Hemaxam

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO HEMAXAM (HAEMAXAM)

Composizione:

Principio attivo: acido tranexamico;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di acido tranexamico;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido trasparente o quasi trasparente, incolore o con lieve sfumatura brunastro-chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Inibitori della fibrinolisi. Codice ATC B02A A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido tranexamico è un agente antifibrinolitico che inibisce specificamente l'attivazione del profibrinolisinogeno (plasminogeno) e la sua trasformazione in fibrinolisina (plasmina). Esplica un'azione emostatica locale e sistemica nelle emorragie associate a un aumento della fibrinolisi (patologia delle piastrine, menorragie). Inoltre, l'acido tranexamico, inibendo la formazione di chine e di altri peptidi attivi coinvolti nelle reazioni allergiche e infiammatorie, esercita un'azione antiinfiammatoria, antiallergica, antiinfettiva e antitumorale. È stata sperimentalmente confermata anche un'attività analgesica intrinseca dell'acido tranexamico, nonché la capacità di potenziare l'effetto analgesico degli oppiacei.

Farmacocinetica

Si distribuisce nei tessuti in modo relativamente uniforme (fatta eccezione per il liquido cerebrospinale, dove la concentrazione è pari a 1/10 di quella plasmatica); attraversa la barriera ematoencefalica e quella placentare, nonché entra nel latte materno (circa l'1% della concentrazione plasmatica materna). Viene riscontrato nel liquido seminale, dove riduce l'attività fibrinolitica senza tuttavia influire sulla migrazione degli spermatozoi. Il volume iniziale di distribuzione è pari a 9-12 l. Meno del 3% si lega alle proteine plasmatiche (profibrinolisinogeno).

La concentrazione antifibrinolitica nei diversi tessuti si mantiene per circa 17 ore, nel plasma per 7-8 ore.

Solo una piccola parte viene metabolizzata. La curva concentrazione-tempo ha un andamento trifasico, con un'emivita terminale di 2 ore. Il clearance renale totale è pari a quello plasmatico (7 l/ora).

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni (via principale: filtrazione glomerulare): circa il 95% viene escreto immodificato entro le prime 12 ore.

Sono stati identificati due metaboliti dell'acido tranexamico (N-acetilato e desaminato). In caso di compromissione della funzionalità renale, esiste il rischio di accumulo dell'acido tranexamico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Emorragia o rischio di emorragia in caso di fibrinolisi aumentata, sia generalizzata (emorragia durante gli interventi chirurgici e nel periodo postoperatorio sulla ghiandola prostatica, complicanze emorragiche della terapia fibrinolitica), sia localizzata (emorragia uterina, gastrointestinale, dopo prostatectomia, tonsillectomia, conizzazione del collo dell'utero, estrazione dentale in pazienti affetti da emofilia).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al farmaco;
• emorragia subaracnoidea;
• insufficienza renale grave;
• coagulopatia da disseminated intravascular coagulation (DIC) senza significativa attivazione della fibrinolisi;
• trombosi arteriosa o venosa acuta;
• crisi convulsive in anamnesi;
• stati fibrinolitici post-coagulopatia da esaurimento, salvo eccessiva attivazione del sistema fibrinolitico in caso di emorragia acuta grave;
• applicazioni intratecali e intraventricolari (pericolo di edema cerebrale e convulsioni);
• alterazioni della percezione dei colori;
• ematuria macroscopica;
• alto rischio di trombosi;
• tromboflebite;
• infarto miocardico.

Misure di sicurezza particolari.

Per evitare ipotensione arteriosa, il farmaco deve essere somministrato lentamente, con una dose non superiore a 1 mg al minuto.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il farmaco può essere utilizzato con soluzione isotonica di sodio cloruro, soluzione di glucosio, soluzione al 20% di fruttosio, soluzione al 10% di invertasi, destrano 40 o 70, soluzione di Ringer. Nella somministrazione endovenosa in fleboclisi è possibile aggiungere eparina. Nella combinazione con eparina, il farmaco deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con alterazioni della coagulazione.

Farmaceuticamente incompatibile con prodotti ematici, soluzioni contenenti penicillina, agenti ipertensivi (noradrenalina, desossiepinefrina cloridrato), tetracicline, dipiridamolo, diazepam. Incompatibile con l'urochinasi, eccetto nei casi in cui viene utilizzata come antidoto dopo sovradosaggio di quest'ultima.

Esiste il rischio di aumento della formazione di trombi quando somministrato insieme a estrogeni. Non deve essere utilizzato contemporaneamente a trombolitici. L'acido tranexamico è incompatibile con il bitartrato di metaramina.

Complessi protrombinici altamente attivi e agenti antifibrinolitici, complessi di coagulazione anti-inibitori non devono essere somministrati contemporaneamente all'acido tranexamico. È necessario evitare la combinazione di clorpromazina e acido tranexamico nei pazienti con emorragia subaracnoidea; ciò potrebbe causare spasmo dei vasi cerebrali e ischemia cerebrale e, possibilmente, riduzione del flusso sanguigno cerebrale; le proprietà sintomatiche di entrambi i farmaci potrebbero favorire lo sviluppo di spasmo vascolare e ischemia cerebrale in questi pazienti.

Caratteristiche particolari di impiego.

Non somministrare per via intramuscolare!

Prima dell’uso occorre valutare i fattori di rischio di malattie tromboemboliche. I pazienti con malattia tromboembolica possono trovarsi in un gruppo a rischio elevato per trombosi venose o arteriose. Sono stati segnalati casi di trombosi venosa e arteriosa o tromboembolia in pazienti che assumevano acido tranexamico.

Durante l’impiego dell’acido tranexamico sono stati riportati casi di convulsioni. La maggior parte di questi casi si è verificata dopo somministrazione endovenosa di acido tranexamico in dosi elevate durante interventi di bypass aortocoronarico (CABG). Con l’impiego delle raccomandate dosi basse di acido tranexamico, la frequenza di convulsioni postoperatorie è paragonabile a quella dei pazienti che non hanno ricevuto acido tranexamico.

Possibili disturbi della vista, inclusa visione offuscata e alterazioni nella percezione dei colori. In caso di comparsa di tali sintomi, il trattamento deve essere interrotto. Inoltre, sono stati riportati casi di occlusione dell’arteria centrale della retina e della vena centrale della retina. Dopo consultazione con un oftalmologo, il medico dovrà decidere se è necessario continuare la somministrazione della soluzione iniettabile nei pazienti con patologie oftalmologiche, specialmente in caso di malattie retiniche.

Non somministrare ai pazienti che assumono contraccettivi orali o estrogeni, a causa del rischio aumentato di trombosi.

L’acido tranexamico non deve essere assunto contemporaneamente al complesso del Fattore IX o ai complessi coagulanti anti-inibitori, poiché potrebbe aumentare il rischio di formazione di trombosi.

I pazienti con coagulazione intravasale disseminata che richiedono trattamento con acido tranexamico devono essere sotto la supervisione di un medico esperto nel trattamento di tali patologie.

L’acido tranexamico è stato rilevato nello sperma in concentrazioni fibrinolitiche, ma non influenza la mobilità degli spermatozoi. Studi clinici non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di complicanze tromboemorragiche (in associazione con eparina e anticoagulanti indiretti), trombosi (tromboflebite delle vene profonde, sindrome tromboembolica, infarto miocardico) o rischio del loro sviluppo, alterazioni della percezione dei colori, ematuria proveniente dalle vie urinarie superiori (possibile ostruzione da coagulo), insufficienza renale (possibile cumulo).

Prima dell’inizio e durante il trattamento è necessario effettuare un esame oculistico per valutare l’acuità visiva, la percezione dei colori e lo stato del fondo oculare.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Alle donne in età fertile deve essere raccomandato l’uso di un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento.

L’acido tranexamico attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi clinici adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell’acido tranexamico durante la gravidanza; pertanto, il medicinale può essere somministrato in questo periodo solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. In caso di necessità di trattamento, si dovrà valutare l’interruzione dell’allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante l’uso di Hemaxam alle dosi abituali può verificarsi capogiro e ipotensione arteriosa, peggioramento della percezione cromatica e della nitidezza visiva; pertanto, durante il trattamento si deve evitare la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari complessi che richiedono concentrazione e prontezza di riflessi.

Modalità e dosaggio.

Hemaxam va somministrato per via endovenosa (in infusione gocciolata o in bolo).

Il regime posologico è individuale e dipende dalla situazione clinica.

In caso di fibrinolisi generalizzata, somministrare alla dose singola di 15 mg/kg di peso corporeo ogni 6-8 ore; la velocità di somministrazione è di 1 ml/min.

In caso di fibrinolisi localizzata si raccomanda di somministrare il medicinale in dosi di 200-500 mg da 2 a 3 volte al giorno.

In caso di prostatectomia o intervento chirurgico alla vescica urinaria, somministrare durante l'intervento 1 g, poi 1 g ogni 8 ore per 3 giorni; successivamente passare alla somministrazione orale della forma compresse fino alla scomparsa dell’ematuria macroscopica.

Se sussiste un elevato rischio di emorragia in caso di reazione infiammatoria sistemica, si raccomanda di somministrare il medicinale alla dose di 10-11 mg/kg da 20 a 30 minuti prima dell’intervento chirurgico.

Nei pazienti con coagulopatia, prima dell’estrazione dentaria, somministrare il medicinale alla dose di 10 mg/kg di peso corporeo; dopo l’estrazione dentaria, prescrivere l’assunzione orale della forma compresse di acido tranexamico.

In caso di compromissione della funzionalità escretoria renale è necessaria una correzione del regime posologico:

• con concentrazione ematica di creatinina compresa tra 120 e 250 µmol/l, somministrare 10 mg/kg due volte al giorno;
• con concentrazione compresa tra 250 e 500 µmol/l, somministrare 10 mg/kg una volta al giorno;
• con concentrazione superiore a 500 µmol/l, somministrare 5 mg/kg una volta al giorno.

Nei bambini.

La dose singola massima non deve superare i 10 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera massima è di 20 mg/kg di peso corporeo.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi nausea, vomito e ipotensione ortostatica.

Il trattamento è sintomatico; è indicato il diuresi forzata. È necessario mantenere l’equilibrio idro-elettrolitico.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni allergiche (eruzioni cutanee, prurito, orticaria), dermatite allergica, reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi.

Dal tratto gastrointestinale: disturbi dispeptici (anoressia, nausea, vomito, pirosi, diarrea, sensazione di disagio allo stomaco e all’intestino).

Dal cuore: tachicardia, dolore al petto, embolia arteriosa o venosa, ipotensione con o senza perdita di coscienza (dopo iniezione endovenosa rapida o in rari casi dopo somministrazione orale).

Dagli organi della vista: alterazioni della percezione dei colori, visione offuscata.

Dal sistema ematopoietico e linfatico: trombosi o tromboembolia (rischio di sviluppo minimo).

Dai reni: necrosi acuta del parenchima corticale renale.

Disturbi generali: crampi, capogiri, debolezza, sonnolenza, malessere.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Hemaxam è incompatibile con i preparati ematici, soluzioni contenenti penicillina, agenti ipertensivi (noradrenalina, desossiepinefrina cloridrato), tetracicline, dipiridamolo, diazepam.

È incompatibile con urochinasi, eccetto nei casi di utilizzo come antidoto dopo sovradosaggio.

Confezione.

5 ml in fiala di polietilene. 10 o 50 fiale in confezione di cartone.

10 ml in fiala di polietilene. 5 o 6 o 10 fiale in confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

HOLOPACK Ferpackungstechnik GmbH (prodotto non confezionato, imballaggio primario, imballaggio secondario, controllo).

Società a responsabilità limitata «FARMASEL» (controllo, rilascio del lotto).

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Bahnhofstraße 20, 73453 Abtsgmünd-Untergröningen, Germania;

Bahnhofstraße 18, 74429 Sulzbach-Laufen, Germania.

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