera non deve superare i 2 ml. Dopo ogni applicazione è necessario lavare le mani.

Possono passare quattro mesi o più prima che si possano osservare segni di crescita dei capelli con l'uso della soluzione cutanea al 2 %. Possono passare due mesi o più prima che si possano osservare segni di crescita dei capelli con l'uso della soluzione cutanea al 5 %.

Se si verifica una ricrescita dei capelli, la soluzione cutanea di minoxidil deve essere applicata due volte al giorno per mantenere la crescita dei capelli. Sono stati segnalati casi di ripresa della perdita dei capelli dopo 3-4 mesi dall'interruzione dell'applicazione del minoxidil e di continuazione del processo di calvizie.

I pazienti devono interrompere il trattamento con la soluzione cutanea al 2 % se non si osserva alcun miglioramento entro otto mesi.

I pazienti devono interrompere il trattamento con la soluzione cutanea al 5 % se non si osserva alcun miglioramento entro quattro mesi.

Pazienti anziani

Non è raccomandato per i pazienti anziani. La sicurezza e l'efficacia dell'uso di minoxidil nei pazienti di età superiore a 65 anni non sono state stabilite.

Popolazioni particolari

Non ci sono raccomandazioni specifiche per l'uso di minoxidil nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica.

Bambini

Non somministrare il medicinale ai bambini di età inferiore a 18 anni.

Sovradosaggio

Un sovradosaggio accidentale o intenzionale del medicinale Generolon, soluzione cutanea, determinerà un aumento dell'intensità delle reazioni dermatologiche avverse, in particolare prurito, secchezza della cute e irritazione.

Un aumento dell'assorbimento sistemico di minoxidil può potenzialmente verificarsi se vengono applicate dosi di minoxidil superiori a quelle raccomandate su aree più ampie del corpo o su altre zone diverse dal cuoio capelluto.

L'ingestione accidentale di minoxidil può potenzialmente causare effetti sistemici dovuti all'azione farmacologica (vasodilatatoria) del medicinale (5 ml del prodotto Generolon 2 % contengono 100 mg di minoxidil, che corrisponde alla dose massima raccomandata per adulti per somministrazione orale di minoxidil nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. 2 ml del prodotto Generolon 5 % contengono 100 mg di minoxidil, che corrisponde alla dose massima raccomandata per adulti per somministrazione orale di minoxidil nel trattamento dell'ipertensione arteriosa).

I segni e i sintomi principali di sovradosaggio da minoxidil sono disturbi cardiovascolari legati alla ritenzione di sodio e liquidi. Possono inoltre manifestarsi tachicardia, ipotensione arteriosa, vertigini e sonnolenza.

Trattamento

Il trattamento del sovradosaggio da minoxidil deve essere sintomatico e di supporto.

In caso di tachicardia, si somministrano beta-bloccanti. Per correggere la ritenzione di liquidi si utilizzano diuretici.

Effetti indesiderati.

Negli studi controllati con placebo, la frequenza complessiva di reazioni avverse per classi di sistemi e organi nelle donne era circa cinque volte superiore rispetto agli uomini.

Negli studi clinici condotti su migliaia di pazienti è stato confrontato il minoxidil in soluzione per applicazione topica con una soluzione per applicazione topica priva di principio attivo. Reazioni dermatologiche come irritazione e prurito si sono verificate nei pazienti dopo l'applicazione di entrambe le soluzioni, fenomeno attribuibile alla presenza di propilene glicole in entrambe le formulazioni.

Sono disponibili dati provenienti da 7 studi controllati con placebo, ai quali hanno partecipato 1197 uomini e donne che hanno utilizzato minoxidil in soluzione per applicazione topica (20 mg/ml e 50 mg/ml in combinazione), nei quali sono state valutate le reazioni avverse. Inoltre, sono state incluse le reazioni avverse segnalate nel periodo post-commercializzazione.

La frequenza delle reazioni avverse è classificata come segue: molto comune (≥10%); comune (≥1% e <10%); non comune (≥0,1% e <1%); raro (≥0,01% e <0,1%); molto raro (<0,01%); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario

Comune – reazioni di ipersensibilità (inclusi edema del viso, eritema generalizzato, prurito generalizzato, gonfiore del viso e sensazione di costrizione alla gola).

Frequenza non nota – angioedema (inclusi edema delle labbra, gonfiore delle labbra, edema della cavità orale, edema orofaringeo, edema della faringe, gonfiore della lingua ed edema della lingua).

Dal sistema psichico

Frequenza non nota – umore depressivo.

Dal sistema nervoso

Comune – cefalea.

Non comune – capogiri.

Da organi della vista

Frequenza non nota – irritazione oculare.

Dal sistema cardiocircolatorio

Raro – tachicardia, aumento della frequenza cardiaca, dolore toracico.

Dal sistema vascolare

Non comune – ipotensione arteriosa.

Dal sistema respiratorio, torace e mediastino

Non comune – dispnea.

Dal tratto gastrointestinale

Non comune – nausea.

Frequenza non nota – vomito.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo

Comune – ipertricosi (crescita indesiderata di peli in aree diverse dal cuoio capelluto, inclusa la crescita di peli sul viso nelle donne), prurito (inclusi eruzioni con prurito e nel sito di applicazione, prurito generalizzato e prurito oculare).

Non comune – perdita temporanea dei capelli (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso»), cambiamento nella struttura e nel colore dei capelli, desquamazione cutanea (inclusa nel sito di applicazione, eruzione esfoliativa ed eczema esfoliativo), eruzioni cutanee (inclusi eruzioni nel sito di applicazione, pustolose, papulari, generalizzate e maculari), acne (eruzioni acneiformi), dermatite (inclusa dermatite da contatto, nel sito di applicazione, allergica, atopica e seborroica) e secchezza cutanea (inclusa secchezza nel sito di applicazione).

Disturbi generali e condizioni nel sito di somministrazione

Non comune – edemi periferici, reazioni nel sito di applicazione (inclusa irritazione cutanea, che talvolta può estendersi ad aree adiacenti del corpo, in particolare orecchie e viso), come prurito, irritazione, dolore, gonfiore, eritema nel sito di applicazione (inclusi eritema ed eruzione eritematosa), che talvolta possono essere più gravi e includere desquamazione, dermatite, formazione di vesciche, emorragia e ulcere.

Risultati degli esami.

Comune – aumento di peso.

I pazienti devono interrompere l’uso di minoxidil e consultare un medico in caso di dolore toracico, tachicardia, debolezza, capogiri, aumento improvviso di peso o gonfiore di mani e piedi, oppure in caso di arrossamento o irritazione persistente del cuoio capelluto.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

3 anni (per la soluzione cutanea al 2%).

4 anni (per la soluzione cutanea al 5%).

30 giorni dopo la prima apertura del flacone.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

60 ml in un flacone, 1 flacone con pompa dosatrice e ugello spray in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

Belupo, farmaci e cosmetici, d.d., Croazia / Belupo, pharmaceuticals and cosmetics, Inc., Croatia.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ulica Danica 5, 48000 Koprivnica, Croazia / Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Croatia.