Форатек

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФОРАТЕК (FORATEC)

Состав:

действующее вещество: формотерола фумарат дигидрат;

1 доза препарата содержит: формотерола фумарата дигидрата 12 мкг;

вспомогательные вещества: этанол безводный, лецитин, тетрафторэтан (HFA-134a).

Лекарственная форма. Аэрозоль (суспензия) для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. Код АТХ R03AC13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Формотерола фумарат — это селективный β2-адренергический стимулятор. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилатирующий эффект (в течение 1–3 минут), который сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. Влияние терапевтических доз на сердечно-сосудистую систему минимально и возникает лишь в отдельных случаях.

Формотерол ингибирует высвобождение гистаминов и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированной легочной ткани человека. Отмечены некоторые противовоспалительные свойства, такие как ингибирование отека и воспалительной клеточной инфильтрации.

Фармакокинетика.

Как и другие ингаляционные препараты, около 90 % формотерола, поступающего с ингалятором, проглатывается и в дальнейшем всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетические характеристики формотерола при пероральном применении в значительной степени применимы и к ингаляционному аэрозолю.

Пероральные дозы фумарата формотерола до 300 мкг быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация непротрансформированного вещества Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1 час. Степень всасывания пероральной дозы 80 мкг составляет около 65 %.

Фармакокинетика формотерола является линейной в диапазоне исследованных пероральных доз от 20 до 300 мкг. Повторный приём суточной пероральной дозы 40–160 мкг не приводит к значительной кумуляции препарата в организме. После ингаляционного введения в терапевтических дозах формотерол не может быть определён в плазме крови с помощью современных аналитических методов. Однако скорость выведения с мочой указывает на быстрое всасывание после ингаляции. Максимальная скорость выведения после приёма дозы 12–96 мкг в большинстве случаев достигалась через 1–2 часа.

Кумулятивное выведение формотерола с мочой после ингаляции (12–24 мкг) и при применении двух аэрозольных доз (12–96 мкг) подтверждает, что концентрация формотерола в крови возрастает пропорционально дозе.

Связывание с белками плазмы крови составляет 61–64 % (из них 34 % — с альбумином), поэтому при концентрациях, достигаемых при терапевтических дозах, наступление насыщения участков связывания не происходит.

Формотерол выводится путём метаболизма, главным образом путём прямой глюкуронизации молекулы. Другим путём выведения является O-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Формотерол может выводиться многостадийно, фактическое значение периода полувыведения зависит от интервала между приёмами. По концентрациям в плазме крови через 6, 8 или 12 часов после перорального приёма был определён период полувыведения, составляющий 2–3 часа. Период полувыведения, определённый по скорости выведения с мочой через 3–16 часов после ингаляции, составлял приблизительно 5 часов.

Как действующее вещество, так и его метаболиты полностью выводятся из организма; примерно две трети от принятой внутрь дозы обнаруживается в моче и одна треть — в кале. После ингаляции в среднем около 6–9 % от дозы выводилось в неизменённом виде с мочой.

Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которые используют ингаляционные кортикостероиды или нуждаются в лечении β2-агонистами пролонгированного действия.

Для уменьшения симптомов обструкции дыхательных путей у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), которым требуется лечение β2-агонистами пролонгированного действия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к формотеролу или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Применение таких препаратов, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазин, антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты и эритромицин, может быть связано с удлинением интервала QT и повышением риска желудочковой аритмии (см. раздел «Особенности применения»).

Дополнительное применение симпатомиметиков может усиливать побочные реакции лекарственного средства и может потребовать титрования дозы.

Формотерол следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку они могут усиливать действие

β2-адренергических стимуляторов на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное лечение ксантиновыми производными, стероидами или диуретиками может усилить гипокалиемический эффект β2-агонистов. Гипокалиемия повышает склонность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих дигиталис (см. раздел «Особенности применения»).

Риск развития аритмий возрастает при проведении анестезии препаратами в виде галогенированных углеводородов.

Бронхолитический эффект формотерола может усиливаться при приёме антихолинергических препаратов.

β-адренергические блокаторы могут ослабить или свести на нет эффект формотерола, поэтому

β-блокаторы (в том числе и глазные капли) нельзя назначать одновременно с формотеролом, за исключением случаев, когда нет альтернативы.

Особенности применения.

Летальный исход, связанный с бронхиальной астмой.

Формотерола фумарат дигидрат относится к классу агонистов β2-адренергических рецепторов пролонгированного действия. В ходе исследований сальметерола, другого β2-агониста пролонгированного действия, в группе препарата отмечали более высокую частоту летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13/13 176), по сравнению с группой плацебо (3/13 179). Авторы не проводили достаточных исследований, чтобы определить, увеличивается ли частота летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, при применении лекарственного средства, содержащего формотерол.

При лечении астмы

β2-агонисты пролонгированного действия не предназначены (и недостаточны) для основного лечения астмы.

При лечении пациентов с бронхиальной астмой формотерол следует применять только как вспомогательное средство в комбинации с ингаляционными кортикостероидами: пациентам, у которых бронхиальная астма недостаточно контролируется соответствующим образом с помощью ингаляционных кортикостероидов, или пациентам, у которых обострение заболевания является основанием для начала лечения ингаляционными кортикостероидами и β2-адреностимулятором пролонгированного действия.

Формотерол не предназначен для лечения детей в возрасте до 6 лет, поскольку отсутствует достаточный опыт применения у данной возрастной группы. Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется применение комбинированного препарата, содержащего ингаляционные кортикостероиды и

β2-адреностимулятор пролонгированного действия, за исключением случаев, когда требуется отдельное применение ингаляционных кортикостероидов и β2-адреностимулятора пролонгированного действия.

Не следует применять формотерол одновременно с другими β2-адреностимуляторами пролонгированного действия.

Перед назначением формотерола необходимо оценить состояние пациента, чтобы определить, получает ли он достаточное противовоспалительное лечение. Пациентам следует рекомендовать продолжение противовоспалительной терапии после начала применения формотерола, даже если отмечено улучшение состояния.

Суточную дозу Форатека не следует увеличивать сверх максимальной рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Когда симптомы бронхиальной астмы будут под контролем, следует провести постепенное снижение дозы формотерола. В период снижения дозы состояние пациента необходимо регулярно контролировать. Следует применять самую низкую эффективную дозу формотерола.

При лечении формотеролом существует риск возникновения серьезных побочных эффектов и обострений, связанных с бронхиальной астмой. Клинические исследования с применением формотерола указывают на более частое появление тяжелых обострений бронхиальной астмы у пациентов, принимавших формотерол, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, особенно у детей в возрасте от 5 до 12 лет. Эти исследования не позволяют точно определить разницу в количестве случаев обострения бронхиальной астмы между исследуемыми группами.

Если симптомы сохраняются или количество доз формотерола, необходимых для контроля симптомов заболевания, увеличивается, это обычно указывает на ухудшение течения основного заболевания и необходимость пересмотра врачом базисной терапии бронхиальной астмы.

Пациентам не следует начинать лечение формотеролом или увеличивать дозу во время сильного обострения бронхиальной астмы или при значительном или резком ухудшении её течения.

Лекарственное средство не следует применять для облегчения острых симптомов приступов бронхиальной астмы. При остром приступе следует применять β2-агонист короткого действия. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае внезапного обострения астмы.

Сопутствующие состояния

Формотерол необходимо применять с особой осторожностью и под наблюдением врача, особенно с точки зрения соблюдения рекомендованной дозы, в следующих случаях: ишемическая болезнь сердца, сердечные аритмии, особенно АВ-блокада III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, идиопатический подклапанный аортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма, феохромоцитома, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз или другие тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность. Формотерол может удлинять интервал QTc. Препарат следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают препараты, влияющие на интервал QTc (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теофиллина и формотерола пациентам с уже существующими заболеваниями сердца.

В связи с гипергликемическим действием β2-стимуляторов следует проверять уровень глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Гипокалиемия

Следствием терапии β2-адреностимуляторами может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Особая осторожность рекомендуется при тяжелой астме, поскольку этот эффект может усиливаться сопутствующей терапией и гипоксией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В такой ситуации следует проверить уровень калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные препараты, формотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм — в таком случае препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В исследованиях на животных тератогенного действия не выявлено. В исследованиях на животных формотерол вызывал гибель имплантированного плода, а также снижение выживаемости в ранний постнатальный период и уменьшение массы тела при рождении. Эти эффекты наблюдались при значительно более высоком системном воздействии, чем те, которые достигаются при клиническом применении формотерола. Однако, пока не будет получено дополнительный опыт, формотерол не рекомендуется применять в период беременности (особенно в конце беременности или во время родов), за исключением случаев, когда нет установленной альтернативы. Лечение формотеролом можно рассматривать только в том случае, если это необходимо для контроля бронхиальной астмы и если не существует другой безопасной альтернативы, учитывая, что ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью

Действующее вещество обнаруживалось в молоке крыс в период лактации, однако неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека. По этой причине рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости лечения.

Фертильность

Доступные данные о влиянии формотерола на фертильность человека отсутствуют. В ходе исследований у самцов и самок крыс нарушений фертильности не отмечали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае появления головокружения или других подобных побочных эффектов во время лечения не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения – ингаляционно.

Формотерол предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, и детей в возрасте от 6 лет.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста и детей в возрасте от 12 лет)

Бронхиальная астма

Формотерол следует назначать только в качестве дополнения к ингаляционному кортикостероиду. Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки. При тяжелых заболеваниях режим дозирования можно увеличить до 2 ингаляций (24 мкг) 2 раза в сутки. Данный режим дозирования обеспечивает облегчение симптомов в течение суток. Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции (48 мкг) в сутки.

Лекарственное средство не следует применять для облегчения острых симптомов приступов бронхиальной астмы. При остром приступе следует применять β2-агонист короткого действия (см. раздел «Особенности применения»).

Хроническое обструктивное заболевание легких

Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Бронхиальная астма

Формотерол следует назначать только в качестве дополнения к ингаляционному кортикостероиду. Регулярная поддерживающая терапия: 1 ингаляция (12 мкг) 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 24 мкг в сутки.

При необходимости назначения детям в возрасте 6–12 лет ингаляционного кортикостероида и β2**‑агониста длительного действия рекомендуется применять комбинированный препарат, за исключением случаев, когда ингаляционный кортикостероид и** β2**-агонист длительного действия целесообразно применять отдельно.**

Лекарственное средство не следует применять для облегчения острых симптомов приступов бронхиальной астмы. При остром приступе следует применять β2-агонист короткого действия (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушения функций почек или печени

Нет теоретических оснований предполагать, что пациентам с нарушением функции почек и печени требуется коррекция дозы формотерола, однако клинические данные по применению у этих групп отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Фармакокинетику формотерола не изучали в популяции пациентов пожилого возраста. Доступные результаты клинических исследований с участием пациентов пожилого возраста не свидетельствуют о необходимости применения доз, отличающихся от доз, рекомендованных другим взрослым.

Длительность действия формотерола составляет около 12 часов. Лечение во всех случаях следует проводить минимальными эффективными дозами препарата.

β2-агонисты длительного действия могут быть добавлены к режиму лечения пациентов, у которых высокие дозы ингаляционных стероидов не обеспечивают достаточный контроль симптомов бронхиальной астмы. Необходимо предупредить пациентов, чтобы они не прекращали и не изменяли терапию стероидами при начале лечения формотеролом.

При необходимости для облегчения симптомов дополнительно к поддерживающей дозе можно назначить одну или две дозы в сутки. Однако, если прием повышенных доз необходим чаще, чем обычно (то есть чаще, чем дважды в неделю), дозу следует пересмотреть, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении течения основного заболевания.

При переводе пациента на Форатек с других ингаляторов схему лечения необходимо подбирать индивидуально. Следует учитывать предыдущую терапию, режим дозирования и способ применения.

Предупреждение: запрещено применять более 4 доз препарата (48 мкг) в сутки (угроза остановки сердца).

Инструкция по применению ингалятора

Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор.

Перед первым использованием ингалятора и после перерыва в использовании 3 или более дней необходимо произвести одно распыление в воздух, чтобы обеспечить бесперебойное поступление препарата. Пациент должен стоять или сидеть прямо при распылении.

1. Снять защитный колпачок.
2. Полностью выдохнуть.
3. Держать контейнер вертикально, корпусом вверх, поместить мундштук в рот. Зажать мундштук губами.
4. Глубоко вдохнуть ртом и одновременно нажать на основание ингалятора для распыления.
5. Задержать дыхание так долго, как это возможно без дискомфорта, одновременно вынув ингалятор изо рта. Затем выдохнуть.
6. Если необходимо провести еще одну ингаляцию, ингалятор следует держать в вертикальном положении полминуты, а затем повторить п. 2–5.
7. После использования закрыть ингалятор колпачком.

ВНИМАНИЕ! Не следует выполнять слишком быстро шаги, указанные в п. 2–4.

Пациентам со слабостью в руках может быть легче держать ингалятор обеими руками.

В таком случае верхнюю часть ингалятора следует держать двумя указательными пальцами, а нижнюю часть – двумя большими пальцами.

Дети.

Препарат не применяется детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: передозировка формотерола может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других β2-адреностимуляторов, таких как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, удлинение интервала QTc, артериальная гипертензия.

Лечение: при передозировке формотеролом следует немедленно прекратить лечение и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. В тяжелых случаях пациента следует госпитализировать.

Может рассматриваться применение β-адреноблокаторов, но только при соблюдении крайней осторожности, поскольку применение этих средств может вызвать бронхоспазм. Необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Побочные реакции.

Частоту нижеперечисленных побочных реакций определено следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

* Процент пациентов с тяжелыми обострениями течения бронхиальной астмы, участвовавших в клинических исследованиях, был выше в группе пациентов, принимавших формотерол, по сравнению с группой плацебо, при этом наибольшее различие отмечалось у детей в возрасте от 5 до 12 лет.

** Эти побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших лечение препаратом, содержащим формотерол, в пострегистрационный период.

Как и при применении всех других типов ингаляционной терапии, в очень редких случаях может развиваться парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особенности применения»). Лечение β2-агонистами может вызывать повышение в крови уровня инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза–риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Не подвергать замораживанию.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 120 доз в алюминиевом контейнере. По 1 алюминиевому контейнеру с дозирующим клапаном, пластиковым распылителем и защитным колпачком в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ципла Лтд. (Юнит ІІ)

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участки № L-139, S-103 и M-62, Верна промышленная зона, ИН– 403 722 Верна, Гоа, Индия.