Фенобарбитал-зн

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФЕНОБАРБИТАЛ-ЗН (PHENOBARBITAL-ZN)

Состав:

действующее вещество: phenobarbital;

1 таблетка содержит фенобарбитала 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты. Оказывает противосудорожное действие: при его применении возможно снижение возбуждения нейронов эпилептической локализации. Выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект. Угнетает активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в ЦНС эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата).

Фармакокинетика.

Препарат медленно, но практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (80 %). Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 часа после приёма и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 суток (у новорождённых — до 7 суток). Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Выводится из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизменённом виде (до 25 % дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизменённого фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.

Клинические характеристики.

Показания.

Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерий, эклампсия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени, поражение почек с нарушением их функций, сахарный диабет, депрессия, миастения, порфирия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда. Респираторные заболевания с одышкой, обструктивный синдром.

Фенобарбитал-ЗН категорически противопоказан при депрессивных расстройствах с склонностью пациента к суицидальному поведению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, метаболизирующихся этими ферментами (включая непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды, противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противоэпилептические, противосудорожные, пероральные гипогликемические, гормональные, иммунодепрессивные, цитостатические, антиаритмические, антигипертензивные средства). Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов), алкоголя.

Одновременное применение Фенобарбитала-ЗН с другими препаратами, оказывающими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и сопровождается угнетением дыхания. Действие барбитуратов усиливают лекарства, обладающие кислотными свойствами (аскорбиновая кислота, хлорид аммония). Возможен эффект на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО удлиняют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Фенобарбитал-ЗН может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

Пациенты, которые одновременно получают лечение вальпроатами и фенобарбиталом, должны находиться под медицинским контролем на предмет появления признаков гипераммониемии. В половине зарегистрированных случаев гипераммониемия протекала бессимптомно и не обязательно приводила к клинической энцефалопатии.

Особенности применения.

Риск развития синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла является наибольшим в первые недели лечения. В случаях, когда боль в области сердца не проходит после приема, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома.

Необходимо избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Для барбитуратов, как и для бензодиазепинов, характерен синдром отмены. С осторожностью назначать при декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелом течении артериальной гипотензии, острой интоксикации лекарственными средствами, бронхиальной астме, нарушении функций печени и почек, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, остром и постоянном болевом синдроме. В связи с наличием в составе Фенобарбитала-ЗН лактозы, пациентам с наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, применение препарата не рекомендуется.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. При применении фенобарбитала в III триместре беременности у новорождённых возможно возникновение зависимости от препарата и синдрома отмены, который проявляется судорогами, возбуждением, нарушением свёртывания крови. Применение во время родов может привести к угнетению дыхания у новорождённого. Фенобарбитал в значительных количествах проникает в грудное молоко. Поэтому в случае необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не следует применять водителям транспортных средств и при работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать перорально после еды. Дозы устанавливает врач в зависимости от состояния больного: разовые дозы для взрослых — от 50 до 200 мг, количество приёмов — 2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы. Наибольшая суточная доза для взрослых — 500 мг. При появлении изменений со стороны кожи препарат следует отменить. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, в течение длительного времени.

Срок лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Препарат не применять у детей.

Передозировка.

Симптомы: атаксия, нистагм, тошнота, угнетение дыхания вплоть до его остановки; угнетение ЦНС вплоть до комы; головная боль, тахикардия, слабость, снижение артериального давления и угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма. Большие дозы препарата могут вызвать снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза, сосудистый коллапс, привести к коматозному состоянию.

Лечение осуществляется путём промывания желудка, проведения симптоматической терапии и заключается, прежде всего, в мониторинге основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление).

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, бессонница (у детей, пожилых людей), снижение концентрации внимания, утомляемость, сонливость, спутанность сознания, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, отеки лица. Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

При длительном применении — лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, который может развиваться при резкой отмене препарата и сопровождается появлением кошмарных сновидений, нервозностью.

Повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс.

Прочие: затрудненное дыхание.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: фотосенсибилизация, полиморфная экссудативная эритема, экссудативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 50 мг или 100 мг № 50 (10х5) в блистерах.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Куликовская, д. 41.