Floxanexxt

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Floxanexxt (Floxanexxt)

Skład:

substancja czynna: ofloksacyna;

1 ml roztworu zawiera 3,0 mg ofloksacyny;

substancje pomocnicze: roztwór benzalkonium chloridu, sodu chlorek, sodu wodorotlenek lub kwas chlorowodorowy (jeśli konieczne), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór o lekko żółtawym zabarwieniu, praktycznie wolny od cząsteczek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stosowane w okulistyce. Środki przeciwbakteryjne. Kod ATC S01A E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ofloksacyna jest syntetyczną substancją chemicznotherapeutyką o działaniu bakteriobójczym i należy do grupy fluorochinolonów. Ofloksacyna wykazuje wysoką aktywność wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-ujemnych oraz w mniejszym stopniu wobec bakterii Gram-dodatnich. Ofloksacyna wykazała wysoką aktywność wobec większości szczepów tych mikroorganizmów in vitro oraz w praktyce klinicznej podczas leczenia infekcji oczu. Dane dotyczące skuteczności ofloksacyny wobec Streptococcus pneumoniae oparte są wyłącznie na ograniczonej liczbie izolatów. W komórkach bakteryjnych ofloksacyna hamuje DNA-girazę – enzym niezbędny do replikacji i transkrypcji bakteryjnego DNA. Ofloksacyna jest aktywna wobec następujących mikroorganizmów Gram-ujemnych: Acinetobacter calcoaceticus; rodzaj Enterobacter, w tym E. cloacae; rodzaj Haemophilus, w tym H. influenzae oraz H. aegyptius; rodzaj Klebsiella, w tym K. pneumoniae; rodzaj Moraxella, Morganella morganii; rodzaj Proteus, w tym P. mirabilis; rodzaj Pseudomonas, w tym P. aeruginosa, P. cepacia, P. fluorescens; rodzaj Serratia, w tym S. marcescens.

Ofloksacyna wykazuje aktywność wobec następujących mikroorganizmów Gram-dodatnich: rodzaje Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, w tym S. aureus oraz S. epidermidis, Streptococcus, w tym S. pneumoniae (patrz wyżej), S. viridans oraz S. beta-haemolytic.

Ofloksacyna nie ulega hydrolizie pod wpływem enzymów beta-laktamaz i nie jest modyfikowana przez enzymy chloramfenikolo-acetylotransferazę, aminoglikozydo-adenylylazę oraz aminoglikozydo-fosforylazy.

Farmakokinetyka.

Po zakapaniu do oka ofloksacyna dobrze przenika do warstwy śluzowej. Średnie stężenie ofloksacyny w łzach, zmierzone po 4 godzinach od zastosowania (9,2 μg/g), było wyższe niż minimalne stężenie niezbędne do zahamowania wzrostu 90 % szczepów wywołujących infekcje oczne (MIC90) in vitro, które wynosiło 2 μg/g.

Maksymalne stężenie ofloksacyny w osoczu krwi po 10 dniach miejscowego zastosowania do oczu było 1000 razy niższe niż stężenie po standardowej dawce doustnej ofloksacyny. Nie odnotowano doniesień o występowaniu systemowych działań niepożądanych po miejscowym stosowaniu ofloksacyny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe zewnętrznych infekcji oczu (takich jak zapalenie spojówek i rogówki) u dorosłych i dzieci, wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na ofloksacynę.

Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i substancje pomocnicze leku, na inne chinolony.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy stosowaniu systemowym niektórych chinolonów obserwowano hamowanie klirensu metabolitów kofeiny i teofiliny. Badania interakcji lekowych przeprowadzone przy systemowym stosowaniu ofloksacyny wykazały, że klirens metabolitów kofeiny i teofiliny zależy w niewielkim stopniu od ofloksacyny.

Raportowano również o zwiększeniu częstości występowania toksycznego wpływu na OUN po jednoczesnym systemowym stosowaniu fluorochinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). W przypadku jednoczesnego systemowego stosowania NLPZ i ofloksacyny takich doniesień nie było.

Floxanexxt, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki wydłużające odcinek QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójcykliczne leki przeciwdziałające depresji, makrolidy, leki przeciwdziałające psychotycznym).

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Floxanexxt nie jest przeznaczony do stosowania w formie zastrzyków.

Zgłaszano poważne, a czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne/anafilaktoidealne), niektóre z nich pojawiały się po podaniu pierwszej dawki u pacjentów otrzymujących systemowe chinolony, w tym ofloksacynę. Niektóre reakcje towarzyszyła niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, gardła lub twarzy), obturacja dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na Floxanexxt należy przerwać stosowanie leku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy wcześniej wykazywali wrażliwość na inne antybakteryjne środki z grupy chinolonów.

Podczas stosowania leku Floxanexxt należy wziąć pod uwagę ryzyko dostania się leku do nosogardzieli, co może sprzyjać powstawaniu i rozprzestrzenianiu się oporności bakteryjnej. Jak w przypadku innych leków przeciwinfekcyjnych, długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych.

Jeśli dojdzie do nasilenia infekcji lub nie obserwuje się poprawy klinicznej w rozsądnym, uzasadnionym czasie, należy przerwać stosowanie leku i zastosować terapię alternatywną.

U pacjentów stosujących ofloksacynę w postaci kropli do oczu lokalnie zaobserwowano wystąpienie zespołu Stevensa-Johnsona, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Reakcje ze strony serca

Fluorochinolony, w tym Floxanexxt, należy stosować ostrożnie u pacjentów znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odcinka QT, takimi jak:

• wrodzony zespół wydłużonego odcinka QT;
• jednoczesne stosowanie leków znanych z ich zdolności do wydłużania odcinka QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpadaczkowe);
• niekorygowany dysbalans elektrolitowy (np. hipokaliemia, hipomagnezemia);
• choroby serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia).

Pacjenci starsi oraz młodsze kobiety mogą być bardziej wrażliwi na leki wydłużające odcinek QT. W związku z tym lek Floxanexxt należy stosować ostrożnie u tych grup pacjentów.

Dzieci

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci poniżej 1 roku życia nie zostały ustalone.

Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Floxanexxt, krople do oczu 0,3%, w leczeniu zapalenia spojówek u noworodków są bardzo ograniczone.

Nie zaleca się stosowania leku Floxanexxt, krople do oczu 0,3%, w przypadku błonówki noworodkowej spowodowanej przez Neisseria gonorrhoeae lub Chlamydia trachomatis, ponieważ stosowanie u tych pacjentów nie było oceniane.

Tendinitis (zapalenie ścięgien) i pęknięcia ścięgien mogą występować podczas terapii systemowymi fluorochinolonami, w tym ofloksacyną, szczególnie u pacjentów starszych oraz u pacjentów jednoczesnie przyjmujących kortykosteroidy. Dlatego należy dokładnie obserwować takich pacjentów i w przypadku pierwszych objawów tendinitis przerwać leczenie lekiem (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”).

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym

Brak danych porównawczych dotyczących miejscowego stosowania leku u pacjentów w wieku podeszłym w porównaniu z innymi grupami wiekowymi.

W publikacjach klinicznych i przedklinicznych zgłaszano przypadki perforacji rogówki u pacjentów z istniejącymi wcześniej defektami nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki podczas leczenia fluorochinolonami do stosowania miejscowego. Jednak w wielu takich przypadkach występowały istotne czynniki towarzyszące, w tym wiek podeszły, obecność dużych owrzodzeń, towarzyszące stany oczne (np. ciężkie suchość oka), choroby zapalne systemowe (np. reumatoidalne zapalenie stawów) oraz jednoczesne stosowanie sterydów do stosowania okulistycznego lub leków przeciwbólowych niesteroidowych. Niemniej jednak lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z defektami nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki ze względu na ryzyko perforacji rogówki.

Podczas leczenia lekami okulistycznymi zawierającymi ofloksacynę zgłaszano wydzielanie z rogówki, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Długotrwałe stosowanie innych fluorochinolonów w wysokich dawkach u zwierząt badawczych powodowało mętnienie soczewki. Jednak nie zgłaszano tego efektu podczas stosowania leku u ludzi, a także nie obserwowano go po zewnętrznym stosowaniu ofloksacyny przez okres do sześciu miesięcy w badaniach na zwierzętach.

Podczas leczenia ofloksacyną należy unikać przebywania na otwartym słońcu i narażenia na promieniowanie ultrafioletowe ze względu na istniejący potencjał fotosensybilizacji.

Floxanexxt zawiera środek konserwujący – chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka oraz odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych.

Podczas leczenia nie należy używać soczewek kontaktowych.

Podczas stosowania kropli do oczu Floxanexxt razem z innymi kroplami do oczu/maszczami do oczu leki należy stosować w odstępie co najmniej 15 minut. W każdym przypadku maszcz do oczu należy stosować jako ostatni.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań stosowania leku Floxanexxt u ciężarnych kobiet. Ponieważ systemowe fluorochinolony mogą powodować artropatię u dojrzewających zwierząt, nie należy stosować leku w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Ponieważ ofloksacyna i inne chinolony stosowane systemowo przenikają do mleka matki i istnieje potencjalne ryzyko szkodliwego wpływu na niemowlę, należy podjąć decyzję o tymczasowym zaprzestaniu karmienia piersią, biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki.

Plodność.

Ofloksacyna nie miała wpływu na płodność u zwierząt.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Po zakapania kropli do oczu może występować tymczasowe zamazanie widzenia. Nie należy prowadzić pojazdów ani pracować z niebezpiecznymi mechanizmami, dopóki nie przywróci się normalne widzenie.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest wyłącznie do miejscowego stosowania w oku.

Przez pierwsze 2 dni zakapywać po 1–2 krople co 2–4 godziny, następnie 4 razy na dobę. Długość leczenia nie powinna przekraczać 10 dni.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci poniżej 1 roku życia nie są ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe. Ze względu na możliwość wydłużenia interwału QT należy prowadzić monitorowanie EKG.

Działania niepożądane.

Ogólne objawy.

Po zastosowaniu doustnym ofloksacyny wystąpienie poważnych reakcji jest rzadkim zjawiskiem, większość objawów ma charakter odwracalny. Ponieważ po zastosowaniu miejscowym niewielka ilość ofloksacyny jest wchłaniana do organizmu, mogą wystąpić działania niepożądane związane z działaniem systemowym leku.

Do klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następujące kategorie: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym objawy i objawy alergii (np. świąd oka i powiek) oraz reakcje anafilaktyczne (np. obrzęk naczynioruchowy, duszność, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk gardła i jamy ustnej, obrzęk twarzy i języka).

Ze strony układu nerwowego.

Częstość nieznana: zawroty głowy.

Ze strony narządu wzroku.

Często: podrażnienie oka, dyskomfort w oku.

Częstość nieznana: zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zamglenie widzenia, fotofobia, obrzęk oczu, uczucie ciała obcego, nadmierne wydzielanie łez, suchość oka, ból oka, hiperemia oka, obrzęk okolicy oczodołowej (w tym obrzęk powiek).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Częstość nieznana: arytmia komorowa i tachykardia komorowa typu torsade de pointes (głównie zgłaszana u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odcinka QT), wydłużenie odcinka QT w EKG.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Częstość nieznana: nudności.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolyz naskórka.

U pacjentów otrzymujących terapię fluorochinolonami doustnymi odnotowano przypadki zerwania ścięgien barku, rąk, Achillesa lub innych ścięgien, które wymagały interwencji chirurgicznej lub prowadziły do długotrwałej niepełnosprawności. Badania oraz doświadczenia z okresu po rejestracji stosowania chinolonów doustnych wskazują, że ryzyko takich zerwań może wzrosnąć u pacjentów stosujących jednocześnie kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych oraz w przypadku dużego obciążenia ścięgien, w tym ścięgna Achillesa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem danego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

Okres ważności zamkniętego flakonu:

30 miesięcy.

Flakon po pierwszym otwarciu:

po pierwszym otwarciu zawartość flakonu-kroplówki należy zużyć w ciągu 4 tygodni; po upływie tego okresu pozostałą ilość produktu należy zutylizować.

Warunki przechowywania.

Lek nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych przechowywania.

Przechowywać we włościwej opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 ml w flakonie-kroplówce. 1 flakon-kroplówka w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

FARMIGEA S.P.A./FARMIGEA S.P.A.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby przedsiębiorstwa.

Via G.B. Oliva, 8 - 56121 Pisa (PI), Włochy /Via G.B. Oliva, 8 - 56121 Pisa (PI), Italy.