Фокусин®

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ФОКУСИН® (FOKUSIN®)

Состав:

действующее вещество: tamsulosin;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: дисперсия метакрилатного сополимера, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, диоксид кремния коллоидный водный, стеарат кальция;

состав капсулы: желатин, оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172), диоксид титана (Е 171), оксид железа черный (Е 172), индиготин (Е 132).

Лекарственная форма. Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером № 3 с крышечкой оливкового цвета и корпусом оранжевого цвета. Содержимое капсулы: гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению мочеиспускания. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночной время, императивные позывы к мочеиспусканию).

Эти эффекты сохраняются в течение длительного времени при длительном лечении и в значительной степени предотвращают необходимость хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление за счёт уменьшения периферического сосудистого тонуса. В ходе клинических исследований препарата не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Равномерность всасывания достигается в том случае, если пациент принимает препарат в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приёма однократной дозы препарата после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация формируется на пятый день после ежедневного приёма препарата. При этом Cmax составляет примерно на две трети выше, чем после приёма однократной дозы.

Распределение: у мужчин тамсулозин приблизительно на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объём распределения препарата незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.

Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % от дозы остаётся в виде неизменённого действующего вещества.

После однократного приёма дозы препарата после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют приблизительно 10 и 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение функциональных расстройств нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействия изучались только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании препарата возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать симптомы, схожие с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Перед началом терапии необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, тест на определение уровня простат-специфического антигена (ПСА) до начала лечения и через равные промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования с применением тамсулозина у таких пациентов не проводились.

Сообщалось о редких случаях развития ангионевротического отека после применения тамсулозина. При возникновении ангионевротического отека необходимо немедленно прекратить применение препарата и наблюдать за состоянием пациента до исчезновения отека. Повторное назначение тамсулозина не рекомендуется.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может привести к увеличению количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по удалению катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения терапии тамсулозином в настоящее время достоверно не установлена. О синдроме атоничной радужки сообщали также у пациентов, которым ранее был прекращен прием тамсулозина за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам, которым планируется плановая операция по удалению катаракты или лечение глаукомы, не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с анамнезом аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует глотать целиком, не разламывая и не разжёвывая, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного компонента.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и тяжёлой степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применяют детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не изучались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать выраженное гипотензивное действие. Тяжёлая гипотензия отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациенту следует придать горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, необходимо провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Следует контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа вряд ли будет целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и слабительных средств с низким осмотическим давлением, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

*- отмечались в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку о таких случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в этих случаях достоверно установить невозможно.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства регуляторными органами является важной процедурой. Она позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о всех предполагаемых побочных реакциях через национальные системы сообщения информации о побочных реакциях.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

№ 90 (10х9): по 10 капсул в блистере; по 9 блистеров в картонной коробке.

№ 90 (15х6): по 15 капсул в блистере; по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Зентива С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бул. Теодор Паллади, 50, район 3, Бухарест, индекс 032266, Румыния.