Флутиказон

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЛУТИКАЗОН (FLUTICASONE)

Состав:

действующее вещество: fluticasone;

1 г препарата содержит флутказона пропионата 0,05 мг;

вспомогательные вещества: вазелин микрокристаллический, пропиленгликоль, сорбитанолеат сесквиолеат, масло минеральное.

Лекарственная форма. Мазь.

Основные физико-химические свойства: однородная полупрозрачная мазь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Активные кортикостероиды (группа III). Код АТХ D07A С17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флутиказона пропионат является глюкокортикостероидным препаратом с высокой противовоспалительной активностью и очень низким уровнем подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из самых высоких среди всех существующих в настоящее время топических стероидов.

Флутиказона пропионат обладает высокой системной активностью после подкожного введения, но очень низкой активностью при пероральном применении, возможно, благодаря метаболической инактивации. Исследования in vitro показали его высокое сродство к глюкокортикостероидным рецепторам человека.

Флутиказона пропионат не проявляет непредсказуемого гормонального эффекта и заметного влияния на центральную и периферическую нервную систему, желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая из-за ограниченного всасывания препарата через кожу или из желудочно-кишечного тракта, а также из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении. Пероральная биодоступность приближается к нулю, поэтому системное воздействие флутиказона пропионата при любом внутреннем применении мази будет низким.

Распределение.

Исследования показали, что в системный кровоток попадает очень незначительное количество перорально применённого флутиказона пропионата, которое быстро выводится с желчью и экскретируется с калом. Флутиказона пропионат не кумулируется в каких-либо тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм.

Согласно фармакокинетическим исследованиям на животных, флутиказона пропионат быстро выводится и подвергается обширному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс широкий, соответственно, выведение — быстрое. Препарат, попавший в системный кровоток через кожу, быстро инактивируется. Основным механизмом метаболизма является гидролиз до карбоновой кислоты, которая обладает очень низкой глюкокортикостероидной и противовоспалительной активностью.

Выведение.

Согласно данным исследований на животных, путь выведения не зависит от способа применения флутиказона пропионата. Препарат выводится в основном с калом, и этот процесс полностью завершается в течение 48 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые.

Дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как:

• атопические дерматиты;
• нумулярный дерматит (дискоидная экзема);
• узелковый зуд;
• псориаз (за исключением распространённого бляшечного псориаза);
• простой хронический лишай (нейродермит), красный плоский лишай;
• себорейный дерматит;
• раздражающий или аллергический контактный дерматит;
• дискоидная красная волчанка;
• генерализованная эритродермия (в качестве дополнительного средства);
• реакция на укусы насекомых;
• красная потница.

Дети.

Лечение атопического дерматита у детей в возрасте от 3 месяцев при отсутствии эффекта от лечения менее мощными кортикостероидами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Необработанные инфекции кожи.

Розацеа.

Обычные угри.

Периоральный дерматит.

Перианальный и генитальный зуд.

Зуд без воспаления.

Дерматозы у детей в возрасте до 3 месяцев, включая дерматиты и опрелости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Было показано, что одновременное применение с препаратами, которые могут ингибировать CYP3A4 (например, ритонавир, итраконазол), замедляет метаболизм кортикостероидов, что может вызвать повышенный системный эффект. Клиническая значимость такого взаимодействия зависит от дозы препарата, пути введения кортикостероида и силы ингибитора CYP3A4.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имелись местные реакции гиперчувствительности к кортикостероидам или любым вспомогательным веществам. Местные реакции гиперчувствительности (см. раздел «Побочные реакции») могут напоминать симптомы заболевания, которое подлежит лечению.

Манифестация гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с угнетением функции надпочечников у некоторых лиц может быть результатом повышенной системной абсорбции топических стероидов. При появлении любых из вышеуказанных симптомов применение препарата следует постепенно прекратить путем уменьшения частоты нанесения или замены на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикостероидной недостаточности (см. раздел «Побочные реакции»).

Факторами риска возникновения системных эффектов являются:

• мощность и состав топического стероида;
• продолжительность применения;
• нанесение на большую площадь кожи;
• применение на поверхностях кожи, находящихся в контакте, например, в зонах мацерации или под окклюзионной повязкой (у младенцев подгузники могут выполнять функцию окклюзионной повязки);
• повышенная гидратация рогового слоя;
• применение на участки с тонким кожным покровом, например, на лицо;
• применение на участки поврежденной кожи или при других состояниях, при которых наблюдается нарушение кожного барьера.

По сравнению со взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество топического кортикостероида, и поэтому они более восприимчивы к системным побочным эффектам. Это связано с тем, что у детей менее развит кожный барьер и большая площадь поверхности кожи относительно массы тела по сравнению со взрослыми.

Дети.

Следует избегать, если это возможно, длительного ежедневного применения топических кортикостероидов младенцам и детям в возрасте до 12 лет, поскольку у них выше вероятность развития подавления функции надпочечников.

Лечение псориаза.

Топические кортикостероиды следует применять для лечения псориаза с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о рецидивах, развитии толерантности, риске генерализации пустулезного псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. При применении для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Нанесение мази на лицо.

Длительное нанесение мази на кожу лица нежелательно, поскольку эта область более подвержена атрофическим изменениям.

Нанесение на веки.

При нанесении мази на веки следует избегать попадания препарата в глаза, поскольку при повторном применении это может вызвать катаракту и глаукому.

Нарушения зрения.

Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если у пациента возникают такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, к которым могут относиться катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Сопутствующие инфекции.

При лечении воспалительных поражений, осложнённых инфекцией, необходимо назначать соответствующие антибактериальные препараты. При распространении инфекции топические кортикостероиды следует отменить и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки.

Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях в складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу следует каждый раз тщательно обрабатывать.

Хронические язвы ног.

Иногда топические кортикостероиды применяют для лечения дерматитов, возникающих вокруг хронических язв ног. Однако такое применение связано с увеличением частоты возникновения местных реакций гиперчувствительности и повышением риска местных инфекций.

Явное подавление функции коры надпочечников (утренний уровень кортизола в плазме крови менее 5 мкг/дл) маловероятно при применении мази в терапевтических дозах, если только не обрабатывается более 50 % поверхности тела у взрослых и не применяется более 20 г препарата в сутки.

Наличие в составе пропиленгликоля может вызвать раздражение кожи.

Лекарственное средство содержит минеральное масло. Пациентов следует предупредить, что при нанесении мази нельзя курить и находиться вблизи огня из-за риска сильных ожогов. При контакте препарата с тканями (одежда, постельное белье, повязки и т.д.) материал может легко воспламениться и вызвать серьезный пожар. Стирка одежды и постельного белья уменьшает накопление препарата в материале, но не удаляет его полностью.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Данные о применении флутиказона пропионата у беременных женщин ограничены.

Местное применение кортикостероидов у беременных животных может приводить к аномалиям развития плода, хотя связь этих данных с беременными женщинами не установлена. Однако назначать флутиказон пропионат беременным женщинам следует только в том случае, если ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. Применять наименьшую эффективную дозу в течение минимально возможного времени.

Грудное вскармливание.

Безопасность применения топических кортикостероидов в период грудного вскармливания не установлена. Неизвестно, может ли применение топических кортикостероидов привести к такой системной абсорбции, в результате которой в грудном молоке будет обнаружена измеримая концентрация препарата. В ходе исследования на лабораторных крысах при достижении определенного уровня препарата в плазме крови после подкожного введения были обнаружены признаки наличия флутиказона пропионата в грудном молоке.

Назначать мазь флутиказона пропионата в период грудного вскармливания следует только в том случае, если ожидаемая польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для ребенка. При назначении в период грудного вскармливания мазь не следует наносить на грудь с целью предотвращения случайного попадания мази в рот ребенка.

Фертильность.

Данных для оценки влияния топических кортикостероидов на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований такого влияния не проводилось. С учетом профиля побочных реакций влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 3 месяцев.

Мазь наиболее пригодна для лечения сухих участков кожи, а также кожи с лишайными или чешуйчатыми поражениями.

Препарат наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность лечения при ежедневном применении составляет до 4 недель до улучшения состояния, после чего необходимо уменьшить частоту нанесения мази или перейти на лечение менее мощным препаратом. После нанесения мази следует выждать достаточное время для абсорбции препарата перед последующим нанесением эмолента.

После достижения контроля над заболеванием частоту применения топических кортикостероидов следует постепенно снижать до полной отмены, а в качестве поддерживающей терапии применять эмоленты.

Возможно возобновление симптомов имеющегося заболевания при резкой отмене топических кортикостероидов, особенно высокоактивных.

Продолжительность лечения взрослых и пожилых пациентов.

При ухудшении состояния или отсутствии улучшения в течение 2–4 недель диагноз и лечение следует пересмотреть.

Дети в возрасте от 3 месяцев.

У детей выше вероятность возникновения местных или системных побочных реакций при применении топических кортикостероидов, поэтому им, как правило, назначают более короткие курсы лечения и менее мощные препараты, чем взрослым.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью, чтобы обеспечить нанесение минимальной эффективной дозы препарата.

Продолжительность лечения детей.

Если при применении мази у детей в течение 7–14 дней не наступает улучшения, лечение следует прекратить и провести дополнительное обследование ребёнка. Если в течение 7–14 дней достигается контроль над заболеванием, далее следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени. Продолжительность лечения при ежедневном применении не должна превышать 4 недель.

Пожилые пациенты.

По данным клинических исследований, различий в ответе на лечение между пожилыми и молодыми пациентами выявлено не было. Поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдаются нарушения функции почек или печени, что может привести к задержке выведения препарата в случае системной абсорбции, следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего срока, достаточного для достижения желаемого терапевтического результата.

Печеночная/почечная недостаточность.

В случае системной абсорбции (при нанесении на большую поверхность и в течение длительного времени) метаболизм и элиминация препарата могут замедляться, что увеличивает риск системной токсичности. Поэтому для достижения желаемого результата следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени.

Дети.

Применять для лечения детей в возрасте от 3 месяцев.

Передозировка.

Симптомы.

Флутиказон пропионат при местном применении может абсорбироваться в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта. Острая передозировка маловероятна. При хронической передозировке или злоупотреблении могут возникнуть признаки гиперкортицизма (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение.

При передозировке применение мази следует постепенно прекратить путём снижения частоты нанесения или замены на менее мощный топический кортикостероид с учётом риска развития глюкокортикостероидной недостаточности. Дальнейшее лечение проводить в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочные реакции.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Очень редко: оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: повышенная чувствительность.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы:

• увеличение массы тела/ожирение;
• задержка прибавки массы тела/задержка роста у детей;
• симптомы кушингоидного типа (например, лунообразное лицо, центральное ожирение);
• снижение уровня эндогенного кортизола;
• гипергликемия/глюкозурия;
• артериальная гипертензия;
• остеопороз;
• катаракта;
• глаукома.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто: зуд.

Нечасто: ощущение местного жжения кожи.

Очень редко: истончение кожи, атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии, изменения пигментации, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение основных симптомов, пустулёзная форма псориаза, эритема, сыпь, крапивница.

Со стороны органов зрения.

Неизвестно: нарушение чёткости зрения (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 г в тубе в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченка, дом 22.

(все стадии производства, контроль качества, выпуск серии)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченка, д. 100, лит. Б-ІІ (корпус 4).

(все стадии производства, выпуск серии)