Fenibut 500

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENIBUT 500 (PHENIBUT 500)

Composición:

Principio activo: fenibut;

1 cápsula contiene 500 mg de fenibut;

Excipientes: almidón de patata; almidón pregelatinizado (en forma de almidón de maíz pregelatinizado (modificado)); estearato de calcio;

la cubierta de la cápsula contiene gelatina, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Cápsulas duras.

Propiedades físicas y químicas principales: cápsulas duras de gelatina de color blanco. Contenido de la cápsula: polvo blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes y agentes nootrópicos. Fenibut.

Código ATC N06B X22.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica. Los nootrópicos también se denominan estimulantes psicometa-bólicos, ya que ejercen un efecto beneficioso sobre los procesos metabólicos en el cerebro. La sustancia activa del medicamento, fenibut, puede considerarse tanto un análogo del ácido γ-aminobutírico (GABA) como un derivado de la β-feniletilamina. El fenibut posee actividad nootrópica y ansiolítica (tranquilizante), característica de los derivados del GABA. El fenibut no influye sobre los receptores colinérgicos ni adrenérgicos. Disminuye la ansiedad, la inquietud, el miedo y mejora el sueño, por lo que el medicamento puede utilizarse en el tratamiento de neurosis y también antes de intervenciones quirúrgicas. El fenibut prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos. No ejerce acción anticonvulsiva. El fenibut prolonga el período de latencia del nistagmo y reduce su duración e intensidad. El fenibut reduce significativamente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea, sensación de pesadez en la cabeza, trastornos del sueño, irritabilidad y labilidad emocional, y aumenta la capacidad de trabajo mental. Bajo la influencia del fenibut mejoran los parámetros psicológicos: atención, memoria, velocidad y precisión de las reacciones sensoriomotoras.

En pacientes con astenia y labilidad emocional, el fenibut mejora desde los primeros días del tratamiento el bienestar subjetivo, aumenta el interés, la iniciativa y la motivación para la acción, sin provocar sedación excesiva ni excitación. En cuanto a la actividad antiasténica (debilidad, fatiga, hipodinamia, astenia psíquica y física), el fenibut es más activo que el piracetam.

Farmacocinética.

Absorción y distribución

El medicamento, administrado por vía oral, se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y penetra en todos los tejidos del organismo, atravesando fácilmente la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, en mayor medida en personas jóvenes y de edad avanzada). El 80 % del fenibut se une en el hígado, y esta unión no es específica.

En voluntarios sanos, la concentración máxima en plasma sanguíneo (Cmax) de la sustancia activa tras una dosis oral única de 250 mg administrada después de las comidas se alcanza aproximadamente a las 3 horas. La Cmax tras una dosis oral única de 250 mg es de aproximadamente 2593 ng/ml, y la Cmax en estado de equilibrio al cuarto día tras dosis orales repetidas de 250 mg tres veces al día es de aproximadamente 4057 ng/ml.

Biocatransformación y eliminación

El 80-95 % del fenibut se metaboliza en el hígado hasta metabolitos farmacológicamente inactivos. Aproximadamente el 5 % de la dosis se excreta por la orina sin cambios. No se observa acumulación tras la administración repetida. El período de semieliminación en voluntarios sanos tras una dosis oral única de 250 mg administrada después de las comidas es de aproximadamente 7 horas, y al cuarto día tras la administración oral repetida de 250 mg tres veces al día es de aproximadamente 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones. Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos: inquietud, ansiedad y miedo; pacientes de edad avanzada: insomnio y agitación nocturna; prevención del estrés antes de intervenciones quirúrgicas.

Enfermedad de Ménière y vértigo asociado a disfunción del analizador vestibular de origen diverso.

Prevención del mareo por movimiento (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y trastornos vestibulares provocados por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o avión).

Medicamento auxiliar en el síndrome de abstinencia alcohólica.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fenibut o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Período de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. El fenibut puede combinarse con medicamentos psicótropos, reduciendo la dosis de fenibut o la dosis de los medicamentos concomitantes.

El fenibut potencia y prolonga el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, antipsicóticos y antiparkinsonianos.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con úlcera gástrica y/o intestinal. Para proteger las membranas mucosas del efecto irritante del fenibut, a estos pacientes se les debe recetar dosis más bajas.

En caso de tratamiento prolongado, se deben controlar los parámetros sanguíneos y las pruebas de función hepática.

Los datos de la literatura indican la aparición de dependencia tras la administración de medicamentos que contienen fenibut en dosis superiores a las terapéuticas.

La experiencia obtenida durante el período poscomercialización con el uso de fenibut en dosis terapéuticas no indica la aparición de síndrome de abstinencia. Sin embargo, los datos de la literatura indican que la interrupción repentina del fenibut tras su uso en dosis superiores a las terapéuticas puede provocar un síndrome de abstinencia que podría ser grave y requerir hospitalización. En tales casos se han notificado insomnio, excitación psicomotora, psicosis, alucinaciones auditivas y visuales, ansiedad, depresión, mareo, convulsiones, náuseas, vómitos, sensación de palpitaciones y taquicardia.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Estudios en animales no han mostrado efectos mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos del fenibut. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre la seguridad del uso de fenibut en mujeres embarazadas o lactantes. Por lo tanto, el fenibut no debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia (véase la sección «Contraindicaciones»).

No existen datos sobre el efecto del fenibut sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria. A los pacientes que presenten somnolencia u otros trastornos del sistema nervioso central durante la toma del medicamento, no se les debe permitir conducir vehículos ni manejar maquinaria mientras persistan estas reacciones adversas.

Vía de administración y dosis.

Dosis

El medicamento contiene 500 mg de fenibut en una cápsula, por lo tanto, si se requiere fenibut en otra dosis, deben utilizarse medicamentos que permitan dicho ajuste posológico.

Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos. La dosis es de 250‑500 mg 3 veces al día. La dosis máxima única es de 750 mg; en pacientes de 60 años o más, de 500 mg.

La duración del tratamiento es de 2‑3 semanas. Si es necesario, el curso puede prolongarse hasta 4‑6 semanas.

Enfermedad de Ménière y mareos relacionados con disfunción del analizador vestibular de origen diverso. En alteraciones funcionales del analizador vestibular de origen infeccioso y en la exacerbación de la enfermedad de Ménière:

• inicialmente – 750 mg 3 veces al día durante 5‑7 días;
• al disminuir la intensidad de los trastornos vestibulares – continuar el tratamiento con 250‑500 mg 3 veces al día durante 5‑7 días;
• posteriormente – 250 mg 1 vez al día durante otros 5 días.

En casos leves de la enfermedad, administrar 250 mg 2 veces al día durante 5‑7 días, y luego 250 mg 1 vez al día durante 7‑10 días.

Para la prevención de mareos provocados por alteraciones funcionales del analizador vestibular de origen vascular o traumático, administrar 250 mg 3 veces al día durante 12 días.

Prevención del mareo por movimiento. La dosis es de 250−500 mg una hora antes del inicio previsto del mareo o al aparecer los primeros síntomas. En caso de síntomas intensos (por ejemplo, vómitos), la administración del medicamento es poco eficaz.

Medicamento auxiliar en el síndrome de abstinencia alcohólica. Durante los primeros días, administrar 250−500 mg 3 veces al día y 750 mg por la noche; posteriormente, reducir gradualmente la dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con alteraciones de la función hepática, las dosis altas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad. En este grupo de pacientes debe administrarse la dosis más baja eficaz.

Pacientes con insuficiencia renal

No existen datos sobre efectos adversos del fenibut en pacientes con alteraciones de la función renal cuando se utiliza el medicamento en dosis terapéuticas.

Vía de administración

Vía oral, después de las comidas. Las cápsulas deben tragarse enteras, acompañadas de una cantidad suficiente de agua.

Niños. El medicamento no está indicado para su uso en niños (la cantidad de principio activo por cápsula es demasiado elevada).

Sobredosis. El fenibut es poco tóxico a las dosis terapéuticas.

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, mareos. Con el uso prolongado de dosis muy elevadas, puede desarrollarse eosinofilia, hipotensión arterial, distrofia grasa del hígado y alteraciones de la función renal.

Los datos poscomercialización indican que la sobredosis aguda de fenibut se asocia con síntomas como depresión (incluyendo disminución del nivel de conciencia, hipotonía muscular, estupor, depresión respiratoria), alteraciones en la regulación de la temperatura, hipertensión o hipotensión y taquicardia. También se han notificado excitación psicomotriz, alucinaciones, convulsiones y delirio. Los casos de sobredosis se han relacionado con el uso de medicamentos que contienen fenibut en dosis considerablemente superiores a las terapéuticas.

Tratamiento: realizar terapia sintomática. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Como todos los medicamentos, el fenibut puede provocar reacciones adversas, aunque no todas ellas se presentan en todos los pacientes.

Las reacciones adversas se han ordenado según la base de datos de clasificación por sistemas de órganos MedDRA y según la clasificación de frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Por sistemas inmunológicos: frecuencia desconocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, prurito, eritema, erupción cutánea, angioedema, hinchazón del rostro, hinchazón de la lengua).

Por sistemas del sistema nervioso: frecuencia desconocida: somnolencia (al inicio del tratamiento), cefalea y mareo (con dosis superiores a 2 g por día; los síntomas adversos disminuyen al reducir la dosis).

Por sistemas del aparato gastrointestinal: frecuencia desconocida: náuseas (al inicio del tratamiento).

Por sistemas del hígado y vías biliares: frecuencia desconocida: hepatotoxicidad (con el uso prolongado de dosis altas).

Por sistemas de la piel y del tejido subcutáneo: raras: reacciones alérgicas (erupciones, prurito).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 10 cápsulas por blíster, 3 blísters por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía farmacéutica «Zdorovia».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.