Флоксанекст

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФлоксаНекст (FloxaNext)

Состав:

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл раствора содержит 3,0 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: раствор бензалкония хлорида, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота соляная (при необходимости), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор слабо желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Код АТХ S01A E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Офлоксацин является бактерицидным синтетическим химиотерапевтическим веществом и относится к группе фторхинолонов. Офлоксацин проявляет высокую активность в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и в меньшей степени — грамположительных микроорганизмов. Офлоксацин демонстрирует высокую активность в отношении большинства штаммов этих микроорганизмов in vitro и в клинической практике при лечении инфекций глаз. Данные клинических исследований эффективности офлоксацина в отношении Streptococcus pneumoniae основаны только на ограниченном количестве изолятов. В бактериальных клетках офлоксацин подавляет ДНК-гиразу — фермент, необходимый для репликации и транскрипции бактериальной ДНК. Офлоксацин активен в отношении следующих грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter calcoaceticus; род Enterobacter, включая E. cloacae; род Haemophilus, включая H. influenzae и H. aegyptius; род Klebsiella, включая K. pneumoniae; род Moraxella, Morganella morganii; род Proteus, включая P. mirabilis; род Pseudomonas, включая P. aeruginosa, P. cepacia, P. fluorescens; род Serratia, включая S. marcescens.

Офлоксацин активен в отношении следующих грамположительных микроорганизмов: роды Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, включая S. aureus и S. epidermidis, Streptococcus, включая S. pneumoniae (см. выше), S. viridans и S. beta-haemolyticus.

Офлоксацин не подвергается деградации ферментами бета-лактамазами и не изменяется ферментами хлорамфеникол-ацетилтрансферазой, аминогликозид-аденилилазой и аминогликозид-фосфорилазой.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаз офлоксацин хорошо проникает в слёзную плёнку. Средняя концентрация офлоксацина в слезах, измеренная через 4 часа после применения (9,2 мкг/г), была выше, чем минимальная концентрация, необходимая для подавления 90 % большинства штаммов, вызывающих глазные инфекции (МИК₉₀) in vitro, которая составляла 2 мкг/г.

Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после 10 дней местного офтальмологического применения была в 1000 раз ниже, чем концентрация после стандартной пероральной дозы офлоксацина. Не было сообщений о системных побочных реакциях после местного применения офлоксацина.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение внешних инфекций глаза (таких как конъюнктивит и кератит) у взрослых и детей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата, к другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При системном применении некоторых хинолонов отмечается подавление клиренса метаболитов кофеина и теофиллина. Исследования лекарственного взаимодействия, проведённые при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Также сообщалось о повышении частоты случаев токсического воздействия на ЦНС после системного применения фторхинолонов в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). При одновременном системном применении НПВП и офлоксацина подобных сообщений не поступало.

ФлоксаНекст, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Особенности применения.

ФлоксаНекст не предназначен для применения в виде инъекций.

Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности (анафилактических/анафилактоидных), некоторые из них возникали после применения первой дозы у пациентов, получавших системные хинолоны, включая офлоксацин. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на ФлоксаНекст прием препарата следует прекратить. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, у которых ранее наблюдалась чувствительность к другим антибактериальным средствам группы хинолонов.

При применении препарата ФлоксаНекст следует учитывать риск попадания в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности. Как и в случае с другими противомикробными препаратами, длительное применение может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Если наблюдается ухудшение инфекции или клиническое улучшение не отмечается в течение рационально обоснованного периода времени, применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

У пациентов, принимавших офлоксацин в виде глазных капель для местного применения, отмечалось развитие синдрома Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь не установлена.

Поражения со стороны сердца

Фторхинолоны, включая ФлоксаНекст, следует применять с осторожностью у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);
• некорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
• сердечные заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины молодого возраста могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Таким образом, у этих групп пациентов препарат ФлоксаНекст следует применять с осторожностью.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 1 года не установлена.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата ФлоксаНекст, капли глазные 0,3 %, для лечения конъюнктивита новорожденных очень ограничены.

Не рекомендуется применять препарат ФлоксаНекст, капли глазные 0,3 %, при бленнорее новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, поскольку его применение у таких пациентов не оценивалось.

Тендиниты (воспаление сухожилий) и разрывы сухожилий могут возникать при терапии системными фторхинолонами, включая офлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Поэтому за такими пациентами следует тщательно наблюдать, и при первых симптомах тендинита необходимо отменить лечение препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение у пациентов пожилого возраста

Сравнительных данных о местном применении препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с другими возрастными группами нет.

В клинических и доклинических публикациях сообщалось о случаях перфорации роговицы у пациентов с предсуществующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы при лечении фторхинолонами для местного применения. Однако во многих таких сообщениях отмечались значительные сопутствующие факторы, включая пожилой возраст, наличие крупных язв, сопутствующие глазные состояния (например, тяжелую сухость глаза), системные воспалительные заболевания (например, ревматоидный артрит) и одновременное применение стероидов для офтальмологического применения или НПВП. Тем не менее, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы в связи с риском развития перфорации роговицы.

Во время лечения офтальмологическими препаратами офлоксацина сообщалось о выделении из роговицы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Длительное применение других фторхинолонов в высоких дозах у экспериментальных животных вызывало помутнение хрусталика. Однако об этом эффекте не сообщалось при применении препарата у человека, а также не отмечали после наружного применения офлоксацина в течение периода до шести месяцев в исследованиях на животных.

Во время лечения офлоксацином следует избегать пребывания на открытом солнце и воздействия ультрафиолетового облучения из-за существующего потенциала фотосенсибилизации.

ФлоксаНекст содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и обесцвечивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует пользоваться контактными линзами.

При применении ФлоксаНекст, капель глазных, вместе с другими глазными каплями/глазными мазями лекарственные препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата ФлоксаНекст у беременных женщин не проводилось. Поскольку системные фторхинолоны способны вызывать артропатию у неполовозрелых животных, применять препарат в период беременности не следует.

Период лактации.

Поскольку офлоксацин и другие хинолоны, применяемые системно, проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск нанесения вреда ребенку, необходимо принять решение о временном прекращении грудного вскармливания с учетом важности данного препарата для матери.

Фертильность.

Офлоксацин не оказывал влияния на фертильность у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводилось.

После закапывания глазных капель может наблюдаться временное помутнение зрения. Не следует управлять автотранспортом и работать с опасными механизмами, пока зрение не восстановится.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для местного применения в глаз.

Первые 2 дня закапывать по 1–2 капли каждые 2–4 часа, затем — 4 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям в возрасте до 1 года не установлена.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять симптоматическое лечение. Поскольку возможно удлинение интервала QT, необходимо проводить ЭКГ-мониторинг.

Побочные реакции.

Общие проявления.

После системного применения офлоксацина возникновение серьезных реакций является редким явлением, большинство симптомов носят обратимый характер. Поскольку небольшое количество офлоксацина абсорбируется системно после наружного применения, могут возникать побочные эффекты, связанные с системным применением препарата.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов использованы следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая проявления и симптомы аллергии (например, зуд глаза и век) и анафилактические реакции (например, ангионевротический отек, одышка, анафилактический шок, отек орофарингеальной области, отек лица и языка).

Со стороны нервной системы.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны органов зрения.

Часто: раздражение глаза, дискомфорт в глазах.

Частота неизвестна: кератит, конъюнктивит, помутнение зрения, светобоязнь, отек глаз, ощущение инородного тела, повышенное слезотечение, сухость глаза, боль в глазу, гиперемия глаза, периорбитальный отек (включая отек век).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частота неизвестна: желудочковая аритмия и тахикардия типа «пируэт» (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Частота неизвестна: тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

У пациентов, получающих терапию системными фторхинолонами, регистрировались разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова или других сухожилий, которые требовали хирургического вмешательства или приводили к длительному инвалидизированию. Исследования и пострегистрационный опыт применения хинолонов для системного применения показывают, что риск таких разрывов может повышаться у пациентов, одновременно применяющих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов и при повышенной нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

Срок годности закрытого флакона:

30 месяцев.

Флакон после первого открытия:

после первого открытия содержимое флакона-капельницы следует использовать в течение 4 недель, после чего остаточный продукт должен быть утилизирован.

Условия хранения.

Лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения.

Хранить во вскрытом виде в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 мл во флаконе-капельнице. По 1 флакону-капельнице в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ФАРМІГЕА С.П.А./FARMIGEA S.P.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Г.Б. Олива, 8 - 56121 Пиза (Пиза), Италия /Via G.B. Oliva, 8 - 56121 Pisa (PI), Italy.