Foratec

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FORATEC (FORATEC)

Composición:

Principio activo: fumarato de formoterol dihidrato;

1 dosis del medicamento contiene: fumarato de formoterol dihidrato 12 mcg;

Excipientes: etanol anhidro, lecitina, tetrafluoroetano (HFA-134a).

Forma farmacéutica. Aerosol (suspensión) para inhalación.

Propiedades físicas y químicas principales: suspensión de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Agonistas β2-selectivos. Código ATC R03AC13.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El fumarato de formoterol es un estimulante β2-adrenérgico selectivo. En pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias, produce un efecto broncodilatador rápido (dentro de 1-3 minutos) que dura 12 horas tras la inhalación. El efecto de las dosis terapéuticas sobre el sistema cardiovascular es mínimo y solo aparece en casos aislados.

El formoterol inhibe la liberación de histaminas y leucotrienos a partir del pulmón humano pasivamente sensibilizado. Se han observado ciertas propiedades antiinflamatorias, tales como la inhibición del edema y la acumulación inflamatoria de células.

Farmacocinética

Como otros medicamentos inhalados, aproximadamente el 90 % del formoterol administrado mediante inhalador se traga y posteriormente se absorbe desde el tracto gastrointestinal. Por ello, las características farmacocinéticas del formoterol por vía oral se aplican en gran medida también al aerosol para inhalación.

Las dosis orales de fumarato de formoterol de hasta 300 mcg se absorben rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de sustancia inalterada (Cmax) en plasma se alcanza entre 0,5 y 1 hora. El grado de absorción de una dosis oral de 80 mcg es del 65 %.

La farmacocinética del formoterol es lineal en el rango de dosis orales estudiadas, es decir, entre 20 y 300 mcg. La administración repetida de dosis orales diarias de 40-160 mcg no provoca una acumulación significativa del fármaco en el organismo. Tras la administración por inhalación en dosis terapéuticas, el formoterol no puede detectarse en plasma mediante los métodos analíticos disponibles actualmente. Sin embargo, la velocidad de excreción urinaria indica una rápida absorción tras la inhalación. La velocidad máxima de excreción tras una dosis de 12-96 mcg se alcanza generalmente dentro de las 1-2 horas siguientes.

La excreción acumulativa de formoterol en orina tras la inhalación (12-24 mcg) y tras dos aerosoles (12-96 mcg) demuestra que la cantidad de formoterol en sangre aumenta proporcionalmente con la dosis.

La unión a las proteínas plasmáticas es del 61-64 % (de los cuales el 34 % se une a la albúmina), por lo que, a las concentraciones alcanzadas con dosis terapéuticas, no se produce saturación de los sitios de unión.

El formoterol se elimina mediante metabolismo, principalmente mediante glucuronidación directa de la molécula. Otra vía de eliminación es la O-demetilación seguida de glucuronidación.

El formoterol puede eliminarse en varias etapas, y el tiempo real de semivida depende del intervalo entre las dosis. A partir de las concentraciones plasmáticas a las 6, 8 u 12 horas tras la administración oral, se determinó un tiempo de semivida de 2-3 horas. El tiempo de semivida determinado a partir de la velocidad de excreción urinaria entre 3 y 16 horas tras la inhalación fue de aproximadamente 5 horas.

Tanto el principio activo como sus metabolitos se eliminan completamente del organismo; aproximadamente dos tercios de la dosis administrada por vía oral se recuperan en la orina y un tercio en las heces. Tras la inhalación, en promedio, aproximadamente entre el 6 % y el 9 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina.

El aclaramiento renal del formoterol es de 150 ml/min.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento del asma bronquial en pacientes que utilizan corticosteroides inhalados o que requieren tratamiento con agonistas β2 de acción prolongada.

Para reducir los síntomas de obstrucción de las vías respiratorias en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) que requieren tratamiento con agonistas β2 de acción prolongada.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la formoterol o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración de medicamentos como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos y eritromicina puede estar asociada con prolongación del intervalo QT y aumento del riesgo de arritmia ventricular (véase la sección «Instrucciones de uso»).

La administración adicional de agentes simpaticomiméticos puede intensificar las reacciones adversas del medicamento y puede requerir ajuste de la dosis.

La formoterol debe administrarse con precaución en pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos, ya que estos pueden potenciar el efecto de los estimulantes β2-adrenérgicos sobre el sistema cardiovascular.

El tratamiento concomitante con derivados de xantina, esteroides o diuréticos puede intensificar el efecto hipocalémico de los agonistas β2. La hipocaliemia aumenta la predisposición a arritmias cardíacas en pacientes que toman digoxina (véase la sección «Instrucciones de uso»).

El riesgo de desarrollar arritmias aumenta durante la anestesia con agentes anestésicos halogenados.

El efecto broncodilatador de la formoterol puede potenciarse con la administración de medicamentos anticolinérgicos.

Los bloqueadores β-adrenérgicos pueden reducir o anular el efecto de la formoterol; por lo tanto, los bloqueadores β (incluidas las gotas oftálmicas) no deben administrarse conjuntamente con formoterol, salvo que no exista alternativa.

Características de uso.

Resultado letal asociado con asma bronquial.

El fumarato de formoterol dihidrato pertenece a la clase de agonistas de los receptores β2-adrenérgicos de acción prolongada. En estudios con salmeterol, otro agonista β2 de acción prolongada, se observó un mayor número de resultados letales relacionados con asma bronquial en el grupo que recibió el fármaco (13/13.176) en comparación con el grupo placebo (3/13.179). No se han realizado estudios suficientes para determinar si la frecuencia de resultados letales relacionados con asma bronquial aumenta con el uso de medicamentos que contienen formoterol.

Tratamiento del asma

Los agonistas β2 de acción prolongada no están indicados (ni son suficientes) para el tratamiento principal del asma.

Durante el tratamiento de pacientes con asma bronquial, el formoterol debe utilizarse únicamente como un fármaco de apoyo junto con corticosteroides inhalados: en pacientes cuyo asma no está adecuadamente controlada con corticosteroides inhalados, o en pacientes en quienes las exacerbaciones justifican iniciar el tratamiento con corticosteroides inhalados y un agonista β2 de acción prolongada.

El formoterol no está indicado para el tratamiento de niños menores de 6 años, ya que no existe experiencia suficiente en este grupo de edad. En niños de 6 a 12 años se recomienda el uso de un medicamento combinado que contenga corticosteroides inhalados y un agonista β2 de acción prolongada, excepto en casos donde se requiera la administración separada de corticosteroides inhalados y agonistas β2 de acción prolongada.

No se debe utilizar formoterol junto con otros agonistas β2 de acción prolongada.

Antes de prescribir formoterol, se debe evaluar al paciente para determinar si está recibiendo un tratamiento antiinflamatorio adecuado. Se debe recomendar a los pacientes que continúen con la terapia antiinflamatoria tras iniciar el tratamiento con formoterol, incluso si se observa mejoría.

La dosis diaria de Foratec no debe exceder la dosis máxima recomendada (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Cuando los síntomas del asma bronquial estén bajo control, se debe reducir gradualmente la dosis de formoterol. Durante el período de reducción de la dosis, el estado del paciente debe evaluarse regularmente. Se debe utilizar la dosis más baja eficaz de formoterol.

Durante el tratamiento con formoterol existe riesgo de efectos adversos graves y exacerbaciones relacionadas con el asma bronquial. Estudios clínicos con formoterol indican una mayor frecuencia de exacerbaciones graves de asma bronquial en pacientes que recibieron formoterol en comparación con aquellos que recibieron placebo, especialmente en niños de 5 a 12 años. Estos estudios no permiten determinar con precisión la diferencia en la frecuencia de exacerbaciones entre los grupos estudiados.

Si los síntomas persisten o aumenta el número de dosis de formoterol necesarias para controlarlos, esto generalmente indica un empeoramiento de la enfermedad subyacente y la necesidad de que un médico revise el tratamiento basal del asma bronquial.

Los pacientes no deben iniciar el tratamiento con formoterol ni aumentar la dosis durante una exacerbación grave de asma bronquial o en caso de empeoramiento significativo o repentino de la enfermedad.

El medicamento no debe utilizarse para aliviar síntomas agudos de ataques de asma bronquial. En caso de un ataque agudo, se debe utilizar un agonista β2 de acción corta. Los pacientes deben ser informados de la necesidad de buscar atención médica inmediata en caso de una exacerbación repentina de asma.

Enfermedades concomitantes

El formoterol debe administrarse con especial precaución y bajo supervisión médica, especialmente en cuanto al cumplimiento de la dosis recomendada, en los siguientes casos: cardiopatía isquémica, arritmias cardíacas, especialmente bloqueo auriculoventricular de tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada, estenosis aórtica subvalvular idiopática, hipertensión arterial severa, aneurisma, feocromocitoma, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, tirotoxicosis u otros trastornos cardiovasculares graves como taquiarritmia o insuficiencia cardíaca severa. El formoterol puede prolongar el intervalo QTc. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que toman fármacos que afectan el intervalo QTc (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).

Debe tenerse precaución al administrar teofilina y formoterol simultáneamente en pacientes con enfermedades cardíacas preexistentes.

Debido al efecto hiperglucemiante de los estimulantes β2, se debe monitorear el nivel de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus.

Hipokalemia

El tratamiento con agonistas β2 puede provocar hipokalemia potencialmente grave. Se recomienda especial precaución en casos de asma severa, ya que este efecto puede potenciarse con el tratamiento concomitante y la hipoxia (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»). En tales situaciones, se debe verificar el nivel sérico de potasio.

Broncoespasmo paradójico

Como con otros medicamentos inhalados, el formoterol puede provocar broncoespasmo paradójico; en tal caso, el medicamento debe suspenderse y se debe iniciar un tratamiento alternativo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

En estudios en animales no se observó acción teratogénica. En estudios en animales, el formoterol provocó muerte del embrión implantado, disminución de la supervivencia en el período posnatal temprano y reducción del peso corporal al nacer. Estos efectos se observaron con una exposición sistémica considerablemente mayor que la alcanzada con el uso clínico de formoterol. Sin embargo, hasta que se disponga de más experiencia, no se recomienda el uso de formoterol durante el embarazo (especialmente al final del embarazo o durante el parto), salvo en casos donde no exista una alternativa establecida. El tratamiento con formoterol solo debe considerarse si es necesario para controlar el asma bronquial y no existe otra alternativa segura, teniendo en cuenta que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo para el feto.

Lactancia

La sustancia activa se ha detectado en la leche de ratas durante la lactancia, pero no se sabe si el formoterol pasa a la leche materna humana. Por esta razón, se recomienda suspender la lactancia si es necesaria la terapia.

Fertilidad

No hay datos disponibles sobre el efecto del formoterol en la fertilidad humana. En estudios con machos y hembras de ratas no se observaron alteraciones en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Si durante el tratamiento aparecen mareo u otros efectos adversos similares, no se debe conducir vehículos ni trabajar con mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración: inhalatoria.

El formoterol está indicado para adultos, incluyendo pacientes de edad avanzada, y niños a partir de 6 años de edad.

Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada y niños a partir de 12 años)

Asma bronquial

El formoterol debe administrarse únicamente como complemento a un corticosteroide inhalado. Tratamiento de mantenimiento regular: 1 inhalación (12 mcg) 2 veces al día. En casos de enfermedad grave, esta pauta posológica puede aumentarse hasta 2 inhalaciones (24 mcg) 2 veces al día. Esta pauta posológica proporciona alivio de los síntomas durante 24 horas. La dosis diaria máxima es de 4 inhalaciones (48 mcg) al día.

El medicamento no debe utilizarse para aliviar síntomas agudos durante un ataque de asma bronquial. En caso de ataque agudo, debe administrarse un agonista β2 de acción corta (ver sección «Precauciones de uso»).

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)

Tratamiento de mantenimiento regular: 1 inhalación (12 mcg) 2 veces al día.

Niños de 6 a 12 años de edad

Asma bronquial

El formoterol debe administrarse únicamente como complemento a un corticosteroide inhalado. Tratamiento de mantenimiento regular: 1 inhalación (12 mcg) 2 veces al día.

La dosis diaria máxima recomendada es de 24 mcg al día.

Si es necesario administrar a niños de 6 a 12 años un corticosteroide inhalado y un agonista β2** de acción prolongada, se recomienda utilizar un medicamento combinado, salvo en los casos en que sea más adecuado administrar el corticosteroide inhalado y el** agonista β2** de acción prolongada por separado.**

El medicamento no debe utilizarse para aliviar síntomas agudos durante un ataque de asma bronquial. En caso de ataque agudo, debe administrarse un agonista β2 de acción corta (ver sección «Precauciones de uso»).

Alteraciones de la función renal o hepática

No existen razones teóricas para suponer que los pacientes con alteraciones de la función renal o hepática requieran ajuste de la dosis de formoterol; sin embargo, no hay datos clínicos disponibles sobre su uso en estos grupos.

Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)

La farmacocinética del formoterol no ha sido estudiada en la población de edad avanzada. Los resultados disponibles de estudios clínicos con participación de pacientes de edad avanzada no indican la necesidad de utilizar dosis diferentes a las recomendadas para otros adultos.

La duración de acción del formoterol es de aproximadamente 12 horas. El tratamiento debe realizarse siempre con la dosis mínima eficaz.

Los agonistas β2 de acción prolongada pueden añadirse al régimen terapéutico en pacientes en los que altas dosis de esteroides inhalados no proporcionan un control adecuado de los síntomas del asma bronquial. Debe advertirse a los pacientes que no interrumpan ni modifiquen la terapia con esteroides al iniciar el tratamiento con formoterol.

Si es necesario, se puede administrar una o dos dosis adicionales al día para aliviar los síntomas, además de la dosis de mantenimiento. Sin embargo, si es necesario tomar dosis aumentadas con mayor frecuencia de lo habitual (es decir, más de dos veces por semana), debe revisarse la dosis, ya que esto podría indicar un empeoramiento del curso de la enfermedad subyacente.

Al cambiar a Foratec desde otros inhaladores, el régimen terapéutico debe individualizarse. Debe tenerse en cuenta el tratamiento previo, la pauta posológica y la vía de administración.

Advertencia: está prohibido administrar más de 4 dosis del medicamento (48 mcg) al día (riesgo de paro cardíaco).

Instrucciones para el uso del inhalador

El médico u otro profesional sanitario debe explicar al paciente cómo utilizar correctamente el inhalador.

Antes de la primera utilización del inhalador y tras una interrupción de 3 o más días, debe realizarse una pulverización al aire para garantizar un flujo adecuado del medicamento. El paciente debe estar de pie o sentado erguido durante la inhalación.

1. Retirar la tapa protectora.
2. Exhalar completamente.
3. Mantener el recipiente vertical, con el cuerpo hacia arriba, colocar la boquilla en la boca y sujetarla con los labios.
4. Inspirar profundamente por la boca y simultáneamente presionar la base del inhalador para liberar la dosis.
5. Retener la respiración tanto como sea posible sin causar molestias, retirando simultáneamente el inhalador de la boca. Luego exhalar.
6. Si se necesita realizar una segunda inhalación, mantener el inhalador en posición vertical durante medio minuto y repetir los pasos 2 a 5.
7. Tras su uso, colocar la tapa sobre el inhalador.

¡ATENCIÓN! No realizar demasiado rápido los pasos indicados en los puntos 2 a 4.

A los pacientes con debilidad en las manos les puede resultar más fácil sujetar el inhalador con ambas manos.

En este caso, la parte superior del inhalador debe sujetarse con los dos dedos índices, y la parte inferior con los dos dedos pulgares.

Niños

El medicamento no debe administrarse a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Síntomas: la sobredosis de formoterol puede provocar efectos característicos de la acción excesiva de otros agonistas β2-adrenérgicos, tales como náuseas, vómitos, cefalea, temblor, somnolencia, palpitaciones, taquicardia, arritmias ventriculares, acidosis metabólica, hipokalemia, hiperglucemia, prolongación del intervalo QTc e hipertensión arterial.

Tratamiento: en caso de sobredosis de formoterol, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento y comenzar terapia de soporte y sintomática. En casos graves, el paciente debe hospitalizarse.

Puede considerarse la administración de betabloqueantes, pero únicamente con extrema precaución, ya que su uso puede provocar broncoespasmo. Debe controlarse el nivel de potasio en suero sanguíneo.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas siguientes se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), ocasional (≥1/1000, <1/100), rara (≥1/10000, <1/1000) y muy rara (<1/10000).

* El porcentaje de pacientes con exacerbaciones graves de asma bronquial que participaron en estudios clínicos fue mayor en el grupo de pacientes que recibieron formoterol en comparación con el grupo de placebo, siendo la mayor diferencia observada en niños de 5 a 12 años de edad.

** Estas reacciones adversas fueron notificadas por pacientes que recibieron tratamiento con un medicamento que contiene formoterol, durante el período poscomercialización.

Como con todos los demás tipos de terapia inhalada, en casos muy raros puede desarrollarse broncoespasmo paradójico (ver sección «Instrucciones de uso»). El tratamiento con agonistas β2 puede provocar un aumento en los niveles sanguíneos de insulina, ácidos grasos libres, glicerina y cuerpos cetónicos.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración de la validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el embalaje original.

No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

120 dosis por envase de aluminio. Un envase de aluminio con válvula dosificadora, pulverizador de plástico y tapa protectora, en un embalaje de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Cipla Ltd. (Unidad II)

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Lotes N.º L-139, S-103 y M-62, Verma Industrial Estate, IN–403 722 Verma, Goa, India.