Гемаксам

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ГЕМАКСАМ (HAEMAXAM)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или с легким коричневатым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, которое специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). Кроме того, транексамовая кислота, подавляя образование кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противомикробное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации у матери). Обнаруживается в сперме, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объём распределения — 9–12 л. С белками плазмы крови (профибринолизином) связывается менее 3 %.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме — до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация–время» имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе — 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация): около 95 % — в неизменённом виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усиленном фибринолизе, как генерализованном (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и локальном (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, удаления зуба у пациентов с гемофилией).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к препарату;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• тяжелая почечная недостаточность;
• коагулопатия вследствие диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови (ДВС-синдром) без значительной активации фибринолиза;
• острый артериальный или венозный тромбоз;
• судороги в анамнезе;
• фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровопотере;
• интратекальные и внутрижелудочковые аппликации (опасность отека мозга и судорог);
• нарушения восприятия цвета;
• макроскопическая гематурия;
• высокий риск тромбообразования;
• тромбофлебит;
• инфаркт миокарда.

Особые меры безопасности.

Для предотвращения артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат можно применять с изотоническим раствором натрия хлорида и раствором глюкозы, 20 % раствором фруктозы, 10 % раствором инвертазы, декстраном 40 или 70, раствором Рингера. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. В комбинации с гепарином препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением свёртывания крови.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксипинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Несовместим с урокиназой, за исключением случаев применения в качестве антидота при передозировке последней.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами. Не применять одновременно с тромболитиками. Транексамовая кислота несовместима с метарамином битартратом.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может привести к спазму церебральных сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов.

Особенности применения.

Не вводить внутримышечно!

Перед применением необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска венозных или артериальных тромбозов. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения судорог после операций такая же, как у пациентов, которые не получали транексамовую кислоту.

Возможны нарушения зрения, включая нечёткое зрение, нарушения восприятия цветов. При появлении этих симптомов лечение следует прекратить. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. После консультации офтальмолога врач должен решить вопрос о необходимости продолжения применения инъекционного раствора у пациентов с офтальмологическими патологическими изменениями, особенно при заболеваниях сетчатки.

Не назначать пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, эстрогены, из-за повышенного риска тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор IX или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может увеличиться риск образования тромбозов.

Пациенты с диссеминированным внутрисосудистым свёртыванием, которым требуется лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Транексамовая кислота обнаруживалась в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

С осторожностью препарат назначают при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда) или угрозе их развития, нарушениях восприятия цвета, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция сгустком крови), почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Перед началом и в ходе лечения необходимо проведение осмотра у офтальмолога с оценкой остроты зрения, цветовосприятия и состояния глазного дна.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективную контрацепцию во время лечения.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности не проводилось, поэтому в этот период препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветового восприятия и чёткости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, требующими концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы.

Гемаксам вводить внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на приём таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует высокий риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуется применять препарат в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 минут до хирургического вмешательства.

Больным с коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать приём внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:

• при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в сутки;
• при концентрации 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки;
• при концентрации более 500 мкмоль/л — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка.

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), аллергический дерматит, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике).

Со стороны сердца: тахикардия, боль в груди, артериальная или венозная эмболия, гипотензия с потерей сознания или без неё (после быстрой внутривенной инъекции или в редких случаях после приёма внутрь).

Со стороны органов зрения: нарушение восприятия цветов, нечёткость зрения.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимальный).

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Общие расстройства: судороги, головокружение, слабость, сонливость, недомогание.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Гемаксам несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Несовместим с урокиназой, за исключением случаев применения в качестве антидота после её передозировки.

Упаковка.

По 5 мл в полиэтиленовой ампуле. По 10 или 50 ампул в картонной пачке.

По 10 мл в полиэтиленовой ампуле. По 5 или 6 или 10 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ (нерасфасованный продукт, первичная упаковка, вторичная упаковка, контроль).

ТОВ «ФАРМАСЕЛ» (контроль, выпуск серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Банхофштрассе 20, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрёнинген, Германия;

Банхофштрассе 18, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия.

Тел.: +49 7975 5296

E-mail: [email protected]

Украина, 61112, г. Харьков, просп. Тракторостроителей, 94.

Украина, 03115, г. Киев, ул. Святошинская, 34.

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: [email protected]