Fluticasone

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE FLUTICASONE (FLUTICASONE)

Composizione:

principio attivo: fluticasone;

1 g di medicinale contiene 0,05 mg di propionato di fluticasone;

eccipienti: cera microcristallina, glicole propilenico, sorbitan sesquioleato, olio minerale.

Forma farmaceutica. Pomata.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: pomata omogenea semitrasparente di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Corticosteroidi per uso dermatologico. Corticosteroidi attivi (gruppo III). Codice ATC D07A C17.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il propionato di fluticasone è un farmaco glucocorticoide con elevata attività antinfiammatoria e un livello molto basso di soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene quando somministrato per via topica; pertanto, il suo indice terapeutico è uno dei più ampi tra tutti i corticosteroidi topici attualmente disponibili.

Il propionato di fluticasone mostra un'alta attività sistemica dopo somministrazione sottocutanea, ma un'attività molto bassa dopo somministrazione orale, probabilmente a causa di un'inefficace inattivazione metabolica. Studi in vitro hanno dimostrato una sua elevata affinità per i recettori glucocorticoidi umani.

Il propionato di fluticasone non manifesta effetti ormonali imprevedibili né un impatto significativo sul sistema nervoso centrale e periferico, né sul sistema gastrointestinale, cardiovascolare o respiratorio.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Dopo somministrazione topica o orale, la biodisponibilità è molto bassa a causa di un limitato assorbimento del farmaco attraverso la cute o dal tratto gastrointestinale e a causa di un intenso metabolismo di primo passaggio. La biodisponibilità orale si avvicina allo zero; pertanto, l'effetto sistemico del propionato di fluticasone dopo qualsiasi somministrazione interna del prodotto in crema sarà minimo.

Distribuzione.

Gli studi hanno dimostrato che una quantità trascurabile di propionato di fluticasone somministrato per via orale raggiunge la circolazione sistemica, venendo rapidamente escreto nella bile ed eliminato con le feci. Il propionato di fluticasone non si accumula in alcun tessuto e non si lega alla melanina.

Metabolismo.

Secondo studi farmacocinetici effettuati sugli animali, il propionato di fluticasone viene rapidamente eliminato e subisce un ampio chiarimento metabolico. Nell'uomo, il chiarimento metabolico è ampio e, di conseguenza, l'eliminazione è rapida. Il farmaco che penetra attraverso la cute nella circolazione sistemica viene rapidamente inattivato. Il principale meccanismo metabolico è l'idrolisi a acido carbossilico, che possiede un'attività glucocorticoide e antinfiammatoria estremamente bassa.

Eliminazione.

Secondo dati ottenuti da studi sugli animali, il percorso di eliminazione non dipende dalla via di somministrazione del propionato di fluticasone. Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso le feci e tale processo si completa completamente entro 48 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Adulti.

Dermatosi sensibili al trattamento con corticosteroidi, come ad esempio:

• dermatiti atopiche;
• dermatite nummulare (eczema discoide);
• prurigo nodularis;
• psoriasi (ad eccezione della psoriasi vulgaris diffusa);
• lichen cronico semplice (neurodermite), lichen planus;
• dermatite seborroica;
• dermatite da contatto irritativa o allergica;
• lupus eritematoso discoide;
• eritrodermia generalizzata (come terapia aggiuntiva);
• reazioni da punture di insetti;
• miliaria rossa.

Bambini.

Trattamento della dermatite atopica nei bambini a partire dai 3 mesi di età, in caso di mancata risposta al trattamento con corticosteroidi meno potenti.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Infezioni cutanee non trattate.

Rosacea.

Acne vulgaris.

Dermatite periorale.

Prurito perianale e genitale.

Prurito senza infiammazione.

Dermatosi nei bambini di età inferiore ai 3 mesi, inclusi dermatiti ed eruzioni da pannolino.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

È stato dimostrato che l'uso concomitante di farmaci in grado di inibire il CYP3A4 (ad esempio ritonavir, itraconazolo) inibisce il metabolismo dei corticosteroidi, determinando un effetto sistemico potenziato. L'entità clinica di tale interazione dipende dalla dose del farmaco, dalla via di somministrazione del corticosteroide e dalla potenza dell'inibitore del CYP3A4.

Caratteristiche dell'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nel trattamento di pazienti con anamnesi di reazioni locali di ipersensibilità ai corticosteroidi o a qualsiasi eccipiente. Le reazioni locali di ipersensibilità (vedi sezione «Effetti indesiderati») possono ricordare i sintomi della malattia in trattamento.

La manifestazione di ipercorticosurrenalismo (sindrome di Cushing) e la soppressione reversibile dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene con inibizione della funzione surrenale in alcuni soggetti possono essere il risultato di un'aumentata assorbimento sistemico di corticosteroidi topici. In caso di comparsa di uno qualsiasi dei sintomi sopra descritti, l'uso del medicinale deve essere interrotto gradualmente riducendo la frequenza di applicazione o sostituendolo con un corticosteroide meno potente. L'interruzione improvvisa del trattamento può causare insufficienza glucocorticosteroidea (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

I fattori di rischio per l'insorgenza di effetti sistemici sono:

• potenza e composizione del corticosteroide topico;
• durata dell'applicazione;
• applicazione su una grande superficie cutanea;
• applicazione su superfici cutanee aderenti, ad esempio in zone di intertrigine o sotto medicazioni occlusive (nei neonati, i pannolini possono svolgere un ruolo di medicazione occlusiva);
• aumento dell'idratazione dello strato corneo;
• applicazione su aree con cute sottile, ad esempio sul viso;
• applicazione su aree di cute lesa o in altre condizioni in cui si verifica un danno alla barriera cutanea.

Rispetto agli adulti, nei bambini e negli adolescenti può essere assorbita una quantità proporzionalmente maggiore di corticosteroide topico, e pertanto sono più suscettibili agli effetti indesiderati sistemici. Ciò è dovuto al fatto che i bambini hanno una barriera cutanea meno sviluppata e una maggiore superficie cutanea in rapporto alla massa corporea rispetto agli adulti.

Bambini.

Si deve evitare, se possibile, l'uso prolungato e quotidiano di corticosteroidi topici nei neonati e nei bambini di età inferiore ai 12 anni, poiché in essi è maggiore la probabilità di sviluppare soppressione surrenale.

Trattamento della psoriasi.

L'uso di corticosteroidi topici per il trattamento della psoriasi deve essere effettuato con cautela, poiché in alcuni casi sono stati riportati recidive, sviluppo di tolleranza, rischio di generalizzazione della psoriasi pustolosa e comparsa di sintomi di tossicità locale o sistemica dovuti a un danno della funzione barriera cutanea. In caso di trattamento della psoriasi, il paziente deve essere sottoposto a un attento monitoraggio medico.

Applicazione della pomata sul viso.

L'applicazione prolungata della pomata sulla cute del viso non è consigliata, poiché questa zona è più suscettibile a modifiche atrofiche.

Applicazione sulle palpebre.

Durante l'applicazione della pomata sulle palpebre, si deve evitare il contatto del medicinale con gli occhi, poiché ciò, con un uso ripetuto, può causare cataratta e glaucoma.

Disturbi della vista.

Disturbi della vista possono verificarsi con l'uso sistemico e topico di corticosteroidi. Se un paziente manifesta sintomi come riduzione della nitidezza visiva o altri disturbi della vista, deve essere indirizzato a un oculista per valutare possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, il cui insorgere è stato riportato dopo l'uso di corticosteroidi sistemici e topici.

Infezioni concomitanti.

Ogni volta che si tratta una lesione infiammatoria infetta, è necessario associare un'adeguata terapia antibiotica. In caso di diffusione dell'infezione, i corticosteroidi topici devono essere sospesi e deve essere iniziata un'adeguata terapia antibiotica.

Rischio di infezione con l'applicazione di medicazioni occlusive.

Il rischio di sviluppare infezioni batteriche aumenta in condizioni calde e umide, nelle pieghe cutanee o sotto medicazioni occlusive; pertanto, la cute deve essere accuratamente pulita ogni volta prima di applicare una nuova medicazione.

Ulcere croniche delle gambe.

Talvolta i corticosteroidi topici vengono utilizzati per trattare dermatiti che si sviluppano intorno a ulcere croniche delle gambe. Tuttavia, tale uso è associato a un aumento dell'incidenza di reazioni locali di ipersensibilità e a un maggiore rischio di infezioni locali.

Un evidente soppressione della funzione del surrene (livello plasmatico mattutino di cortisolo inferiore a 5 µg/dl) è improbabile con l'uso della pomata alle dosi terapeutiche, a meno che non si tratti più del 50% della superficie corporea negli adulti o non si applichino più di 20 g di prodotto al giorno.

La presenza di propilenglicole nella formulazione può causare irritazione cutanea.

Il medicinale contiene olio minerale. I pazienti devono essere avvertiti di non fumare e di non avvicinarsi a fonti di fiamma aperta durante l'uso della pomata, a causa del rischio di ustioni gravi. In caso di contatto del prodotto con tessuti (vestiti, biancheria da letto, medicazioni, ecc.), il materiale può infiammarsi facilmente e causare un grave incendio. Il lavaggio di abiti e biancheria da letto riduce l'accumulo del prodotto nei tessuti, ma non lo elimina completamente.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

I dati sull'uso del propionato di fluticasone in donne in gravidanza sono limitati.

L'applicazione topica di corticosteroidi in animali gravidi può causare anomalie dello sviluppo fetale, sebbene la rilevanza di questi dati per le donne in gravidanza non sia stata stabilita. Tuttavia, il propionato di fluticasone deve essere somministrato in gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto e per il neonato. Si deve utilizzare la dose efficace più bassa per il minor tempo possibile.

Allattamento.

La sicurezza dell'uso di corticosteroidi topici durante l'allattamento non è stata stabilita. Non è noto se l'uso di corticosteroidi topici possa determinare un assorbimento sistemico tale da portare a livelli misurabili del farmaco nel latte materno. In uno studio su ratti da laboratorio, dopo somministrazione sottocutanea e raggiungimento di un determinato livello plasmatico del farmaco, è stato riscontrato il propionato di fluticasone nel latte materno.

Il propionato di fluticasone in pomata deve essere somministrato durante l'allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il neonato. Se il medicinale viene somministrato durante l'allattamento, la pomata non deve essere applicata sul seno per evitare l'ingestione accidentale da parte del bambino.

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto dei corticosteroidi topici sulla fertilità umana.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono stati effettuati studi specifici. Tuttavia, in base al profilo degli effetti indesiderati, non ci si aspetta un'influenza sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire da 3 mesi di età.

La pomata è particolarmente indicata per il trattamento di superfici cutanee secche, nonché di lesioni cutanee lichenificate o squamose.

Applicare il medicinale in uno strato sottile sulle aree interessate una o due volte al giorno. La durata del trattamento con somministrazione giornaliera può protrarsi fino a 4 settimane fino al miglioramento delle condizioni, dopodiché è necessario ridurre la frequenza di applicazione della pomata oppure passare a un trattamento con un medicinale meno potente. Dopo l'applicazione della pomata, è necessario attendere un tempo sufficiente affinché il medicinale venga assorbito prima di applicare un emolliente.

Una volta raggiunto il controllo della malattia, la frequenza di applicazione dei corticosteroidi topici deve essere gradualmente ridotta fino alla sospensione completa, utilizzando emollienti come terapia di mantenimento.

La sospensione improvvisa dei corticosteroidi topici, specialmente quelli ad alto potere, può determinare il ripresentarsi dei sintomi della malattia in atto.

Durata del trattamento per adulti e pazienti anziani.

In caso di peggioramento delle condizioni o assenza di miglioramento entro 2-4 settimane, è necessario rivedere la diagnosi e la terapia.

Bambini a partire da 3 mesi di età.

Nei bambini, la probabilità di sviluppare reazioni avverse locali o sistemiche in seguito all'uso di corticosteroidi topici è maggiore; pertanto, in generale, vengono prescritti cicli di trattamento più brevi e farmaci meno potenti rispetto agli adulti.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela, al fine di garantire l'applicazione della minima quantità efficace del prodotto.

Durata del trattamento nei bambini.

Se non si verifica alcun miglioramento dopo 7-14 giorni di trattamento con la pomata nei bambini, il trattamento deve essere interrotto e il bambino deve essere sottoposto a ulteriori accertamenti. Se entro 7-14 giorni di trattamento si ottiene il controllo della malattia, si deve proseguire con le dosi minime efficaci per il periodo più breve possibile. La durata del trattamento con somministrazione giornaliera non deve superare le 4 settimane.

Pazienti anziani.

I dati degli studi clinici non hanno evidenziato differenze nella risposta al trattamento tra pazienti anziani e pazienti più giovani. Tuttavia, nei pazienti anziani è più probabile un deterioramento della funzionalità epatica o renale, il che potrebbe causare un rallentamento dell'eliminazione del medicinale in caso di assorbimento sistemico. Pertanto, si raccomanda di utilizzare le dosi minime efficaci per il periodo più breve possibile, sufficiente a raggiungere l'effetto terapeutico desiderato.

Insufficienza epatica/renale.

In caso di assorbimento sistemico (ad esempio con applicazione su ampie superfici e per periodi prolungati), il metabolismo e l'eliminazione del medicinale possono rallentare, aumentando il rischio di tossicità sistemica. Pertanto, al fine di ottenere l'effetto desiderato, si raccomanda di utilizzare le dosi minime efficaci per il periodo più breve possibile.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato per il trattamento di bambini a partire da 3 mesi di età.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Il propionato di fluticasone, quando applicato topicamente, può essere assorbito in quantità sufficiente a provocare effetti sistemici. Uno svradosaggio acuto è poco probabile. In caso di sovradosaggio cronico o abuso, possono manifestarsi segni di ipercorticosurrenalismo (vedere il paragrafo «Effetti indesiderati»).

Trattamento.

In caso di sovradosaggio, l'applicazione della pomata deve essere gradualmente sospesa riducendone la frequenza di somministrazione oppure sostituendola con un corticosteroide topico meno potente, al fine di ridurre il rischio di insufficienza da glucocorticoidi. Il trattamento successivo deve essere gestito in base alle condizioni cliniche del paziente.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono classificati per organi e sistemi e frequenza di insorgenza: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), inclusi casi isolati, non noto (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).

Infezioni e infestazioni.

Molto raro: infezioni opportunistiche.

Sistema immunitario.

Molto raro: ipersensibilità.

Sistema endocrino.

Molto raro: soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene:

• aumento di peso/obesità;
• ritardo nell’aumento di peso/ritardo della crescita nei bambini;
• segni cushingoidei (ad esempio facies a luna piena, obesità centrale);
• riduzione dei livelli endogeni di cortisolo;
• iperglicemia/glicosuria;
• ipertensione arteriosa;
• osteoporosi;
• cataratta;
• glaucoma.

Pelle e tessuto sottocutaneo.

Comune: prurito.

Non comune: sensazione di bruciore locale a livello della pelle.

Molto raro: assottigliamento della pelle, atrofia cutanea, strie, teleangectasie, alterazioni della pigmentazione, ipertricosi, dermatite allergica da contatto, peggioramento dei sintomi di base, forma pustolosa di psoriasi, eritema, eruzioni cutanee, orticaria.

Organi della vista.

Non noto: disturbi della chiarezza visiva (vedere paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego»).

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Non congelare. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 15 g in un tubo contenuto in una scatola.

Categoria di dispensazione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, n. 22.

(tutte le fasi di produzione, controllo qualità, rilascio del lotto)

Ucraina, 08301, Regione di Kiev, città di Boryspil, via Shevchenka, 100, lettera B-II (edificio 4).

(tutte le fasi di produzione, rilascio del lotto)