Focusin®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE FOCUSIN® (FOKUSIN®)

Composizione:

Principio attivo: tamsulosina;

1 capsula contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: dispersione di copolimero metacrilico, cellulosa microcristallina, dibutilsebacato, polisorbato 80, biossido di silicio colloidale acquoso, stearato di calcio;

composizione della capsula: gelatina, ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172), biossido di titanio (E 171), ossido di ferro nero (E 172), indigotina (E 132).

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio modificato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide di gelatina di dimensione n. 3 con cappuccio di colore oliva e corpo di colore arancione. Contenuto della capsula: pellets di colore bianco o quasi bianco.

Categoria farmacoterapeutica. Farmaci utilizzati nell'iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La tamsulosina blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare i sottotipi α1A e α1D, localizzati nella muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra. Questo determina una riduzione del tono della muscolatura liscia della prostata, del collo vescicale e della porzione prostatica dell'uretra, migliorando così il flusso urinario. Contestualmente, si riducono i sintomi di ostruzione e di irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, nicturia, urgenza minzionale).

Questi effetti si mantengono nel tempo durante un trattamento a lungo termine e riducono significativamente la necessità di interventi chirurgici o cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa attraverso il rilassamento del tono vascolare periferico. Tuttavia, durante gli studi clinici con il medicinale non è stata osservata una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.

Farmacocinetica.

Assorbimento: la tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità pari a circa il 100%. L'assorbimento della tamsulosina avviene in modo leggermente più lento dopo l'assunzione di cibo. L'uniformità dell'assorbimento è garantita quando il paziente assume il medicinale alla stessa ora ogni giorno, dopo i pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola a seguito del pasto, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) di tamsulosina viene raggiunta dopo circa 6 ore, mentre la concentrazione plasmatica stazionaria si raggiunge entro il quinto giorno di assunzione giornaliera. In queste condizioni, la Cmax è circa due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una singola dose.

Distribuzione: negli uomini, la tamsulosina è legata per circa il 99% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione del farmaco è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo: il cloridrato di tamsulosina non è soggetto al primo passaggio epatico e viene metabolizzato lentamente nel fegato, formando metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva circola nel sangue sotto forma invariata.

Eliminazione: la tamsulosina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Circa il 9% della dose somministrata viene escreto come principio attivo invariato.

Dopo l'assunzione di una dose singola dopo il pasto e al raggiungimento della concentrazione plasmatica stazionaria, i tempi di dimezzamento di eliminazione sono rispettivamente di circa 10 e 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento dei disturbi funzionali delle basse vie urinarie nella iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina, compresi casi di angioedema indotto da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; anamnesi di ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Le interazioni sono state studiate solo negli adulti.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando il cloridrato di tamsulosina è stato somministrato contemporaneamente ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina. La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce, la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché questi livelli rimangono entro i limiti normali, non è necessaria alcuna correzione specifica della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetoconazolo (noto forte inibitore del CYP3A4) ha determinato un aumento dell'AUC e della Cmax fino a 2,8 e 2,2 rispettivamente.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 nei pazienti con metabolismo ridotto del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere somministrato con cautela in combinazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4.

La somministrazione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) determina un aumento della Cmax e dell'AUC fino a 1,3 e 1,6 rispettivamente, ma questo aumento non è clinicamente rilevante.

La somministrazione concomitante con altri α1-bloccanti può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche d'uso.

Come con altri α1-bloccanti, in singoli casi durante il trattamento con il medicinale può verificarsi una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o assumere una posizione orizzontale fino alla scomparsa dei sintomi sopra descritti.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, è necessario effettuare un esame medico al fine di identificare altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'ipertrofia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento è necessario eseguire un'esplorazione rettale della prostata e, se necessario, un test per determinare il livello di antigene prostatico specifico (PSA), sia prima dell'inizio del trattamento che a intervalli regolari durante lo stesso.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché studi clinici con l'uso di tamsulosina in tali pazienti non sono stati condotti.

Sono stati riportati rari casi di angioedema dopo l'assunzione di tamsulosina. In caso di comparsa di angioedema, il trattamento con il medicinale deve essere immediatamente interrotto e lo stato del paziente deve essere monitorato fino alla scomparsa dell'edema. La ripresa del trattamento con tamsulosina non è raccomandata.

In alcuni pazienti che assumevano o assumono tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta e per il trattamento del glaucoma si è verificato il cosiddetto sindrome intraoperatoria dell'iride flaccida (IFIS, una variante della sindrome della pupilla ristretta), che può aumentare il rischio di complicanze durante o dopo l'intervento.

Generalmente, 1-2 settimane prima di un intervento chirurgico per la rimozione della cataratta o per il trattamento del glaucoma, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina, tuttavia i benefici di tale interruzione non sono ancora stati pienamente chiariti. Sono stati riportati casi di sindrome dell'iride flaccida anche in pazienti ai quali era stata sospesa la tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta.

Nei pazienti in previsione di un intervento programmato per cataratta o glaucoma, non è raccomandato l'inizio del trattamento con cloridrato di tamsulosina. I chirurghi e gli oftalmologi devono essere informati se il paziente assume (o ha assunto) tamsulosina al fine di prevenire possibili complicanze legate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere utilizzato con cautela in combinazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4 (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia alle sulfanilamidi. Si raccomanda cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina nei pazienti con precedente storia di allergia alle sulfanilamidi.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non è indicato per l'uso in donne.

Fertilità

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e eiaculazione insufficiente sono stati riportati nel periodo post-commercializzazione.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri.

Modalità e posologia.

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 capsula al giorno, dopo la colazione o dopo il primo pasto. La capsula deve essere ingerita intera, senza frantumarla né masticarla, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o medio non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche il paragrafo «Controindicazioni»).

Pediatria.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia di tamsulosina nei bambini di età inferiore a 18 anni non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno sovradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un forte effetto ipotensivo. Un'ipotensione marcata è stata osservata in diversi casi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di marcato abbassamento della pressione dovuto a sovradosaggio, deve essere praticata una terapia di supporto volta a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non si rivela efficace, deve essere praticata una terapia per infusione e devono essere somministrati farmaci vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e praticare una terapia di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l'emodialisi è probabilmente inefficace.

Al fine di interrompere l'ulteriore assorbimento del farmaco, può essere indotto artificialmente il vomito. In caso di ingestione di una quantità significativa del farmaco, è necessario praticare una lavanda gastrica con carbone attivo e lassativi iposmolari, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

*- segnalati nel periodo post-registrazione.

Durante il monitoraggio post-commercializzazione sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell'iride (sindrome della pupilla a fessura) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere sezione «Informazioni particolari di impiego»).

Esperienza post-commercializzazione: oltre alle reazioni avverse sopra indicate, sono stati segnalati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Poiché queste segnalazioni sono spontanee, la frequenza di tali eventi e il ruolo della tamsulosina non possono essere determinati con certezza.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso i sistemi nazionali di segnalazione delle reazioni avverse.

Data di scadenza. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezioni.

n. 90 (10x9): 10 capsule in blister; 9 blister in una confezione di cartone.

n. 90 (15x6): 15 capsule in blister; 6 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Zentiva S.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Bd. Theodor Pallady, 50, sector 3, Bucarest, codice postale 032266, Romania.