Generolon

INSTRUKCJA dla zastosowania leczniczego leku Generolon

Skład:

substancja czynna: minoksydyl;

1 ml roztworu zawiera minoksydylu 20 mg lub 50 mg;

substancje pomocnicze: etanol 96 %, glikol propylenowy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do stosowania miejscowego.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

przejrzysty, wodno-alkoholowy roztwór bezbarwny lub o lekko żółtawym odcieniu z zapachem alkoholu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w dermatologii. Inne środki dermatologiczne. Minoksydyl. Kod ATC D11AX01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm, za pomocą którego minoksydyl stymuluje wzrost włosów, nie został w pełni określony. Możliwymi mechanizmami zahamowania procesu wypadania włosów są: zwiększenie średnicy trzonu włosa, stymulacja fazy wzrostu włosów (anagen), wydłużenie fazy anagenowej oraz stymulacja ponownego wejścia w fazę anagen po fazie telogen. Minoksydyl jest naczyniowym lekiem rozszerzającym naczynia obwodowe, który poprawia mikrokrążenie w folikulach włosowych. Stymuluje on naczyniowy czynnik wzrostu śródbłonka, który sprzyja intensywnemu rozwojowi naczyń włosowatych, co przejawia się znaczną aktywnością metaboliczną podczas fazy anagen wzrostu włosów.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie systemowe minoksydylu po miejscowym zastosowaniu na nieuszkodzoną skórę głowy wynosi 1–2 % od całkowitej zastosowanej dawki. Wchłanianie minoksydylu przez skórę nasila się ze wzrostem dawki, częstotliwości lub powierzchni zastosowania roztworu.

Metabolizm wchłoniętego minoksydylu zachodzi w wątrobie, wydalanie minoksydylu oraz jego metabolitów odbywa się głównie z moczem. Po przerwaniu miejscowego stosowania około 95 % wchłoniętego minoksydylu jest wydalane z organizmu w ciągu 4 dni.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Generolon (20 mg/ml), roztwór do stosowania miejscowego, wskazany jest w leczeniu łysienia androgenowego u mężczyzn i kobiet w wieku od 18 do 65 lat.

Generolon (50 mg/ml), roztwór do stosowania miejscowego, wskazany jest w leczeniu łysienia androgenowego u mężczyzn w wieku od 18 do 65 lat.

Nie wszyscy pacjenci jednakowo reagują na terapię minoksydylem. Chociaż dane wskazują, że pacjenci młodsi, u których wypadanie włosów trwało krócej lub którzy mają mniejszy obszar łysienia na czubku głowy, są bardziej skłonni do odpowiedzi na leczenie minoksydylem. Odpowiedź indywidualną nie można przewidzieć.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub inne składniki preparatu; fochromocytyzma, leczona lub nieleczona nadciśnienie tętnicze; choroby skóry głowy (w tym łuszczycę i oparzenia słoneczne); ogoloniona skóra głowy; jednoczesne stosowanie na skórę głowy opatrunków okluzyjnych lub innych leków do stosowania miejscowego. Generolon (50 mg/ml), roztwór do stosowania miejscowego, jest przeciwwskazany w leczeniu kobiet.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Generolon nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi lekami do stosowania miejscowego na skórę głowy (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Jednoczesne stosowanie preparatu Generolon i innych leków do stosowania miejscowego zawierających kortykosteroidy, tretynion, ditranol lub wazelina, które mogą zmieniać przepuszczalność skóry, może nasilić wchłanianie minoksydylu.

Możliwe nasilenie ortostatycznej hipotensji tętniczej wskutek wchłaniania minoksydylu u pacjentów przyjmujących leki obwodowe leki rozszerzające naczynia, choć nie zostało to potwierdzone klinicznie.

Donoszono o interakcji guanetydyny z doustnymi preparatami minoksydylu, prowadzącej do szybkiego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Istnieje teoretyczna możliwość interakcji minoksydylu do stosowania miejscowego z guanetydyną.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Generolon należy upewnić się, że skóra głowy jest zdrowa i nieuszkodzona.

Nie należy stosować Generolonu w przypadku stanu zapalnego, infekcji, podrażnienia lub bólu skóry głowy.

Generolon 2 %, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest do leczenia łysienia androgenowego u kobiet i mężczyzn. Nie należy go stosować w przypadku innych przyczyn wypadania włosów, np. gdy w rodzinie nie występowało łysienie, przy nagłym i/lub nieregularnym wypadaniu włosów, przy wypadaniu włosów po porodzie lub gdy przyczyna wypadania włosów jest nieznana.

Generolon 5 %, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest do leczenia łysienia androgenowego u mężczyzn. Nie należy go stosować w przypadku innych przyczyn wypadania włosów, np. gdy w rodzinie nie występowało łysienie, przy nagłym i/lub nieregularnym wypadaniu włosów lub gdy przyczyna wypadania włosów jest nieznana.

Pacjent powinien przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku spadku ciśnienia tętniczego, bólu w klatce piersiowej, przyspieszonego rytmu serca, osłabienia lub zawrotów głowy, niespodziewanego przyrostu masy ciała, obrzęków rąk lub nóg, trwałego zaczerwienienia, podrażnienia skóry głowy lub pojawienia się innych nieoczekiwanych nowych objawów.

W przypadku chorób układu sercowo-naczyniowego lub arytmii przed rozpoczęciem stosowania leku Generolon należy skonsultować się z lekarzem.

Generolon, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest wyłącznie do zewnętrznego stosowania na skórę głowy. Nie należy go stosować na inne części ciała.

Stosowanie dawki przekraczającej zalecaną lub częstsze niż zalecane nie poprawi wyników terapii.

Wzrost niepożądanego owłosienia może być spowodowany naniesieniem leku na inne obszary poza skórę głowy.

Hipertrichozę u dzieci po przypadkowym miejscowym działaniu minoksydylu:

Zgłaszano przypadki hipertrichozy u niemowląt w wyniku kontaktu skóry z miejscami aplikacji minoksydylu u pacjentów (osób opiekujących się nimi), którzy stosowali minoksydyl miejscowo. Hipertrichozę u niemowląt obserwowano jako zjawisko odwracalne, ustępujące w ciągu kilku miesięcy po zaprzestaniu działania minoksydylu. Dlatego należy unikać kontaktu dzieci z miejscami aplikacji minoksydylu.

Po każdym zastosowaniu roztworu należy dokładnie umyć ręce. Należy unikać wdychania oparów roztworu.

Generolon, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera etanol.

Generolon 20 mg/ml, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera 564 mg alkoholu (etanolu) w 1 ml roztworu, co odpowiada 18,8 mg/kg/dobę.

Generolon 50 mg/ml, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera 243 mg alkoholu (etanolu) w 1 ml roztworu, co odpowiada 8,1 mg/kg/dobę.

Może to powodować uczucie pieczenia na uszkodzonej skórze, podrażnienie oczu. W przypadku przypadkowego dostania się leku na błony śluzowe, uszkodzoną skórę lub do oczu należy dokładnie przemyć te obszary bieżącą wodą.

Generolon, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera glikol propylenowy.

Generolon 20 mg/ml, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera 104 mg glikolu propylenowego w 1 ml roztworu, co odpowiada 3,46 mg/kg/dobę.

Generolon 50 mg/ml, roztwór do stosowania miejscowego, zawiera 520 mg glikolu propylenowego w 1 ml roztworu, co odpowiada 17,33 mg/kg/dobę.

Może to powodować podrażnienie skóry.

U niektórych pacjentów podczas stosowania minoksydylu może dojść do zmiany koloru i/lub faktury włosów.

Niektórzy pacjenci zgłaszali nasilenie wypadania włosów po rozpoczęciu terapii minoksydylem, roztworem do stosowania miejscowego. Najprawdopodobniej jest to związane z działaniem minoksydylu polegającym na przejściu z fazy spoczynku (faza telogenowa) do fazy wzrostu włosów (faza anagenowa). W tym czasie wypadają stare włosy, a zamiast nich rosną nowe. Tymczasowe nasilenie wypadania włosów zwykle pojawia się po 2–6 tygodniach od rozpoczęcia leczenia i ustępuje w ciągu kilku tygodni. Jeśli wypadanie włosów utrzymuje się (>2 tygodnie), pacjent powinien przerwać stosowanie minoksydylu, roztworu do stosowania miejscowego, i skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci powinni wiedzieć, że pomimo szerokiego stosowania minoksydylu, nie stwierdzono dowodów na to, że minoksydyl jest wchłaniany w ilości wystarczającej do wywołania działania systemowego. Jednak większe wchłanianie przez niewłaściwe stosowanie, indywidualną zmienność, nietypową wrażliwość lub zmniejszoną integralność bariery epidermalnej spowodowaną procesami zapalnymi lub chorobami skóry (np. uszkodzenie skóry głowy lub łuszczyca skóry głowy) może teoretycznie prowadzić do rozwoju efektów systemowych minoksydylu.

Przypadkowe połknięcie leku może prowadzić do rozwoju poważnych działań niepożądanych ze strony serca. Dlatego lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Podczas leczenia nie zaleca się używania suszarki, ponieważ może to prowadzić do przyspieszonego parowania substancji czynnej.

Lek jest łatwopalny, po otwarciu oryginalnego opakowania należy chronić go przed otwartym ogniem i wysokimi temperaturami.

Nie należy stosować podczas używania opatrunku okluzyjnego ani po ogoleniu głowy.

W przypadku braku zadowalającego efektu po 4 miesiącach konieczna jest konsultacja z dermatologiem. Kontynuacja leczenia lub ponowna terapia zalecana jest po konsultacji z dermatologiem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Generolon 2 %, roztwór do stosowania miejscowego.

Stosowanie leku kobietom w ciąży jest przeciwwskazane.

Brak jest odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania minoksydylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały ryzyko dla płodu przy bardzo wysokich dawkach w porównaniu z dawkami stosowanymi u ludzi. Istnieje potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu przy stosowaniu u kobiet w ciąży.

Generolon 5 %, roztwór do stosowania miejscowego, jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet.

Okres karmienia piersią

Generolon 2 %, roztwór do stosowania miejscowego.

Minoksydyl wchłonięty systemowo wydzielany jest z mlekiem matki. Skutki działania minoksydylu na noworodki i/lub niemowlęta są nieznane.

Stosowanie leku kobietom w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Podczas leczenia minoksydylem należy przerwać karmienie piersią.

Generolon 5 %, roztwór do stosowania miejscowego, jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Zgodnie z danymi farmakodynamicznymi i ogólnym profilem bezpieczeństwa minoksydylu nie oczekuje się, że minoksydyl będzie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Generolon 2 %, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest wyłącznie do zewnętrznego stosowania u mężczyzn i kobiet w wieku od 18 do 65 lat.

Generolon 5 %, roztwór do stosowania miejscowego, przeznaczony jest wyłącznie do zewnętrznego stosowania u mężczyzn w wieku od 18 do 65 lat.

Przed zastosowaniem roztworu należy dokładnie osuszyć skórę głowy i włosy. Dawka 1 ml (odpowiada 10 naciśnięć na rozpylacz) minoksydylu, roztworu do stosowania miejscowego, powinna być nanoszona na całe dotknięte obszary skóry głowy, począwszy od środka obszaru, dwa razy dziennie – rano i wieczorem. Dawkę dobową nie należy przekraczać 2 ml. Po każdym zastosowaniu roztworu należy umyć ręce.

Może minąć cztery miesiące lub więcej, zanim można spodziewać się objawów wzrostu włosów po stosowaniu 2 % roztworu do stosowania miejscowego. Może minąć dwa miesiące lub więcej, zanim można spodziewać się objawów wzrostu włosów po stosowaniu 5 % roztworu do stosowania miejscowego.

Jeśli występuje wzrost włosów, roztwór miejscowy minoksydylu należy stosować dwa razy dziennie w celu dalszego wzrostu włosów. Istnieją doniesienia o ponownym wystąpieniu procesu utraty włosów po 3–4 miesiącach od przerwania stosowania minoksydylu i kontynuacji procesu łysienia.

Pacjenci powinni przerwać leczenie 2 % roztworem do stosowania miejscowego, jeśli w ciągu ośmiu miesięcy nie obserwuje się poprawy.

Pacjenci powinni przerwać leczenie 5 % roztworem do stosowania miejscowego, jeśli w ciągu czterech miesięcy nie obserwuje się poprawy.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie zaleca się stosowania osobom w podeszłym wieku. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania minoksydylu u osób w wieku powyżej 65 lat nie zostały ustalone.

Osobliwe populacje

Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących stosowania minoksydylu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Dzieci

Nie należy podawać leku dzieciom w wieku do 18 lat.

Przedawkowanie

Przypadkowe lub celowe przedawkowanie leku Generolon, roztworu do stosowania miejscowego, może prowadzić do nasilenia niepożądanych reakcji dermatologicznych, szczególnie świądu, suchości skóry i podrażnienia.

Zwiększenie się wchłaniania minoksydylu do organizmu może potencjalnie wystąpić, jeśli dawki minoksydylu wyższe niż zalecane są stosowane na większą powierzchnię ciała lub na inne obszary oprócz skóry głowy.

Przypadkowe połknięcie minoksydylu może potencjalnie spowodować efekty systemowe związane z działaniem farmakologicznym (rozkurczowym naczyń) leku (5 ml leku Generolon 2 % zawiera 100 mg minoksydylu, co odpowiada maksymalnej zalecanej dawce dla dorosłych przy doustnym stosowaniu minoksydylu w leczeniu nadciśnienia tętniczego. 2 ml leku Generolon 5 % zawiera 100 mg minoksydylu, co odpowiada maksymalnej zalecanej dawce dla dorosłych przy doustnym stosowaniu minoksydylu w leczeniu nadciśnienia tętniczego).

Objawami i symptomami przedawkowania minoksydylu są przede wszystkim zaburzenia układu sercowo-naczyniowego związane z zatrzymaniem sodu i płynu. Może również wystąpić tachykardia, hipotensja tętnicza, zawroty głowy i senność.

Leczenie

Leczenie przedawkowania minoksydylu powinno być objawowe i wspierające.

W przypadku tachykardii stosuje się leki blokujące receptory beta. W celu korekcji zatrzymania płynu stosuje się leki moczopędne.

Efekty uboczne.

W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania reakcji ubocznych wg klas układów narządów u kobiet była około pięć razy wyższa niż u mężczyzn.

W badaniach klinicznych z udziałem kilku tysięcy pacjentów porównywano minoksydylo w postaci roztworu do stosowania miejscowego oraz roztwór do stosowania miejscowego bez substancji czynnej. Reakcje dermatologiczne, takie jak podrażnienie i świąd, występowały u pacjentów po zastosowaniu obu roztworów, co tłumaczy się obecnością w obu roztworach glikolu propylenowego.

Dane pochodzą z 7 badań kontrolowanych placebo z udziałem 1197 kobiet i mężczyzn, którzy stosowali minoksydyl w postaci roztworu do stosowania miejscowego (20 mg/ml i 50 mg/ml w połączeniu), w których oceniano reakcje uboczne. Ponadto uwzględniono reakcje uboczne zgłaszane w okresie pogwarancyjnym.

Częstość występowania reakcji ubocznych określono według następującej klasyfikacji: bardzo często (≥10 %); często (≥1 % i <10 %); rzadko (≥0,1 % i <1 %); rzadko występujące (≥0,01 % i <0,1 %); bardzo rzadko występujące (<0,01 %); częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu immunologicznego

Często – reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk twarzy, zaczerwienienie uogólnione, świąd uogólniony, opuchlizna twarzy i uczucie ściskania w gardle).

Częstość nieznana – obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, opuchlizna warg, obrzęk jamy ustnej, obrzęk okolica gardła, obrzęk gardła, opuchlizna języka i obrzęk języka).

Ze strony psychiki

Częstość nieznana – zaniżony nastrój.

Ze strony układu nerwowego

Często – ból głowy.

Rzadko – zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku

Częstość nieznana – podrażnienie oczu.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Rzadko występujące – przyspieszone bicie serca, zwiększenie częstości skurczów serca, ból w klatce piersiowej.

Ze strony naczyń

Rzadko – hipotensja tętnicza.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko – duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego

Rzadko – nudności.

Częstość nieznana – wymioty.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Często – hipertrychoza (niepożądany wzrost włosów w obszarach poza skórą głowy, w tym wzrost włosów na twarzy u kobiet), świąd (w tym wysypka ze świądem i na miejscu aplikacji, świąd uogólniony i świąd oczu).

Rzadko – tymczasowe wypadanie włosów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”), zmiana struktury i koloru włosów, łuszczenie się skóry (w tym na miejscu aplikacji, wysypka eksfoliatywna i zapalenie skóry eksfoliatywne), wysypka (w tym na miejscu aplikacji, pęcherzykowa, grudkowa, uogólniona i plamista (wysyp)), trądzik (wysypka typu trądzikowego), zapalenie skóry (w tym kontaktowe, na miejscu aplikacji, alergiczne, atopowe i seboreiczne) oraz suchość skóry (w tym suchość na miejscu aplikacji).

Ogólne zaburzenia i stan miejsca aplikacji

Rzadko – obrzęki obwodowe, reakcje na miejscu aplikacji (w tym podrażnienie skóry, które czasem może rozprzestrzeniać się na sąsiednie obszary ciała, w szczególności uszy i twarz), a mianowicie świąd, podrażnienie, ból, obrzęk, zaczerwienienie na miejscu aplikacji (w tym zaczerwienienie i wysypka zaczerwienienna), które czasem mogą być bardziej poważne i obejmować łuszczenie, zapalenie skóry, pęcherze, krwawienie i owrzodzenia.

Wyniki badań.

Często – przyrost masy ciała.

Pacjenci powinni przestać stosować minoksydyl i skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej, tachykardii, osłabienia, zawrotów głowy, niespodziewanego przyrostu masy ciała lub obrzęków rąk i nóg, a także trwałego zaczerwienienia lub podrażnienia skóry głowy.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji ubocznych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata (dla roztworu do stosowania miejscowego 2 %).

4 lata (dla roztworu do stosowania miejscowego 5 %).

30 dni po pierwszym otwarciu butelki.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

60 ml w butelce, 1 butelka w zestawie z dawkowaniem pompką i dyszą natryskową w tece kartonowej.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Belupo, leki i kosmetyki, d.d., Chorwacja/Belupo, pharmaceuticals and cosmetics, Inc., Croatia.

Miejsce położenia producenta i adres siedziby jego działalności.

Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Chorwacja / Ulica Danica 5, 48 000 Koprivnica, Croatia.