Focusin®

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Focusin® (FOKUSIN®)

Skład:

substancja czynna: tamsulosin;

1 kapsułka zawiera tamsulozyny hydrochloro 0,4 mg;

substancje pomocnicze: dyspersja kopolimeru metakrylanowego, celuloza mikrokryształowa, dibutylosebakian, polisorbat 80, dwutlenek krzemu koloidalny wodny, stearynian wapnia;

skład kapsułki: żelatyna, tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żółty (E 172), dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czarny (E 172), indygotyna (E 132).

Postać leku. Kapsułki twarde z modyfikowanym uwalnianiem.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki o rozmiarze № 3 z pokrywką oliwkową i korpuskiem pomarańczowym. Zawartość kapsułki: pelety białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stosowane w łagodnym przeroście gruczołu krokowego. Antagoniści receptora α1-adrenergicznego. Kod ATC G04C A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tamsulozyna selektywnie i konkurencyjnie blokuje postsynaptyczne receptory α1-adrenergiczne, w szczególności α1A oraz α1D, znajdujące się w mięśniówce gładkiej gruczołu krokowego, szyjce pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej. Powoduje to obniżenie napięcia mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego, szyjki pęcherza moczowego i prostatycznej części cewki moczowej oraz poprawę oddawania moczu. Jednocześnie zmniejszają się objawy obturacji i podrażnienia związane z łagodnym przerośnięciem prostaty (trudności rozpoczęcia mikcji, osłabienie strumienia moczu, kapanie po zakończeniu mikcji, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza moczowego, częste parcie na mocz, parcie na mocz w nocy, nagłe parcie na mocz).

Efekty te utrzymują się przez długi czas podczas leczenia długoterminowego i znacznie ograniczają potrzebę przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego lub kateteryzacji.

Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych mają zdolność obniżania ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie napięcia obwodowego naczyń. W trakcie badań leku nie zaobserwowano klinicznie wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: tamsulozyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi prawie 100%. Wchłanianie tamsulozyny odbywa się nieco wolniej po podaniu pokarmu. Równomierne wchłanianie osiąga się wtedy, gdy pacjent przyjmuje lek o tej samej porze po spożyciu posiłku. Farmakokinetyka tamsulozyny ma charakter liniowy.

Po przyjęciu pojedynczej dawki leku po posiłku maksymalne stężenie tamsulozyny w osoczu osiągane jest po około 6 godzinach, a stężenie stacjonarne osiągane jest piątego dnia po codziennym przyjmowaniu leku. Cmax jest wtedy o około dwie trzecie wyższe niż po przyjęciu pojedynczej dawki.

Rozkład: u mężczyzn tamsulozyna wiąże się z białkami osocza krwi w około 99%. Objętość rozkładu leku jest niewielka (około 0,2 l/kg).

Metabolizm: tamsulozyny hydrochloran nie podlega efektowi pierwszego przejścia i powoli metabolizuje się w wątrobie z utworzeniem metabolitów farmakologicznie aktywnych, które zachowują wysoką selektywność wobec receptorów α1-adrenergicznych. Większość substancji czynnej obecna we krwi występuje w niezmienionej formie.

Eliminacja: tamsulozyna i jej metabolity wydalane są z organizmu głównie z moczem. około 9% dawki pozostaje w postaci niezmienionej substancji czynnej.

Po jednorazowym przyjęciu dawki leku po posiłku oraz przy stężeniu stacjonarnym w osoczu krwi okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 10 i 13 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Leczenie zaburzeń czynnościowych dolnych dróg moczowych w dobrojakościowej hiperplazji prostaty.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na hydrochloran tamsulozyny, w tym lekowe naprzemienne zapalenie naczyń, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; wywiad ortostatycznej hipotensji; ciężka niewydolność wątroby.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje badano wyłącznie u dorosłych.

Nie zaobserwowano interakcji lekowej przy jednoczesnym stosowaniu hydrochloranu tamsulozyny z atenololem, enalaprylem, nifedypinem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie z cytydyną zwiększa, a z furosemidem zmniejsza stężenie tamsulozyny we krwi, jednak ponieważ te poziomy pozostają w granicach normy, nie ma potrzeby specjalnej korekty dawkowania tamsulozyny.

W badaniach in vitro diazepam, propranolol, trichlormetyazyd, chloromadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna oraz warfaryna nie wpływają na wolną frakcję tamsulozyny we krwi człowieka. Podobnie tamsulozyna nie zmienia poziomu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetyazydu i chloromadynonu we krwi człowieka.

Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.

Jednoczesne stosowanie hydrochloranu tamsulozyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia działania hydrochloranu tamsulozyny. Jednoczesne stosowanie z ketoconazolem (znanym silnym inhibitorem CYP3A4) prowadziło do zwiększenia AUC i Cmax odpowiednio do 2,8 i 2,2.

Hydrochloranu tamsulozyny nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z niskim metabolizmem CYP2D6.

Hydrochloran tamsulozyny należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie hydrochloranu tamsulozyny i paroksetyny (silny inhibitor CYP2D6) prowadzi do zwiększenia Cmax i AUC odpowiednio do 1,3 i 1,6, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Jednoczesne stosowanie z innymi blokerami α1-adrenergicznymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Szczególne wskazania.

Tak jak w przypadku stosowania innych α1-blokera, w pojedynczych przypadkach przyjmowanie leku może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, które czasem może prowadzić do utraty przytomności. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów hipotensji ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub przyjąć pozycję leżącą do ustąpienia wymienionych objawów.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy wykonać badanie medyczne w celu wykluczenia innych chorób współistniejących, które mogą powodować podobne objawy, jak łagodne przerośnięcie gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie rektalne gruczołu krokowego oraz w razie potrzeby – oznaczenie poziomu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu podczas terapii.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych z zastosowaniem tamsulozyny u takich pacjentów.

Raportowano rzadkie przypadki wystąpienia obrzęku naczynioruchowego po stosowaniu tamsulozyny. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać stosowanie leku i kontrolować stan pacjenta do ustąpienia obrzęku. Ponowne stosowanie tamsulozyny nie jest zalecane.

U niektórych pacjentów przyjmujących lub przyjmujących wcześniej tamsulozynę podczas zabiegu chirurgicznego usunięcia zaćmy i glaukomu obserwowano wewnątrzoperacyjny zespół atonicznej tęczówki (IFIS, wariant zespołu zwężonej źrenicy), co może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas lub po wykonaniu takiego zabiegu.

Zazwyczaj zaleca się przerwanie leczenia tamsulozyną 1–2 tygodnie przed zabiegiem usunięcia zaćmy i glaukomu, jednak korzyść z przerwania terapii tamsulozyną nie została jeszcze jednoznacznie potwierdzona. O zespole atonicznej źrenicy donoszono również u pacjentów, u których stosowanie tamsulozyny zostało przerwane długą czas wcześniej przed zabiegiem operacyjnym z powodu zaćmy.

U pacjentów przed planowanym zabiegiem usunięcia zaćmy lub glaukomu nie zaleca się rozpoczynania przyjmowania tamsulozyny hydrochloroku. Przed przygotowaniem do operacji chirurdzy i okuliści powinni się upewnić, czy pacjent przyjmował (lub przyjmuje) tamsulozynę, aby zapobiec możliwym powikłaniom związanym z IFIS.

Tamsulozyny hydrochloroku nie należy stosować w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów o niskim metabolizmie CYP2D6.

Tamsulozyny hydrochlorok należy stosować z ostrożnością w połączeniu z silnymi i średnimi inhibitorami CYP3A4 (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Raportowano przypadki reakcji alergicznych na tamsulozynę u pacjentów z wywiadem alergii na sulfonamidy. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tamsulozyny hydrochloroku u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła alergia na sulfonamidy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Płodność

Podczas krótkotrwałych i długotrwałych badań klinicznych tamsulozyny obserwowano zaburzenia ejakulacji. Przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji retroradynej i niedostatecznej ejakulacji odnotowano w okresie posterjestrowym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono badań wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjentów należy jednak uprzedzić o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych to 1 kapsułka dziennie, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku. Kapsułkę należy połykać całą, nie należy jej dzielić ani żuć, ponieważ mogłoby to zakłócić modyfikowaną formę uwalniania substancji czynnej.

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim uszkodzeniem wątroby nie jest wymagana korekta dawki (patrz również sekcja „Przeciwwskazania”).

Dzieci.

Leku nie należy stosować u dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność tamsulozyny u dzieci w wieku do 18 roku życia nie były oceniane.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przedawkowanie tamsulozyny hydrochloridem może potencjalnie wywołać ciężkie działanie hipotensyjne. Ciężkie działanie hipotensyjne obserwowano przy różnych stopniach przedawkowania.

Leczenie.

W przypadku ostrego obniżenia ciśnienia spowodowanego przedawkowaniem należy prowadzić terapię wspierającą, skierowaną na przywrócenie normalnej funkcji układu sercowo-naczyniowego (np. pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą). Jeśli ta interwencja nie przynosi efektu, należy przeprowadzić terapię wlewową oraz podać środki wazopresyjne. Należy monitorować funkcję nerek i prowadzić ogólną terapię wspierającą. Ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulozyny z białkami osocza przeprowadzanie hemodializy jest mało prawdopodobne, aby było skuteczne.

W celu zapobieżenia dalszemu wchłanianiu leku można sztucznie wywołać wymioty. W przypadku przedawkowania dużej ilości leku należy przepłukać żołądek z zastosowaniem węgla aktywowanego oraz leków przeczyszczających o niskim potencjale osmotycznym, takich jak siarczan sodu.

Niepożądane działania.

*- zdarzenia obserwowane w okresie po rejestracji.

W okresie po rejestracji opisywano przypadki wewnątrzoperacyjnej niestabilności tęczówki oka (zespół zwężonej źrenicy) podczas operacji zaćmy i jaskry u pacjentów przyjmujących tamsulozynę (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Doświadczenie po rejestracji: oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych zgłaszano przypadki migotania przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszności. Ponieważ doniesienia o tych przypadkach były spontaniczne, nie można wiarygodnie określić częstości występowania ani roli tamsulozyny w tych zdarzeniach.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku przez organy regulacyjne jest ważnym elementem. Pozwala on na kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w przypadku tego leku. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane poprzez krajowe systemy zgłaszania działań niepożądanych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Nr 90 (10x9): po 10 kapsułek w blistrze; 9 blisterów w tekturowym pudełku.

Nr 90 (15x6): po 15 kapsułek w blistrze; 6 blisterów w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Zentiva S.A.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Aleja Theodor Pallady 50, dzielnica 3, Bukareszt, kod pocztowy 032266, Rumunia.