Феррум лек

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЕРРУМ ЛЕК (FERRUM LEK®)

Состав:

действующее вещество: железо (III) в форме комплекса гидроксида железа (III) с декстраном;

1 ампула (2 мл раствора) содержит железа (III) 100 мг в форме комплекса гидроксида железа (III) с декстраном;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный раствор коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТХ В03А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Раствор для инъекций Феррум Лек содержит железо в форме комплекса гидроксида железа (III) с декстраном, который является аналогом физиологической формы железа в организме — ферритина (белкового гидроксид-железо-фосфатного комплекса). Концентрация ферритина в сыворотке крови достигает максимума примерно через 7–9 дней после внутривенного введения дозы препарата Феррум Лек и медленно возвращается к исходному уровню примерно через 3 недели. Данные исследования костного мозга по запасам железа после длительной терапии комплексом гидроксида железа (III) с декстраном могут быть неточными, поскольку остаточный комплекс железа с декстраном может накапливаться в ретикулоэндотелиальных клетках.

Фармакокинетика.

После внутримышечной инъекции комплекс гидроксида железа (III) с декстраном всасывается главным образом через лимфатическую систему и поступает в кровь примерно через 3 дня. Данные о биодоступности отсутствуют, однако известно, что достаточно большая часть комплекса не всасывается из мышечной ткани в течение длительного периода. Период полувыведения комплекса гидроксида железа (III) с декстраном составляет 3–4 дня.

Макромолекулярный декстрановый комплекс поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где распадается на содержащийся в нем компонент железа и декстран. Железо затем связывается с ферритином или гемосидерином и в меньшей степени — с трансферрином и участвует в синтезе гемоглобина. Декстран метаболизируется или выводится. Количество выводимого железа незначительно. Железо не легко выводится из организма, и его накопление может быть токсичным. Из-за размера комплекс гидроксида железа (III) с декстраном не выводится почками. Незначительное количество железа выводится с мочой и калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения препаратами железа для перорального применения.

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• избыток железа в организме (например, гемохроматоз, гемосидероз);
• нарушения включения железа в гемоглобин (например, анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная анемия);
• тяжелые нарушения гемостаза (гемофилия) из-за возможного развития гематом;
• известная тяжелая гиперчувствительность к другим парентеральным формам препаратов железа;
• I триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как и другие препараты железа для парентерального применения, Феррум Лек не следует применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции перорально введенного железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции препарата железа.

Эффективность парентеральных препаратов железа повышается при одновременном применении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Особенности применения.

Феррум Лек может применяться только пациентам с четко установленными показаниями и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов (например, определением ферритина в сыворотке крови или гемоглобина (Hb), или гематокрита (Ht), насыщения трансферрина железом или подсчетом количества эритроцитов, или определением их параметров: среднего объема эритроцита, среднего содержания или средней концентрации Hb в эритроците). В случае подозрения на мальабсорбцию железа в кишечнике это должно быть дополнительно подтверждено анализом абсорбции железа.

При парентеральном применении возможны реакции гиперчувствительности, включая тяжелые аллергические или анафилактические/анафилактоидные реакции, которые потенциально могут быть летальными. Поэтому для антиаллергической терапии должно быть доступно сердечно-легочное реанимационное оборудование и инъекционный раствор адреналина (1 : 1000). При возникновении слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства, при тяжелой анафилактической реакции необходимо вводить адреналин и проводить симптоматическую терапию. Сообщалось о возникновении таких реакций даже в случаях, когда предыдущее применение препаратов железа для парентерального введения проходило без осложнений.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, прогрессировавших до синдрома Куниса (острый аллергический коронарный артериоспазм, который может вызвать инфаркт миокарда — см. раздел «Побочные реакции»).

После введения препарата пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 30 минут из-за риска возникновения побочных эффектов.

Особую группу риска возникновения аллергических или анафилактических реакций составляют пациенты с астмой, экземой, другими атопическими аллергиями или аллергическими реакциями на другие парентеральные препараты железа.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности при применении парентеральных форм железа возрастает у пациентов с иммунными или воспалительными состояниями (например, при системной красной волчанке, ревматоидном артрите), болезни Крона, прогрессирующем хроническом полиартрите, а также у пациентов со сниженной способностью сыворотки крови связывать железо и/или с дефицитом фолиевой кислоты.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении препарата больным с печеночной и почечной недостаточностью. Следует избегать применения препаратов железа пациентам с нарушением функции печени, вызванным перенасыщением железом. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг содержания железа для предотвращения перенасыщения.

Во время терапии железом у пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением кровообращения могут возникать сердечно-сосудистые осложнения.

Побочные эффекты, возникающие у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут ухудшить течение основного заболевания.

У пациентов с повышенным уровнем ферритина препараты железа для парентерального введения могут негативно влиять на течение бактериальной или вирусной инфекции.

Препараты железа для парентерального введения следует применять с осторожностью при острой или хронической инфекции. У пациентов с хронической инфекцией необходимо проводить оценку соотношения польза/риск. Рекомендуется прекратить применение лекарственного средства Феррум Лек пациентам с бактериемией.

Если анемия обусловлена инфекцией или опухолевым новообразованием, вводимое железо накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после излечения основного заболевания.

Если пациенты принимают какие-либо пищевые добавки или другие продукты, содержащие соли железа, требуется особая осторожность при применении лекарственного средства Феррум Лек для предотвращения возможных рисков, связанных с передозировкой железа.

При неправильном хранении ампул может образовываться осадок, поэтому перед применением их необходимо тщательно осмотреть. Следует применять только ампулы, содержащие гомогенный раствор без осадка. Раствор следует использовать немедленно после вскрытия ампулы.

При применении лекарственного средства необходимо избегать парафлебитических экстравазаций, поскольку при введении комплекса железа (III) гидроксида с декстраном их наличие в месте инъекции может вызвать боль, воспаление и коричневое окрашивание кожи.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

В связи с отсутствием данных контролируемых клинических исследований по внутримышечному введению лекарственного средства Феррум Лек беременным его назначение возможно только в случае крайней необходимости после тщательной оценки соотношения польза/риск. В большинстве случаев для лечения железодефицитной анемии в I триместре беременности применяют препараты железа для перорального применения. Раствор для инъекций Феррум Лек можно применять во II и III триместрах беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери и плода превышает потенциальные риски.

При применении парентеральных форм железа возможно возникновение фетальной брадикардии, которая, как правило, проходит и является следствием гиперчувствительности матери. Во время внутривенного введения парентерального железа беременной женщине необходимо тщательно контролировать состояние нерождённого ребёнка.

Грудное вскармливание.

Неизвестно, проникает ли комплекс железа (III) гидроксида с декстраном в грудное молоко. Применение лекарственного средства не рекомендуется женщинам, кормящим грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Данные отсутствуют. Влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами маловероятно.

Способ применения и дозы.

Раствор Феррум Лек следует вводить только внутримышечно! Вводить его путем внутривенной инъекции или инфузии нельзя.

Во время и после применения лекарственного средства Феррум Лек необходимо наблюдать за пациентами с целью выявления симптомов реакций гиперчувствительности. Внутримышечные инъекции можно проводить только при наличии квалифицированного персонала, способного оценить состояние пациента и немедленно оказать соответствующее лечение при анафилактической реакции, а также провести реанимационные мероприятия. После каждого введения препарата пациент должен находиться под наблюдением врача не менее 30 минут из-за риска возникновения побочных эффектов.

Доза лекарственного средства определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа; расчет осуществляется по формуле:

Пример расчета:

100 мг

Таблица расчета общего количества ампул препарата для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина

Если общее количество ампул на курс лечения превышает максимальную суточную дозу, необходимо распределить введение препарата на несколько раз. Если после 1–2 недель терапии не наблюдается нормализации гематологических показателей, необходимо пересмотреть установленный диагноз и схему лечения.

Расчет общей дозы для восполнения потерь железа вследствие кровопотери.

1. Если известно количество потерянной крови: при введении 200 мг железа внутримышечно (2 ампулы) происходит повышение уровня гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).

Общее количество железа (мг),
которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови × 200

Общее количество ампул Феррум Лек,
которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови × 2.

2. Если известен сниженный уровень гемоглобина: для расчета следует использовать нижеприведенную формулу, считая, что нет необходимости в восполнении депонированного железа.

Общее количество железа (мг), = масса тела (кг) × [целевое значение гемоглобина (г/л) –
которое должен получить пациент реальный уровень гемоглобина (г/л)] × 0,24.

Пациенту с массой тела 60 кг и дефицитом гемоглобина 10 г/л необходимо ввести 150 мг железа (1½ ампулы Феррум Лек).

Обычно раствор Феррум Лек вводят через день глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы — попеременно в левый и правый.

Чтобы избежать боли и окрашивания кожи, важно правильно проводить внутримышечную инъекцию, используя иглу длиной 50–60 мм для взрослых (для полных пациентов следует использовать иглу длиной 80–100 мм) и 32 мм для детей. Перед инъекцией следует продезинфицировать кожу, подкожную ткань оттянуть вниз на 2 см для уменьшения растекания вводимого раствора. После введения препарата необходимо в течение 1 мин надавить на место инъекции.

Детям вводить 0,06 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа/кг в сутки).

Взрослым и пожилым пациентам — 1–2 ампулы препарата (100–200 мг железа) в сутки.

Максимальные суточные дозы:

для детей — 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела (7 мг железа/кг),
для взрослых — 4 мл (200 мг или 2 ампулы) препарата.

Дети.

В связи с отсутствием опыта применения не рекомендуется использование лекарственного средства Феррум Лек, раствор для инъекций, детям в возрасте до 4 месяцев (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявляться гемосидерозом.

При передозировке препарата случаев отравления и перегрузки железом не отмечалось, что обусловлено отсутствием свободного железа в желудочно-кишечном тракте, а также тем, что железо в виде комплекса с декстраном не транспортируется в организме путем пассивной диффузии.

Лечение. Терапия симптоматическая. Специфическим антидотом железа является хелатный агент дефероксамин (хелатный агент, связывающий железо) — 1 г внутривенно (максимум 15 мг/кг/ч).

Побочные реакции.

У приблизительно 5 % пациентов могут возникать побочные реакции. Побочные реакции в основном зависят от дозы лекарственного средства. Аллергические реакции являются редкими и включают крапивницу, кожные высыпания, зуд, тошноту и сонливость.

Острые тяжелые анафилактоидные реакции встречаются редко. Обычно они развиваются в первые несколько минут после введения препарата и характеризуются затруднением дыхания и/или сердечно-сосудистым коллапсом; сообщалось о случаях со смертельным исходом.

При признаках анафилактоидной реакции введение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Возможны отсроченные реакции на препарат (через несколько часов до 4 дней после введения), которые могут быть тяжелыми. Симптомы могут сохраняться 2–4 дня и исчезают спонтанно или после применения обычных анальгетиков.

При ревматоидном артрите может наблюдаться усиление боли в суставах.

Местные побочные реакции включают боль и воспаление в месте введения.

При внутримышечном введении препарата могут возникать такие местные реакции в месте инъекции, как пятна на коже, кровотечения, воспаление подкожной клетчатки, некроз тканей или атрофия, боль.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Побочные реакции, возникновение которых ассоциировалось с применением лекарственного средства Феррум Лек, раствор для инъекций:

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: аритмия, тахикардия, боль и сжатие в груди.

Редко: брадикардия плода, сердцебиение.

Частота неизвестна: синдром Куниса.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: гемолиз, лимфаденопатия.

Частота неизвестна: лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: помутнение зрения, потеря чувствительности;

Очень редко: судороги, головокружение, тревога, тремор.

Редко: головная боль, парестезия.

Частота неизвестна: кратковременное нарушение вкусового восприятия (особенно металлический привкус).

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Редко: кратковременная глухота.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: одышка, бронхоспазм.

Частота неизвестна: остановка дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: тошнота, рвота, боли в животе.

Очень редко: диарея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: мышечные спазмы и судороги.

Очень редко: миалгия.

Частота неизвестна: артралгия, артрит, боль в спине.

Со стороны сосудистой системы.

Нечасто: приливы.

Очень редко: гипотензия, коллапс.

Редко: гипертензия.

Общие расстройства и местные реакции.

Нечасто: ощущение жара.

Очень редко: анафилактические реакции (в отдельных случаях включая артралгию), астения, общее недомогание.

Частота неизвестна: лихорадка, гриппоподобное состояние, которое может возникнуть через несколько часов или дней, озноб.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: анафилактоидные реакции, включая одышку, крапивницу, высыпания, зуд, тошноту и тремор;

Редко: острые тяжелые анафилактоидные реакции (внезапное затруднение дыхания и/или сердечно-сосудистая недостаточность); сообщалось о летальных исходах.

Психические расстройства.

Очень редко: изменение психического состояния.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: зуд, высыпания, крапивница, экзантема, эритема.

Очень редко: отек Квинке, потливость, боль и окрашивание в коричневый цвет в месте инъекции.

Частота неизвестна: пурпура.

Лабораторные показатели.

Повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня ферритина и лактатдегидрогеназы в крови, снижение показателей фосфора в крови, увеличение концентрации щелочной фосфатазы.

При внутримышечном введении препарата могут возникать такие местные реакции в месте инъекции, как пятна на коже, кровотечения, воспаление подкожной клетчатки, некроз тканей или атрофия, боль.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении парентеральных форм препаратов железа в ходе клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений*:

Со стороны иммунной системы.

Повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции*, ангионевротический отек*.

Со стороны нервной системы.

Изменение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, парестезия, снижение чувствительности, обморок, сонливость, дистресс*, спутанность сознания*, потеря сознания*, тревога, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Ощущение сердцебиения, брадикардия*, тахикардия*.

Со стороны сосудистой системы.

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, флебит, циркуляторный коллапс*, тромбофлебит*.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Одышка, бронхоспазм*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Зуд, высыпания, крапивница*, эритема*.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Мышечные спазмы и судороги, миалгия, боль в конечностях, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Хроматурия*.

Общие расстройства и местные реакции.

Реакции в месте введения**, озноб, астения, слабость, периферические отеки, боль, боль в груди, гипергидроз, лихорадка, холодный пот*, утомляемость*, бледность*.

*** Наиболее часто сообщали о следующих побочных реакциях в месте введения: боль, кровотечение, воспаление, покраснение кожи, образование гематом, зуд.

К наиболее частым побочным реакциям при клинических исследованиях относится изменение вкусовых ощущений, которое возникало с частотой 4,5 случая на 100 человек. К наиболее серьезным побочным реакциям относятся реакции гиперчувствительности, возникающие с частотой 0,25 случая на 100 человек в ходе клинических исследований.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор Феррум Лек нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 2 мл раствора в ампуле; по 5 или 10 ампул в блистере, по 1 (5 × 1) или 5 (10 × 5) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения / Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.

Дата последнего обновления.