Fenobarbitale-ZN

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE FENOBARBITALE-ZN (PHENOBARBITAL-ZN)

Composizione:

principio attivo: fenobarbital;

1 compressa contiene 50 mg o 100 mg di fenobarbitale;

eccipienti: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; povidone; silice colloidale anidra; ipromellosa; sodio croscarmellosa; laurilsolfato di sodio; magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, con superficie piatta e con biconcavità.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antiepilettici. Codice ATC N03A A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Fenobarbitale – derivato dell'acido barbiturico. Esso esercita un'azione anticonvulsivante: durante l'assunzione può determinare una riduzione dell'eccitabilità dei neuroni a livello epilettogeno. Svolge un ruolo di induttore enzimatico, aumentando l'attività del sistema enzimatico delle monoossigenasi. Manifesta un effetto sedativo-ipnotico. Inibisce l'attività delle aree motorie della corteccia e delle strutture sottocorticali del cervello. Aumenta il contenuto nel SNC del mediatore endogeno inibitorio GABA, riducendo l'azione eccitante sul SNC degli aminoacidi (glutammato, aspartato).

Farmacocinetica.

Il farmaco viene assorbito lentamente ma praticamente in modo completo dal tratto gastrointestinale (80%). La concentrazione massima nel sangue si raggiunge dopo 1-2 ore dall'assunzione ed è uniformemente distribuita negli organi e nei tessuti dell'organismo. Il tempo di dimezzamento negli adulti è di 2-4 giorni (nei neonati fino a 7 giorni). Il farmaco attraversa le barriere isto-ematoencefaliche e passa nel latte materno. Viene eliminato lentamente dall'organismo, condizione che favorisce la sua cumulazione. Il fenobarbitale si lega alle proteine plasmatiche per circa il 45% ed è solo parzialmente metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici. Viene escreto dai reni sia in forma invariata (fino al 25% della dose somministrata viene eliminata con le urine) sia come metaboliti. L'escrezione renale del fenobarbitale invariato dipende dal pH urinario e può aumentare in ambiente alcalino.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Epilessia, corea, paralisi spastiche, spasmo delle arterie periferiche, eclampsia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, gravi malattie epatiche, lesioni renali con alterazione della funzionalità renale, diabete mellito, depressione, miastenia, porfiria, alcolismo, dipendenza da farmaci e sostanze stupefacenti (anche in anamnesi), marcata ipotensione arteriosa, infarto miocardico acuto. Malattie respiratorie con dispnea e sindrome ostruttiva.

Fenobarbitale-ZN è controindicato in modo categorico nei disturbi depressivi con tendenza del paziente al comportamento suicidario.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Il fenobarbitale induce gli enzimi epatici e, di conseguenza, può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci che vengono metabolizzati da questi enzimi (inclusi anticoagulanti indiretti, glicosidi cardiaci, agenti antimicrobici, antivirali, antimicotici, antiepilettici, anticonvulsivanti, ipoglicemizzanti orali, ormonali, immunosoppressori, citostatici, antiaritmici, antipertensivi). Il fenobarbitale potenzia l'effetto degli analgesici, degli anestetici locali e dei medicinali che deprimono il sistema nervoso centrale (anestetici, neurolettici, tranquillanti), nonché dell'alcol.

L'uso contemporaneo di Fenobarbitale-ZN con altri farmaci dotati di effetto sedativo determina un potenziamento dell'effetto sedativo-ipnotico e si accompagna a depressione respiratoria. I farmaci con proprietà acide (acido ascorbico, cloruro d'ammonio) potenziano l'effetto dei barbiturici. È possibile un effetto sull' concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam. Gli inibitori delle MAO prolungano l'effetto del fenobarbitale. La rifampicina può ridurre l'effetto del fenobarbitale. L'uso contemporaneo con preparati a base d'oro aumenta il rischio di lesioni renali. Con l'uso prolungato contemporaneamente ai farmaci antiinfiammatori non steroidei esiste il rischio di sviluppare ulcere gastriche e sanguinamenti. L'uso contemporaneo di fenobarbitale con zidovudina potenzia la tossicità di entrambi i farmaci. Fenobarbitale-ZN può accelerare il metabolismo dei contraccettivi orali, portando alla perdita del loro effetto.

I pazienti che ricevono contemporaneamente trattamento con valproati e fenobarbitale devono essere tenuti sotto controllo medico per la comparsa di segni di iperamonemia. Nella metà dei casi registrati, l'iperamonemia si è manifestata in forma asintomatica e non ha necessariamente portato a encefalopatia clinica.

Caratteristiche d'uso.

Il rischio di sviluppare le sindromi di Stevens-Johnson e di Lyell è massimo nelle prime settimane di trattamento. In caso di dolore toracico che non si attenua dopo l'assunzione del farmaco, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarica acuta.

È necessario evitare un uso prolungato del medicinale a causa della possibile cumulazione e dello sviluppo di dipendenza. I barbiturici, come i benzodiazepine, sono caratterizzati da un sindrome da astinenza. Deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza cardiaca scompensata, grave ipotensione arteriosa, intossicazione acuta da farmaci, asma bronchiale, alterazioni della funzionalità epatica e renale, ipercinesie, ipertiroidismo, ipofunzione surrenale, dolore acuto e cronico. A causa della presenza nella composizione di Fenobarbitale-ZN di lattosio, non è raccomandato l'uso del farmaco in pazienti con malattie ereditarie come intolleranza al galattosio, carenza di lattasi, sindrome di Lapp o malassorbimento glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del farmaco è controindicato nel I trimestre di gravidanza. L'uso di fenobarbitale nel III trimestre di gravidanza può causare nei neonati dipendenza dal farmaco e sindrome da astinenza, caratterizzata da convulsioni, eccitabilità, disturbi della coagulazione del sangue. L'uso durante il parto può causare depressione respiratoria nel neonato. Il fenobarbitale penetra in quantità significative nel latte materno. Pertanto, qualora fosse necessario prescrivere il farmaco durante l'allattamento, si dovrà decidere se interrompere l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non deve essere usato dai conducenti di veicoli né durante il lavoro con macchinari.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale va assunto per via orale dopo i pasti. Il dosaggio viene stabilito dal medico in base alle condizioni del paziente: dosi singole per adulti da 50 a 200 mg, da assumere 2 volte al giorno con aumento graduale della dose. La dose massima giornaliera per adulti è di 500 mg. In caso di manifestazioni cutanee il medicinale deve essere sospeso. La sospensione del medicinale deve avvenire in modo graduale e prolungato nel tempo.

La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: atassia, nistagmo, nausea, depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio; depressione del SNC fino al coma; cefalea, tachicardia, debolezza, riduzione della pressione arteriosa e depressione dell'attività cardiovascolare, inclusi disturbi del ritmo. Grandi dosi del medicinale possono causare riduzione della temperatura corporea, rallentamento del polso, riduzione della diuresi, collasso vascolare e portare a uno stato comatoso.

Trattamento: lavanda gastrica, terapia sintomatica, con particolare attenzione al monitoraggio delle principali funzioni vitali (respirazione, polso, pressione arteriosa).

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso: astenia, vertigini, debolezza, atassia, alterazioni della coordinazione motoria, nistagmo, allucinazioni, depressione, eccitazione paradossale, insonnia (nei bambini e negli anziani), ridotta concentrazione, affaticamento, sonnolenza, confusione mentale, rallentamento dei riflessi, cefalea, disturbi cognitivi.

Apparato muscoloscheletrico: con uso prolungato – alterazioni dell’osteogenesi e sviluppo del rachitismo.

Apparato digerente: nausea, vomito, stitichezza, sensazione di pesantezza nell’area epigastrica; con uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica.

Ematopoiesi: agranulocitosi, anemia megaloblastica, trombocitopenia, anemia.

Sistema cardiovascolare: riduzione della pressione arteriosa, bradicardia.

Sistema immunitario: eruzioni cutanee, orticaria, edema del volto. Reazioni di ipersensibilità, inclusa angioedema.

Con uso prolungato – dipendenza da farmaco, carenza di folati, impotenza, sindrome da astinenzione, che può manifestarsi in seguito all’interruzione brusca del farmaco e manifestarsi con incubi e nervosismo.

Aumento della temperatura corporea, ingrandimento dei linfonodi, leucocitosi, linfocitosi, leucopenia, collasso.

Altro: difficoltà respiratorie.

Pelle e mucose: fotosensibilizzazione, eritema multiforme esudativo, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

Compresse da 50 mg o 100 mg, n. 50 (10x5) in blister.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Impresa farmaceutica di Kharkiv "Zdorovia narodu"».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61002, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Kuilikska, 41.