Flutikazon

INSTRUKCJA dot. stosowania leku FLUTIKAZON (FLUTICASONE)

Skład:

substancja czynna: flutikazon;

1 g leku zawiera 0,05 mg flutikazonu propionianu;

substancje pomocnicze: wosk mikrokryształowy, glikol propylenowy, sorbitan seskwiolonian, olej mineralny.

Postać leku. Maść.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolita, półprzezroczysta maść o barwie białej lub prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy do stosowania w dermatologii. Aktywne glikokortykosteroidy (grupa III). Kod ATC D07A C17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Propionian flutikazonu jest lekiem glikokortykosteroidowym o wysokiej aktywności przeciwzapalnej i bardzo niskim stopniu hamowania układu hipotalamyczno-przysadkowo-nadnerczowego przy miejscowym stosowaniu, dzięki czemu jego indeks terapeutyczny należy do jednych z najszerszych spośród obecnie dostępnych steroidów stosowanych miejscowo.

Propionian flutikazonu charakteryzuje się wysoką aktywnością ogólnoustrojową po podaniu podskórnie, natomiast bardzo niską aktywnością po podaniu doustnym, co najprawdopodobniej wynika z metabolicznej inaktywacji. Badania in vitro wykazały jego wysoką powinowactwo do ludzkich receptorów glikokortykosteroidowych.

Propionian flutikazonu nie wykazuje nieprzewidywalnego działania hormonalnego ani istotnego wpływu na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy ani układ oddechowy.

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Przy miejscowym i doustnym stosowaniu biodostępność jest bardzo niska ze względu na ograniczoną absorpcję leku przez skórę lub z przewodu pokarmowego oraz intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Biodostępność doustna zbliża się do zera, dlatego wpływ ogólnoustrojowy propionianu flutikazonu przy każdym wewnętrznym stosowaniu maści będzie niewielki.

Rozkład.

Badania wykazały, że do ogólnoustrojowej cyrkulacji dociera bardzo niewielka ilość doustnie podanego propionianu flutikazonu, który szybko wydala się z żółcią i jest wydalany z kałem. Propionian flutikazonu nie gromadzi się w żadnych tkankach i nie wiąże się z melaniną.

Metabolizm.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych przeprowadzonych na zwierzętach, propionian flutikazonu jest szybko usuwany i podlega intensywnemu klarownemu metabolicznemu. U ludzi klarowność metaboliczna jest duża, a tym samym eliminacja – szybka. Wejście leku do krążenia ogólnoustrojowego przez skórę jest szybko inaktywowane. Głównym mechanizmem metabolizmu jest hydroliza do kwasu karboksylowego, który charakteryzuje się bardzo niską aktywnością glikokortykosteroidową i przeciwzapalną.

Wydalanie.

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, droga wydalania nie zależy od sposobu podania propionianu flutikazonu. Lek jest wydalany głównie z kałem, a proces ten kończy się całkowicie w ciągu 48 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Dorośli.

Dermatozy wrażliwe na leczenie kortykosteroidami, takie jak:

• zapalenie skóry atopowe;
• dermatyt dyskoidalny (egzema dyskoidalne);
• zespół swędzenia guzowatego;
• łuszczycy (z wyjątkiem rozległego łuszczycy plamkowego);
• zwykły przewlekły liszaj (neurodermitis), płaski liszaj czerwony;
• seboroiczny zapalenie skóry;
• podrażnienie lub alergiczne zapalenie skóry kontaktowe;
• toczeń rumieniowaty dyskoidalny;
• ogólna erytrodermia (jako lek wspomagający);
• reakcje na ukąszenia owadów;
• rumień maculopapularny.

Dzieci.

Leczenie zapalenia skóry atopowego u dzieci od 3. miesiąca życia, gdy nie osiągnięto efektu po leczeniu słabszymi kortykosteroidami.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu.

Nieleczona infekcja skóry.

Różyczka trzewna (rozacea).

Zwykłe trądzik.

Dermatyt okołoustny.

Świąd okołoodbytowy i okolice narządów płciowych.

Świąd bez stanu zapalnego.

Dermatozy u dzieci poniżej 3. miesiąca życia, w tym zapalenia skóry i wysypki pieluszkowe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wykazano, że jednoczesne stosowanie leków, które mogą hamować CYP3A4 (np. rytonawir, itrakonazol), hamuje metabolizm kortykosteroidów, co może prowadzić do zwiększonego działania systemowego. Kliniczne znaczenie takiej interakcji zależy od dawki leku, drogi podania kortykosteroidu oraz siły działania inhibitora CYP3A4.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których w wywiadzie występowały miejscowe reakcje nadwrażliwości na kortykosteroidy lub dowolne substancje pomocnicze. Miejscowe reakcje nadwrażliwości (patrz dział „Działania niepożądane”) mogą przypominać objawy choroby, którą leczono.

Objawienie się hiperkortycyzmu (zespół Cushinga) oraz odwracalnego ucisku układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego z uciskiem czynności kory nadnerczy u niektórych osób może być wynikiem zwiększonej absorpcji ogólnoustrojowej kortykosteroidów stosowanych miejscowo. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów stosowanie leku należy stopniowo przerwać poprzez zmniejszenie częstotliwości aplikacji lub zastąpienie go mniej silnym kortykosteroidem. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować niedostateczność glikokortykosteroidową (patrz dział „Działania niepożądane”).

Czynnikami ryzyka wystąpienia efektów ogólnoustrojowych są:

• siła i skład kortykosteroidu stosowanego miejscowo;
• długość trwania leczenia;
• aplikacja na dużą powierzchnię skóry;
• stosowanie na powierzchniach skóry w miejscach stykających się, np. w strefach potnic, lub w miejscu aplikacji opatrunku okluzyjnego (u niemowląt pieluszki mogą pełnić rolę opatrunku okluzyjnego);
• zwiększone nawodnienie warstwy rogowej;
• stosowanie na obszary o cienkiej skórze, np. na twarz;
• stosowanie na obszary uszkodzonej skóry lub w innych warunkach, gdy występuje naruszenie bariery skórnej.

W porównaniu z dorosłymi dzieci i młodzież mogą wchłaniać proporcjonalnie większą ilość kortykosteroidu stosowanego miejscowo i dlatego są bardziej narażone na ogólnoustrojowe działania niepożądane. Jest to związane z tym, że dzieci mają niedorozwiniętą barierę skórną oraz większą powierzchnię skóry w stosunku do masy ciała w porównaniu z dorosłymi.

Dzieci.

Należy unikać, jeśli to możliwe, długotrwałego codziennego stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo u niemowląt i dzieci do 12 roku życia, ponieważ u nich istnieje większe ryzyko wystąpienia ucisku nadnerczy.

Leczenie łuszczycy.

Kortykosteroidy stosowane miejscowo należy stosować z ostrożnością w leczeniu łuszczycy, ponieważ w niektórych przypadkach donoszono o nawrotach, rozwoju tolerancji, ryzyku uogólnienia łuszczycy pęcherzykowej oraz rozwoju objawów miejscowej lub ogólnoustrojowej toksyczności spowodowanych zaburzeniem funkcji bariery skórnej. W przypadku stosowania w leczeniu łuszczycy pacjent powinien być poddawany dokładnej kontroli medycznej.

Aplikacja maści na twarz.

Długotrwała aplikacja maści na skórę twarzy jest niepożądana, ponieważ ten obszar jest bardziej wrażliwy na zmiany zanikowe.

Aplikacja na powieki.

Podczas aplikacji maści na powieki należy unikać dostania się leku do oczu, ponieważ może to przy powtarzalnym stosowaniu spowodować zaćmę i jaskrę.

Zaburzenia wzroku.

Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu ogólnoustrojowym i miejscowym kortykosteroidów. Jeżeli pacjent doświadcza objawów takich jak zaburzenia ostrości wzroku lub inne zaburzenia wzroku, należy skierować go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowe serozne retinopatia naczyniówki, o których donoszono po stosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Infekcje współistniejące.

Zawsze, gdy leczy się zapalne zmiany skórne zakażone, należy zastosować odpowiednie leki przeciwbakteryjne. W przypadku rozprzestrzenienia się infekcji należy odstawić kortykosteroidy stosowane miejscowo i rozpocząć odpowiednią terapię przeciwbakteryjną.

Ryzyko infekcji przy zakładaniu opatrunku okluzyjnego.

Ryzyko rozwoju infekcji bakteryjnych wzrasta w ciepłych i wilgotnych warunkach w składkach skóry lub pod opatrunkami okluzyjnymi, dlatego przed założeniem nowego opatrunku skórę należy zawsze dokładnie przetrzeć.

Przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych.

Czasem kortykosteroidy stosowane miejscowo stosuje się w leczeniu zapaleń skóry występujących wokół przewlekłych owrzodzeń kończyn dolnych. Jednak takie zastosowanie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miejscowych reakcji nadwrażliwości oraz zwiększeniem ryzyka infekcji miejscowych.

Wyraźne ucisknięcie czynności kory nadnerczy (poranny poziom kortyzolu w osoczu krwi poniżej 5 μg/dl) jest mało prawdopodobne przy stosowaniu maści w dawkach terapeutycznych, chyba że leczy się więcej niż 50% powierzchni ciała u dorosłych lub stosuje się więcej niż 20 g leku dziennie.

Obecność propylenoglikolu w składzie może powodować podrażnienie skóry.

Preparat zawiera olej mineralny. Pacjentów należy ostrzec, że po nałożeniu maści nie należy palić ani przebywać w pobliżu ognia z powodu ryzyka poważnych oparzeń. W przypadku kontaktu leku z tkaniną (odzież, pościel, opatrunki itp.) materiał może łatwo się zapalić i spowodować poważny pożar. Pranie odzieży i pościeli zmniejsza akumulację leku w materiale, ale nie usuwa go całkowicie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania flutikazonu propionianu u kobiet w ciąży są ograniczone.

Miejscowe stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych zwierząt może prowadzić do wad rozwojowych płodu, choć nie ustalono związku tych danych z ciężarnymi kobietami. Jednak flutikazon propionian należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki będzie większa niż potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Karmienie piersią.

Bezpieczeństwo stosowania kortykosteroidów stosowanych miejscowo w okresie karmienia piersią nie jest ustalone. Nie wiadomo, czy stosowanie kortykosteroidów stosowanych miejscowo może prowadzić do takiej absorpcji ogólnoustrojowej, w wyniku której w mleku matki można wykryć ilość leku możliwą do zmierzenia. W badaniu na szczurach laboratoryjnych po osiągnięciu określonego poziomu leku we krwi po podaniu podskórnie stwierdzono obecność flutikazonu propionianu w mleku matki.

Flutikazon propionian należy przepisywać w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki będzie większa niż potencjalne ryzyko dla dziecka. W przypadku przepisania leku w okresie karmienia piersią maść nie powinna być aplikowana na piersi w celu uniknięcia przypadkowego połknięcia maści przez dziecko.

Plodność.

Nie ma danych umożliwiających ocenę wpływu kortykosteroidów stosowanych miejscowo na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań w tej dziedzinie. Ze względu na profil działań niepożądanych nie przewiduje się wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 3. miesiąca życia.

Maść jest szczególnie wskazana w leczeniu suchych powierzchni skóry oraz skóry z uszkodzeniami liszajowatymi lub łuszczycowymi.

Lek należy nakładać cienką warstwą na zmienione ogniska skórne 1 lub 2 razy dziennie. Długość leczenia przy codziennym stosowaniu wynosi do 4 tygodni aż do poprawy stanu, po czym należy zmniejszyć częstotliwość aplikacji maści lub zmienić na leczenie mniej silnym lekiem. Po nałożeniu maści należy zapewnić wystarczająco dużo czasu na wchłonięcie się leku przed kolejnym nałożeniem emolientu.

Po osiągnięciu kontroli nad chorobą częstotliwość stosowania leków glikokortykosteroidowych miejscowych należy stopniowo zmniejszyć aż do całkowitego odstawienia, stosując emolienty jako terapię wspomagającą.

Wznowa objawów istniejącej choroby może wystąpić przy nagłym zaprzestaniu stosowania glikokortykosteroidów miejscowych, szczególnie silnie działających.

Długość leczenia u dorosłych i pacjentów w wieku podeszłym.

W przypadku pogorszenia się stanu lub braku poprawy w ciągu 2–4 tygodni należy przeanalizować ponownie rozpoznanie i leczenie.

Dzieci od 3. miesiąca życia.

U dzieci istnieje większe ryzyko wystąpienia miejscowych lub ogólnych działań niepożądanych przy stosowaniu glikokortykosteroidów miejscowych, dlatego ogólnie stosuje się u nich krótsze cykle leczenia i mniej silne leki niż u dorosłych.

Lek należy stosować ostrożnie, zapewniając nałożenie minimalnej skutecznej ilości środka.

Długość leczenia u dzieci.

Jeśli po 7–14 dniach stosowania maści nie ma poprawy, leczenie należy przerwać i dokonać dodatkowego badania dziecka. Jeśli w ciągu 7–14 dni osiągnięto kontrolę nad chorobą, dalej należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas. Długość leczenia przy codziennym stosowaniu nie powinna przekraczać 4 tygodni.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Dane z badań klinicznych nie wykazały różnic w odpowiedzi na leczenie między pacjentami w wieku podeszłym a młodymi pacjentami. Ponieważ u pacjentów w wieku podeszłym częściej występuje pogorszenie funkcji nerek lub wątroby, co może prowadzić do opóźnienia wydalania leku w przypadku wchłonięcia systemowego, należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas, wystarczający do osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego.

Niewydolność wątroby/nerek.

W przypadku wchłonięcia systemowego (przy stosowaniu na dużą powierzchnię skóry i przez dłuższy czas) metabolizm i eliminacja leku mogą się spowolnić, co zwiększa ryzyko toksyczności systemowej. Dlatego w celu osiągnięcia pożądanego efektu należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas.

Dzieci.

Stosować w leczeniu dzieci od 3. miesiąca życia.

Przedawkowanie.

Objawy.

Flutikazonu propionian przy miejscowym stosowaniu może ulec wchłonięciu w ilości wystarczającej do wystąpienia działania systemowego. Ostra przedawkowanie jest mało prawdopodobna. Przy przedawkowaniu przewlekłym lub nadużyciu mogą wystąpić objawy hiperkortycyzmu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Leczenie.

W przypadku przedawkowania stosowanie maści należy stopniowo przerwać, zmniejszając częstotliwość aplikacji lub zastępując ją mniej silnym glikokortykosteroidem miejscowym, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia niedoboru glikokortykosteroidów. Dalsze leczenie należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki, nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i infestacje.

Bardzo rzadko: zakażenia oportunistyczne.

Układ odpornościowy.

Bardzo rzadko: nadwrażliwość.

Układ内分泌owy.

Bardzo rzadko: hamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza:

• zwiększenie masy ciała/otyłość;
• opóźnienie przyrostu masy ciała/opóźnienie wzrostu u dzieci;
• objawy podobne do zespołu Cushinga (np. tzw. księżycowa twarz, otyłość centralna);
• obniżenie poziomu endogennego kortyzolu;
• hiperglikemia/glikozuria;
• nadciśnienie tętnicze;
• osteoporoza;
• zaćma;
• jaskra.

Skóra i tkanka podskórna.

Często: świąd.

Rzadko: uczucie miejscowego pieczenia skóry.

Bardzo rzadko: cienienie skóry, atrofia skóry, pręgi, teleangiektazje, zmiany pigmentacji, hipertrichōza, alergicznego kontaktowego zapalenie skóry, nasilenie objawów podstawowych, postać pustulogenna łuszczycy, zaczerwienienie, wysypka, pokrzywka.

Oczy.

Nieznane: zaburzenia ostrości widzenia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 15 g w tubie, w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(wszytkie etapy produkcji, kontrola jakości, wprowadzenie serii)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki, budynek 100, litera B-II (budynek 4).

(wszytkie etapy produkcji, wprowadzenie serii)