Фенибут 500

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЕНИБУТ 500 (PHENIBUT 500)

Состав:

действующее вещество: фенибут;

1 капсула содержит фенибута 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; крахмал прежелатинизированный (в виде кукурузного модифицированного прежелатинизированного крахмала); стеарат кальция;

оболочка капсулы содержит желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства. Фенибут.

Код АТХ N06B X22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ноотропы также называют психометаболическими стимуляторами, поскольку они благотворно влияют на обменные процессы в головном мозге. Фенбут, действующее вещество лекарственного средства, можно рассматривать как γ-аминомасляную кислоту (ГАМК), так и производное β-фенилэтиламина. Фенбут обладает как ноотропной, так и анксиолитической (транквилизирующей) активностью, характерной для производных ГАМК. Фенбут не влияет на холинорецепторы и адренорецепторы. Уменьшает тревожность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому лекарственное средство можно применять для лечения неврозов, а также перед операциями. Фенбут удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств. Не оказывает противосудорожного действия. Фенбут удлиняет латентный период нистагма, сокращает его продолжительность и выраженность. Фенбут значительно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. Под влиянием фенбута улучшаются психологические показатели — внимание, память, скорость и точность сенсомоторных реакций.

У пациентов с астенией и эмоциональной лабильностью фенбут с первых дней терапии улучшает субъективное самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к действию, не вызывая излишней седации или возбуждения. По антиастенической (слабость, утомляемость, гиподинамия, психическая и физическая астения) активности фенбут более активен, чем пирацетам.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Лекарственное средство при пероральном приёме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани организма, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (в ткань мозга проникает приблизительно 0,1 % применённой дозы, у лиц молодого и пожилого возраста — в значительно большей степени). 80 % фенбута связывается в печени, это связывание не является специфическим.

У здоровых добровольцев максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) действующего вещества после однократного перорального приёма 250 мг после еды достигается приблизительно через 3 часа. Cmax после однократной пероральной дозы 250 мг составляет приблизительно 2593 нг/мл, а Cmax в равновесном состоянии на 4-й день после повторных пероральных доз 250 мг три раза в сутки составляет приблизительно 4057 нг/мл.

Биотрансформация и элиминация

80–95 % фенбута метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов. Приблизительно 5 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде. При повторном применении кумуляции не выявлено. Период полувыведения у здоровых добровольцев после однократной пероральной дозы 250 мг после еды составляет приблизительно 7 часов, а на 4-й день после повторного перорального приёма 250 мг три раза в сутки — приблизительно 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания. Астенические и тревожно-невротические состояния: беспокойство, тревожность и страх; пожилые пациенты – бессонница и ночной беспокойство; профилактика стресса перед операциями.

Болезнь Меньера и головокружение, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного происхождения.

Профилактика укачивания (специфическое состояние, характеризующееся тошнотой, рвотой, прострацией и вестибулярными нарушениями, вызванными пребыванием в движущемся объекте, таком как корабль или самолёт).

Вспомогательное средство при алкогольном абстинентном синдроме.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к фенибуту или вспомогательным веществам лекарственного средства. Период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Фенибут можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозу фенибута или применяемых вместе с ним лекарственных средств.

Фенибут усиливает и удлиняет действие снотворных, наркотических, антипсихотических и противопаркинсонических лекарственных средств.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и/или кишечника. Для защиты слизистых оболочек от раздражающего действия фенибута этим пациентам необходимо назначать меньшие дозы.

При длительном лечении следует контролировать параметры крови и показатели функции печени.

Данные литературы свидетельствуют о развитии привыкания после применения лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, превышающих терапевтические.

Опыт, полученный в постмаркетинговый период при применении фенибута в терапевтических дозах, не свидетельствует о наличии синдрома отмены. Однако данные литературы указывают на то, что при применении фенибута в дозах, превышающих терапевтические, внезапное прекращение может вызвать синдром отмены, который может быть тяжелым и требовать госпитализации. В таких случаях сообщалось о бессоннице, психомоторном возбуждении, психозе, слуховых и зрительных галлюцинациях, тревоге, депрессии, головокружении, судорогах, тошноте, рвоте, ощущении сердцебиения и тахикардии.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Исследования на животных не выявили мутагенных, тератогенных или эмбриотоксических эффектов фенибута. Хорошо контролируемые и адекватные исследования по безопасности применения фенибута у беременных женщин и женщин, кормящих грудью, не проводились. Поэтому фенибут не следует применять в период беременности или грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Сведений о влиянии фенибута на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, у которых во время приема лекарственного средства наблюдается сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами во время проявления этих побочных реакций.

Способ применения и дозы.

Дозы

Лекарственное средство содержит 500 мг фенибута в одной капсуле, поэтому при необходимости применения фенибута в другой дозе следует использовать лекарственные средства, допускающие такое дозирование.

Астенические и тревожно-невротические состояния. Доза составляет 250–500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 750 мг, для пациентов в возрасте от 60 лет — 500 мг.

Курс лечения — 2–3 недели. При необходимости курс можно увеличить до 4–6 недель.

Болезнь Меньера и головокружение, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного происхождения. При функциональных нарушениях вестибулярного анализатора инфекционного происхождения и при обострении болезни Меньера:

• сначала — по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней;
• при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств — продолжить терапию по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней;
• далее — по 250 мг 1 раз в сутки в течение еще 5 дней.

При легком течении заболевания применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем — по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Профилактика головокружений, вызванных нарушениями функций вестибулярного анализатора сосудистого и травматического происхождения, — применять по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Профилактика укачивания. Доза составляет 250–500 мг за один час до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов укачивания. При ярко выраженных симптомах (например, рвоте) применение лекарственного средства малоэффективно.

Вспомогательное средство при алкогольном абстинентном синдроме. В первые дни применять по 250–500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, затем дозу постепенно снижать.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функции печени высокие дозы лекарственного средства могут вызвать гепатотоксичность. Для этой группы пациентов следует применять минимальную эффективную дозу.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о побочном действии фенибута у пациентов с нарушениями функции почек при применении лекарственного средства в терапевтических дозах.

Способ применения

Применять внутрь после еды. Капсулы проглатывать, запивая достаточным количеством воды.

Дети. Лекарственное средство не предназначено для применения у детей (большое количество действующего вещества в одной капсуле).

Передозировка. Во всех терапевтических дозах фенибут мало токсичен.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении очень высоких доз возможно развитие эозинофилии, артериальной гипотензии, жировой дистрофии печени, нарушения функции почек.

Постмаркетинговые данные свидетельствуют, что острая передозировка фенибута связана со следующими симптомами: депрессия (включая снижение уровня сознания, снижение мышечного тонуса, ступор, угнетение дыхания), нарушение регуляции температуры, гипертензия или гипотония и тахикардия. Также сообщалось о психомоторном возбуждении, галлюцинациях, судорогах и делирии. Случаи передозировки связаны с применением лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, значительно превышающих терапевтические.

Лечение: проводить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Как и все лекарственные средства, фенибут может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Побочные реакции упорядочены в соответствии с базой данных классификации систем органов MedDRA и классификацией частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, зуд, эритему, сыпь, ангионевротический отек, отек лица, отек языка).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна: сонливость (в начале приема лекарственного средства), головная боль и головокружение (при дозах выше 2 г в сутки; при снижении дозы проявления побочных реакций уменьшаются).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: тошнота (в начале приема лекарственного средства).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергические реакции (сыпь, зуд).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.