Fenobarbital-Zn

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENOBARBITAL-ZN (PHENOBARBITAL-ZN)

Composición:

Principio activo: fenobarbital;

1 tableta contiene fenobarbital 50 mg o 100 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; povidona; dióxido de silicio coloidal anhidro; hipromelosa; croscarmelosa sódica; laurilsulfato de sodio; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, con superficie plana y ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiepilépticos. Código ATC N03A A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El fenobarbital es un derivado del ácido barbitúrico. Tiene acción anticonvulsivante: durante su administración puede producirse una disminución de la excitación de las neuronas con localización epiléptica. Actúa como inductor enzimático, aumentando la actividad del sistema enzimático de las monooxigenasas. Presenta efecto sedante. Depresiona la actividad de las zonas motoras de la corteza y de la sustancia subcortical del encéfalo. Aumenta el contenido en el SNC del mediador inhibitorio endógeno GABA, reduciendo el efecto excitatorio de los aminoácidos (glutamato, aspartato) sobre el SNC.

Farmacocinética.

El medicamento se absorbe lentamente, pero prácticamente por completo, desde el tracto gastrointestinal (80 %). La concentración máxima en sangre se observa tras 1-2 horas de la administración y se distribuye uniformemente por los órganos y tejidos del organismo. El período de semivida en adultos es de 2-4 días (en recién nacidos puede alcanzar hasta 7 días). Penetra a través de las barreras histohemáticas y en la leche materna. Se elimina del organismo lentamente, lo que crea las condiciones para la acumulación del fármaco. El fenobarbital se une a las proteínas del plasma sanguíneo en aproximadamente un 45 % y solo se metaboliza parcialmente por las enzimas microsomales hepáticas. Se excreta por los riñones, tanto en forma inalterada (hasta un 25 % de la dosis se excreta por la orina), como en forma de metabolitos. La excreción renal del fenobarbital inalterado depende del pH urinario y puede aumentar en un medio alcalino.

Características clínicas.

Indicaciones.

Epilepsia, corea, parálisis espásticas, espasmo de las arterias periféricas, eclampsia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, enfermedades hepáticas graves, lesión renal con alteración de su función, diabetes mellitus, depresión, miastenia, porfiria, alcoholismo, dependencia medicamentosa y narcótica (incluido antecedentes), hipotensión arterial marcada, infarto agudo de miocardio. Enfermedades respiratorias con disnea y síndrome obstructivo.

Fenobarbital-ZN está absolutamente contraindicado en trastornos depresivos con tendencia del paciente a conductas suicidas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El fenobarbital induce enzimas hepáticas y, por consiguiente, puede acelerar el metabolismo de ciertos medicamentos que son metabolizados por estas enzimas (incluyendo anticoagulantes indirectos, glucósidos cardíacos, agentes antimicrobianos, antivirales, antifúngicos, antiepilépticos, anticonvulsivos, hipoglucemiantes orales, hormonales, inmunosupresores, citostáticos, antiarrítmicos, antihipertensivos). El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos, anestésicos locales y medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (anestésicos, neurolépticos, tranquilizantes), así como del alcohol.

La administración simultánea de Fenobarbital-ZN con otros fármacos que ejercen efecto sedante provoca un aumento del efecto sedante-hipnótico y se acompaña de depresión respiratoria. Los medicamentos con propiedades ácidas (ácido ascórbico, cloruro de amonio) potencian la acción de los barbitúricos. Puede haber influencia sobre la concentración sanguínea de fenitoína, así como de carbamazepina y clonazepam. Los inhibidores de la MAO prolongan el efecto del fenobarbital. La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. Al administrarse conjuntamente con medicamentos que contienen oro, aumenta el riesgo de lesión renal. Con la administración prolongada conjunta con antiinflamatorios no esteroideos existe riesgo de formación de úlcera gástrica y hemorragia. La administración simultánea de fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos medicamentos. Fenobarbital-ZN puede acelerar el metabolismo de los anticonceptivos orales, lo que conduce a la pérdida de su efecto.

Los pacientes que reciben tratamiento simultáneo con valproatos y fenobarbital deben permanecer bajo control médico para detectar signos de hiperamonemia. En la mitad de los casos registrados, la hiperamonemia transcurrió sin síntomas y no necesariamente condujo a encefalopatía clínica.

Características de uso.

El riesgo de desarrollar los síndromes de Stevens-Johnson y Lyell es mayor durante las primeras semanas de tratamiento. En caso de que el dolor en el área del corazón no desaparezca tras la administración, es necesario consultar al médico para descartar un síndrome coronario agudo.

Debe evitarse el uso prolongado del medicamento debido al riesgo de acumulación y desarrollo de dependencia. Al igual que con las benzodiazepinas, con los barbitúricos se observa un síndrome de abstinencia. Administrar con precaución en casos de insuficiencia cardíaca descompensada, hipotensión arterial grave, intoxicación aguda por medicamentos, asma bronquial, alteraciones de la función hepática y renal, hipercinesias, hipertiroidismo, insuficiencia suprarrenal, y en casos de dolor agudo o persistente. Debido a la presencia de lactosa en Fenobarbital-ZN, no se recomienda su uso en pacientes con enfermedades hereditarias como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Está contraindicado el uso del medicamento durante el primer trimestre del embarazo. Cuando fenobarbital se administra durante el tercer trimestre del embarazo, en los recién nacidos puede desarrollarse dependencia del medicamento y síndrome de abstinencia, que se manifiesta mediante convulsiones, excitabilidad y alteraciones en la coagulación sanguínea. El uso durante el parto puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido. Fenobarbital atraviesa en cantidades significativas la leche materna. Por lo tanto, si es necesario administrar el medicamento durante la lactancia, se deberá considerar la suspensión de la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

No se debe administrar a conductores de vehículos ni durante el trabajo con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se debe tomar por vía oral después de las comidas. Las dosis las establece el médico según el estado del paciente: dosis individuales para adultos de 50 a 200 mg, administradas 2 veces al día, aumentando gradualmente la dosis. La dosis diaria máxima para adultos es de 500 mg. Si aparecen alteraciones cutáneas, el medicamento debe suspenderse. La interrupción del tratamiento debe realizarse de forma progresiva y prolongada en el tiempo.

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad.

Niños.

No administrar el medicamento a niños.

Sobredosis.

Síntomas: ataxia, nistagmo, náuseas, depresión respiratoria hasta la parada respiratoria; depresión del SNC hasta el coma; cefalea, taquicardia, debilidad, disminución de la presión arterial y depresión de la actividad cardiovascular, incluyendo alteraciones del ritmo. Dosis elevadas del medicamento pueden provocar disminución de la temperatura corporal, bradicardia, reducción del diuresis, colapso vascular y conducir a un estado de coma.

Tratamiento: se realiza mediante lavado gástrico y terapia sintomática, basándose principalmente en el monitoreo de las funciones vitales esenciales (respiración, pulso, presión arterial).

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: astenia, mareo, debilidad, ataxia, alteración de la coordinación motora, nistagmo, alucinaciones, depresión, excitación paradójica, insomnio (en niños y personas de edad avanzada), disminución de la concentración, fatiga, somnolencia, confusión mental, lentitud de reflejos, cefalea, alteraciones cognitivas.

Del sistema músculo-esquelético: con uso prolongado – alteración del osteogénesis y desarrollo de raquitismo.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento, sensación de pesadez en la región epigástrica; con uso prolongado – alteración de la función hepática.

Del sistema hematopoyético: agranulocitosis, anemia megaloblástica, trombocitopenia, anemia.

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, bradicardia.

Del sistema inmunológico: erupción cutánea, urticaria, edema facial. Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico.

Con uso prolongado – dependencia medicamentosa, déficit de folatos, impotencia, síndrome de abstinencia, que puede presentarse tras la interrupción brusca del medicamento y manifestarse con pesadillas, nerviosismo.

Aumento de la temperatura corporal, aumento del tamaño de los ganglios linfáticos, leucocitosis, linfocitosis, leucopenia, colapso.

Otro: dificultad respiratoria.

De la piel y membranas mucosas: fotosensibilización, eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tabletas de 50 mg o 100 mg, 50 unidades (10 x 5) en blísteres.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Sociedad con Responsabilidad Limitada «Empresa farmacéutica Járkovskaya «Zdoróvye naróda».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuíkivskaia, 41.