Фолиевая кислота

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФОЛЕИЕВАЯ КИСЛОТА (FOLIC ACID)

Состав:

действующее вещество: фолиевая кислота;

1 таблетка содержит фолиевой кислоты в пересчете на 100 % безводное вещество 1 мг или
5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки дозировкой 1 мг – однослойные таблетки круглой формы, от светло-желтого до желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края скошены. На поверхности таблеток допускаются незначительные вкрапления. При разломе под лупой видна относительно однородная структура;

таблетки дозировкой 5 мг – однослойные таблетки круглой формы, от желтого до темно-желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края скошены. На поверхности таблеток допускаются незначительные вкрапления. При разломе под лупой видна относительно однородная структура.

Фармакотерапевтическая группа. Фолиевая кислота и её производные. Кислота фолиевая.
Код АТХ В03В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

После приема лекарственного средства фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолата, который выполняет функцию кофермента, участвующего в различных процессах метаболизма. Он необходим для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, участвует в обмене холина. Выполняет защитную функцию в отношении действия тератогенных факторов. Кроме того, способствует нормальному созреванию и функционированию плаценты.

Фолиевая кислота играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов и может применяться для лечения мужского бесплодия.

При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластный тип кроветворения, у беременных женщин это может привести к развитию у плода врожденных пороков (дефект нервной трубки, гидроцефалия). Наиболее важным последствием дефицита фолиевой кислоты является снижение способности восстанавливать поврежденные ткани.

Фармакокинетика.

Фолиевая кислота хорошо и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Равномерно распределяется по всем тканям, избирательно концентрируется в спинномозговой жидкости. Наивысший уровень концентрации в плазме крови достигается через 30–60 минут после перорального применения.

В плазме и печени метаболизируется до 5-метилтетрагидрофолата — активного вещества, которое связывается с глутаминовой кислотой и образует кофермент. В печени сохраняется около 50 % общего запаса фолиевой кислоты. Около 70 % связывается с белками плазмы крови. Выводится с мочой путем клубочковой фильтрации. После приема дозы 5 мг фолиевая кислота будет выведена с мочой через 5 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение и профилактика анемий, связанных с дефицитом фолиевой кислоты: макроцитарной анемии и лейкопении, вызванных лекарственными средствами и ионизирующим излучением; мегалобластной анемии, пострезекционной анемии, сидеробластной анемии у пациентов пожилого возраста; анемий при воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), синдроме мальабсорбции (глютеновая энтеропатия или целиакия), спру;
• профилактика развития врождённых пороков плода (дефектов нервной трубки: гидроцефалии, мозговых грыж, «волчьей пасти», «заячьей губы») у женщин, планирующих беременность и находящихся в группе риска;
• длительное лечение антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, комбинация сульфаметоксазол/триметоприм), противосудорожными препаратами (фенитоин, примидон, фенобарбитал);
• дефицит фолиевой кислоты, связанный с несбалансированным или неудовлетворительным питанием;
• лечение мужского бесплодия вследствие сниженной сперматогенеза (олигоспермия);
• полиневриты и полинейропатии, в том числе алкогольной этиологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к фолиевой кислоте или другим компонентам лекарственного средства, злокачественные новообразования, злокачественные анемии, необработанный дефицит кобаламина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фолиевая кислота может снижать концентрацию фенобарбитала, фенитоина и примидона в плазме крови, тем самым увеличивая вероятность возникновения эпилептических припадков. Хлорамфеникол и ко-тримоксазол могут влиять на метаболизм фолатов. Сульфасалазин может снижать уровень абсорбции фолиевой кислоты. Фолиевая кислота может влиять на токсическое и терапевтическое действие метотрексата. Антибактериальные препараты, циклосерин, глутетимид могут влиять на метаболизм фолатов. Этанол и ацетилсалициловая кислота могут увеличивать элиминацию фолиевой кислоты. При одновременном применении холестирамина и фолиевой кислоты возможно снижение или изменение абсорбции. Поэтому препарат следует принимать за 1 час до или через 4–6 часов после приема холестирамина.

Фолаты повышают эффективность лития. Закись азота может вызвать острый дефицит фолиевой кислоты. Избегать одновременного применения с фторурацилом. Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут снижать абсорбцию фолиевой кислоты, поэтому пациентам следует рекомендовать принимать антациды через 2 часа после применения фолиевой кислоты. Фолиевая кислота может снижать всасывание цинка в кишечнике. Дефицит фолиевой кислоты могут вызывать такие лекарственные средства, как пероральные контрацептивы, противотуберкулёзные препараты, алкоголь, антагонисты фолиевой кислоты, такие как пириметамин, триамтерен, триметоприм, сульфаниламиды, противосудорожные препараты, хлорамфеникол, цитостатики, анальгетики.

Лекарственное средство нельзя применять совместно с минеральными кислотами, щелочными веществами, восстановителями, поскольку происходит инактивация фолиевой кислоты.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам с анемиями неустановленной этиологии, поскольку фолиевая кислота может мешать диагностике злокачественной анемии, облегчая гематологические проявления болезни, в то время как прогрессируют неврологические осложнения. При пернициозной анемии препарат необходимо применять только совместно с цианокобаламином, поскольку фолиевая кислота, стимулируя гемопоэз, не предотвращает развитие неврологических осложнений (например, фуникулярного миелоза); при спру — в сочетании с аскорбиновой кислотой, цианокобаламином и с проведением гемотерапии.

Длительный приём фолиевой кислоты, особенно в высоких дозах, не рекомендуется из-за риска снижения концентрации цианокобаламина в крови.

При лечении фолиевой кислотой необходим систематический контроль состояния крови.

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует применять пациентам с редким наследственным непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Пациентам пожилого возраста перед началом длительной терапии необходимо провести тест на абсорбцию кобаламина.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Этот лекарственный препарат не предназначен для здоровых беременных женщин. Препарат назначают беременным женщинам с дефицитом фолиевой кислоты и женщинам из группы риска, планирующим беременность, для профилактики развития у плода врождённых пороков: дефектов нервной трубки (гидроцефалии, мозговых грыж, «волчьей пасти», «заячьей губы»).

Препарат можно применять в период грудного вскармливания в рекомендованных дозах.

Фолиевая кислота проникает в грудное молоко.

Дефицит фолиевой кислоты или нарушения метаболизма фолиевой кислоты связаны с возникновением врождённых дефектов и некоторых дефектов нервной трубки. Нарушение метаболизма фолиевой кислоты или её дефицит, вызванный действием некоторых лекарственных средств, например противосудорожных, противоопухолевых препаратов, на ранних сроках беременности, может привести к врождённым аномалиям.

Недостаток витамина или его метаболитов может также способствовать возникновению самопроизвольного аборта и задержки внутриутробного развития.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

При правильном применении фолиевая кислота не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать внутрь.

С лечебной целью взрослым и кормящим женщинам назначают до 5 мг в сутки. Курс лечения составляет 20–30 дней. Рекомендуется проводить 2–3 курса с перерывом в 1 месяц. Длительное применение препарата рекомендуется сочетать с приёмом витамина В₁₂ (цианокобаламина).

Женщинам, планирующим беременность и находящимся в группе риска, для профилактики развития у плода врождённых дефектов нервной трубки назначают по 5 мг ежедневно в течение 4 недель до наступления беременности и продолжают в течение первых 3 месяцев беременности.

Для профилактики дефицита фолиевой кислоты, связанного с несбалансированным или недостаточным питанием, — 1–5 мг в сутки. Курс лечения — 20–30 дней.

Через 1 месяц курс лечения рекомендуется повторить.

При мегалобластной анемии назначают по 5 мг фолиевой кислоты в сутки в течение 4 месяцев.

Пациентам с болезнью спру, с макроцитарной анемией, мальабсорбцией, воспалительными заболеваниями кишечника, при целиакии рекомендуется принимать по 5–15 мг в сутки.

Для лечения мужского бесплодия вследствие сниженного сперматогенеза (олигоспермия) рекомендуется назначать по 5 мг (1 таблетка) в сутки. Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка.

Случаев передозировки не зарегистрировано. Применение в очень больших дозах не должно нанести вред пациенту.

Передозировка фолиевой кислоты может маскировать дефицит витамина В₁₂.

Длительное и значительное превышение рекомендованных доз может привести к опасному накоплению кристаллов фолацина, что вызывает интоксикацию организма и усиление побочных эффектов.

Лечение: отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Лекарственное средство хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, ощущение горечи во рту.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая эритему, сыпь на коже, зуд, крапивницу, одышку вследствие бронхоспазма, артериальную гипотонию, анафилактические реакции, включая шок.

Со стороны центральной нервной системы: озноб, нарушение ночного сна, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: гипертрофия эпителиальных клеток в канальцах почек и нарушение их функций.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 таблеток в контейнере; 1 контейнер в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара Прорізна, дом 8.