Hemaxam

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento HEMAXAM (HAEMAXAM)

Composición:

Principio activo: ácido tranexámico;

1 ml de solución contiene 50 mg de ácido tranexámico;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente o casi transparente, incoloro o con tonalidad ligeramente marrón.

Grupo farmacoterapéutico.

Inhibidores del fibrinólisis. Código ATC B02A A02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El ácido tranexámico es un agente antifibrinolítico que inhibe específicamente la activación del profibrinolisinógeno (plasminógeno) y su transformación en fibrinolisina (plasmina). Ejerce un efecto hemostático local y sistémico en las hemorragias asociadas con un aumento de la fibrinólisis (patología plaquetaria, menorrágicas). Asimismo, el ácido tranexámico, al inhibir la formación de quininas y otros péptidos activos que participan en reacciones alérgicas e inflamatorias, produce un efecto antiinflamatorio, antialérgico, antiinfeccioso y antineoplásico. Se ha confirmado experimentalmente una actividad analgésica intrínseca del ácido tranexámico, así como su capacidad de potenciar el efecto analgésico de los opioides.

Farmacocinética

Se distribuye de forma relativamente uniforme en los tejidos (excepto en el líquido cefalorraquídeo, donde la concentración es aproximadamente 1/10 de la concentración plasmática); atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y se excreta en la leche materna (aproximadamente el 1 % de la concentración en el plasma materno). Se detecta en el líquido seminal, donde disminuye la actividad fibrinolítica, pero no afecta la migración de los espermatozoides. El volumen inicial de distribución es de 9-12 L. Menos del 3 % se une a las proteínas plasmáticas (profibrinolisina).

La concentración antifibrinolítica en diversos tejidos se mantiene durante 17 horas y en el plasma hasta 7-8 horas.

Solo una pequeña fracción se metaboliza. La curva de concentración-tiempo presenta una forma trifásica, con una semivida terminal de 2 horas. El aclaramiento renal total equivale al aclaramiento plasmático (7 L/h).

Se elimina principalmente por los riñones (vía principal: filtración glomerular): aproximadamente el 95 % se excreta sin cambios durante las primeras 12 horas.

Se han identificado dos metabolitos del ácido tranexámico (N-acetilado y desaminado). En caso de alteración de la función renal existe riesgo de acumulación del ácido tranexámico.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hemorragia o riesgo de hemorragia debida a una fibrinólisis excesiva, ya sea generalizada (hemorragia durante intervenciones quirúrgicas y en el período postoperatorio en la próstata, complicaciones hemorrágicas de la terapia fibrinolítica), o localizada (hemorragia uterina, gastrointestinal, tras prostatectomía, amigdalectomía, conización del cuello uterino, extracción dental en pacientes con hemofilia).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al medicamento;
• Hemorragia subaracnoidea;
• Insuficiencia renal grave;
• Coagulopatía debida a coagulación intravascular diseminada (Síndrome CID) sin activación fibrinolítica significativa;
• Trombosis arterial o venosa aguda;
• Antecedentes de convulsiones;
• Estados fibrinolíticos tras coagulopatía por agotamiento, excepto en casos de activación excesiva del sistema fibrinolítico durante hemorragia aguda grave;
• Aplicaciones intratecales e intraventriculares (riesgo de edema cerebral y convulsiones);
• Alteraciones de la percepción del color;
• Hematuria macroscópica;
• Alto riesgo de trombosis;
• Tromboflebitis;
• Infarto de miocardio.

Precauciones especiales.

Para evitar hipotensión arterial, el medicamento debe administrarse lentamente, con una dosis no superior a 1 mg por minuto.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento puede administrarse junto con solución isotónica de cloruro de sodio, solución de glucosa, solución al 20 % de fructosa, solución al 10 % de invertasa, dextrano 40 o 70, solución de Ringer. Durante la administración intravenosa en infusión gota a gota, puede añadirse heparina. La combinación con heparina debe emplearse con precaución en pacientes con trastornos de la coagulación.

Farmacéuticamente incompatible con productos sanguíneos, soluciones que contienen penicilina, agentes hipertensivos (noradrenalina, desoxiepinefrina clorhidrato), tetraciclinas, dipiridamol y diazepam. Incompatible con uroquinasa, excepto en casos en que se utilice como antídoto tras sobredosis de esta última.

Existe riesgo de aumento de la formación de trombos al administrarse junto con estrógenos. No debe administrarse conjuntamente con trombolíticos. El ácido tranexámico es incompatible con el bitartrato de metaramina.

Los complejos protrombínicos altamente activos y los agentes antifibrinolíticos, así como los complejos de coagulación antiinhibidores, no deben administrarse simultáneamente con ácido tranexámico. Debe evitarse la combinación de clorpromacina y ácido tranexámico en pacientes con hemorragia subaracnoidea, ya que puede provocar espasmo vascular cerebral e isquemia cerebral, y posiblemente reducir el flujo sanguíneo cerebral; las propiedades farmacodinámicas de ambos medicamentos podrían favorecer el desarrollo de espasmo vascular e isquemia cerebral en estos pacientes.

Características de aplicación.

¡No administrar por vía intramuscular!

Antes de la administración, es necesario evaluar los factores de riesgo de enfermedades tromboembólicas. Los pacientes con enfermedad tromboembólica pueden encontrarse en un grupo de riesgo elevado para trombosis venosas o arteriales. Se han notificado casos de trombosis venosa y arterial o tromboembolia en pacientes que han recibido ácido tranexámico.

Durante la administración de ácido tranexámico se han notificado casos de convulsiones. La mayoría de estos casos se registraron tras la administración intravenosa de ácido tranexámico en dosis altas durante la realización de derivación aortocoronaria (DAC). Al administrar las dosis bajas recomendadas de ácido tranexámico, la frecuencia de convulsiones tras la cirugía es similar a la de los pacientes que no recibieron ácido tranexámico.

Pueden presentarse trastornos visuales, incluyendo visión borrosa y alteraciones en la percepción del color. Si aparecen estos síntomas, el tratamiento debe interrumpirse. Además, se han notificado casos de oclusión de la arteria central de la retina y de la vena central de la retina. Tras la consulta con un oftalmólogo, el médico deberá decidir si es necesario continuar con la administración de la solución inyectable en pacientes con patologías oculares, especialmente con enfermedades de la retina.

No administrar a pacientes que toman anticonceptivos orales o estrógenos debido al mayor riesgo de trombosis.

El ácido tranexámico no debe administrarse simultáneamente con el complejo del Factor IX o con complejos coagulantes antiinhibidores, ya que podría aumentar el riesgo de formación de trombosis.

Los pacientes con coagulación intravascular diseminada que requieran tratamiento con ácido tranexámico deben estar bajo supervisión médica por un profesional con experiencia en el tratamiento de estas enfermedades.

Se ha detectado ácido tranexámico en el semen en concentraciones fibrinolíticas, pero no afecta la movilidad de los espermatozoides. Los estudios clínicos no han revelado efecto sobre la fertilidad.

El medicamento debe administrarse con precaución en casos de complicaciones trombohemorrágicas (en combinación con heparina y anticoagulantes indirectos), trombosis (tromboflebitis de venas profundas, síndrome tromboembólico, infarto de miocardio) o riesgo de su desarrollo, alteraciones en la percepción del color, hematuria proveniente de las vías urinarias superiores (posible obstrucción por coágulo sanguíneo) e insuficiencia renal (posible acumulación).

Antes del inicio y durante el tratamiento, debe realizarse un examen oftalmológico para evaluar la agudeza visual, la percepción del color y el estado del fondo de ojo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento.

El ácido tranexámico atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios clínicos adecuados y bien controlados sobre la seguridad del ácido tranexámico durante el embarazo; por lo tanto, solo debe administrarse durante este período si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario utilizar el medicamento, se deberá considerar la suspensión de la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Durante la administración de Hemaxam en dosis habituales, puede presentarse mareo e hipotensión arterial, así como empeoramiento en la percepción del color y en la nitidez visual. Por ello, durante el tratamiento se debe evitar conducir vehículos o trabajar con maquinaria compleja que requiera concentración y rapidez de reacción.

Vía de administración y dosis.

Hemaxam se administra por vía intravenosa (en infusión gota a gota o en bolo).

El régimen posológico es individual y depende de la situación clínica.

En caso de fibrinólisis generalizada, administrar una dosis única de 15 mg/kg de peso corporal cada 6-8 horas, con una velocidad de administración de 1 ml/min.

En caso de fibrinólisis localizada, se recomienda administrar el medicamento en dosis de 200-500 mg de 2 a 3 veces al día.

En caso de prostatectomía o cirugía de la vejiga urinaria, administrar durante la operación 1 g, seguido de 1 g cada 8 horas durante 3 días; posteriormente, continuar con la forma tabletada hasta la desaparición de la macrohematuria.

Si existe un alto riesgo de hemorragia asociado a una reacción inflamatoria sistémica, se recomienda administrar el medicamento en una dosis de 10-11 mg/kg entre 20 y 30 minutos antes de la intervención quirúrgica.

En pacientes con trastornos de la coagulación, antes de la extracción dental se debe administrar el medicamento en una dosis de 10 mg/kg de peso corporal; tras la extracción dental, se debe prescribir la administración oral de la forma tabletada de ácido tranexámico.

En caso de alteración de la función excretora renal, es necesaria una adaptación del régimen posológico:

• con una concentración de creatinina en sangre de 120-250 µmol/l, administrar 10 mg/kg 2 veces al día;
• con una concentración de 250-500 µmol/l, administrar 10 mg/kg 1 vez al día;
• con una concentración superior a 500 µmol/l, administrar 5 mg/kg 1 vez al día.

Niños.

La dosis única máxima no debe exceder los 10 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima es de 20 mg/kg de peso corporal.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse náuseas, vómitos e hipotensión ortostática.

El tratamiento es sintomático y está indicado el diurético forzado. Es necesario mantener el equilibrio hidroelectrolítico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas (erupciones cutáneas, picazón, urticaria), dermatitis alérgica, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Del tracto gastrointestinal: trastornos dispepsia (anorexia, náuseas, vómitos, acidez, diarrea, sensación de malestar en el estómago y en el intestino).

Del corazón: taquicardia, dolor en el pecho, embolia arterial o venosa, hipotensión con o sin pérdida de conciencia (tras inyección intravenosa rápida o en casos excepcionales tras administración oral).

Del órgano de la vista: alteraciones en la percepción del color, visión borrosa.

Del sistema sanguíneo y linfático: trombosis o tromboembolia (el riesgo de desarrollo es mínimo).

De los riñones: necrosis aguda de la corteza renal.

Trastornos generales: convulsiones, mareo, debilidad, somnolencia, malestar general.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Hemaxam es incompatible con productos sanguíneos, soluciones que contienen penicilina, agentes hipertensivos (noradrenalina, clorhidrato de desoxiefrinefrina), tetraciclinas, dipiridamol y diazepam.

Es incompatible con la uroquinasa, excepto en casos de uso como antídoto tras sobredosis de esta.

Envase.

5 ml en ampolla de polietileno. 10 ó 50 ampollas por envase de cartón.

10 ml en ampolla de polietileno. 5, 6 ó 10 ampollas por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

HOLOPACK Ferpackungstechnik GmbH (producto no fraccionado, envase primario, envase secundario, control).

S.A. «FARMASEL» (control, liberación del lote).

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Bahnhofstraße 20, 73453 Abtsgmünd-Untergröningen, Alemania;

Bahnhofstraße 18, 74429 Sulzbach-Laufen, Alemania.

Tel.: +49 7975 5296

E-mail: [email protected]

Ucrania, 61112, Járkov, prospekt Traktorostroiteley, 94.

Ucrania, 03115, Kiev, ul. Svatoshinskaia, 34.

Tel.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: [email protected]