Fenibut 500

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE FENIBUT 500 (PHENIBUT 500)

Composizione:

principio attivo: fenibut;

1 capsula contiene fenibut 500 mg;

sostanze ausiliarie: amido di patata; amido pregelatinizzato (come amido di mais pregelatinizzato (modificato)); stearato di calcio;

la capsula contiene gelatina, diossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule rigide.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina di colore bianco. Il contenuto delle capsule è una polvere bianca o quasi bianca.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti e agenti nootropi. Fenibut.

Codice ATC N06B X22.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. I nootropi sono anche chiamati stimolanti psicometabolici poiché esercitano un effetto benefico sui processi metabolici nel cervello. La sostanza attiva del medicinale, fenibut, può essere considerata sia un derivato dell'acido γ-aminobutirrico (GABA) che del β-feniletilammina. Il fenibut possiede attività sia nootropa che ansiolitica (tranquillante), caratteristica dei derivati del GABA. Il fenibut non influenza i recettori colinergici e adrenergici. Riduce l'ansia, l'irrequietezza, la paura e migliora il sonno; pertanto, il medicinale può essere utilizzato nel trattamento delle nevrosi e anche come premedicazione chirurgica. Il fenibut prolunga e potenzia l'effetto di sonniferi, farmaci narcotici, neurolettici e antiparkinsoniani. Non esercita alcun effetto anticonvulsivante. Il fenibut prolunga il periodo latente del nistagmo e ne riduce la durata e l'intensità. Il fenibut riduce in modo significativo le manifestazioni di astenia e i sintomi vasovegetativi, inclusi mal di testa, sensazione di pesantezza alla testa, disturbi del sonno, irritabilità, labilità emotiva, e aumenta la capacità lavorativa mentale. Sotto l'influenza del fenibut migliorano i parametri psicologici: attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensorio-motorie.

Nei pazienti con astenia e labilità emotiva, il fenibut migliora già dai primi giorni di terapia il benessere soggettivo, aumenta l'interesse, l'iniziativa e la motivazione all'azione, senza causare sedazione eccessiva o eccitazione. Per quanto riguarda l'attività antiastenica (debolezza, facile affaticabilità, ipodinamia, astenia fisica e mentale), il fenibut risulta più attivo rispetto al piracetam.

Farmacocinetica

Assorbimento e distribuzione

Il medicinale, somministrato per via orale, viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale e penetra in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando facilmente la barriera ematoencefalica (circa lo 0,1 % della dose somministrata penetra nel tessuto cerebrale, in misura significativamente maggiore nei soggetti giovani e anziani). L'80 % del fenibut subisce legame epatico, un processo non specifico.

Nei volontari sani, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) della sostanza attiva, dopo un’unica dose orale da 250 mg assunta dopo il pasto, viene raggiunta dopo circa 3 ore. La Cmax dopo una singola dose orale da 250 mg è di circa 2593 ng/ml, mentre la Cmax allo stato stazionario al 4° giorno dopo somministrazioni orali ripetute da 250 mg tre volte al giorno è di circa 4057 ng/ml.

Biotrasformazione ed eliminazione

L'80-95 % del fenibut viene metabolizzato nel fegato in metaboliti farmacologicamente inattivi. Circa il 5 % della dose viene escreto nelle urine in forma immodificata. Con l'uso ripetuto non si osserva cumulo. Il tempo di dimezzamento di eliminazione nei volontari sani dopo una singola dose orale da 250 mg assunta dopo il pasto è di circa 7 ore, mentre al 4° giorno dopo somministrazioni orali ripetute da 250 mg tre volte al giorno è di circa 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Stati astenici e disturbi ansioso-nevrotici: irrequietezza, ansia e paura; pazienti anziani – insonnia e agitazione notturna; prevenzione dello stress prima di interventi chirurgici.

Morbo di Ménière e vertigini associate a disfunzioni dell'apparato vestibolare di diversa origine.

Prevenzione del mal d'aria (condizione specifica caratterizzata da nausea, vomito, prostrazione e disturbi vestibolari causati dalla permanenza in un oggetto in movimento, come una nave o un aereo).

Farmaco di supporto nel trattamento del sindrome da astinenza da alcol.

Controindicazioni. Ipersensibilità al fenibut o agli eccipienti del medicinale. Periodo di gravidanza o allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Il fenibut può essere combinato con farmaci psiotropi, riducendo il dosaggio del fenibut o dei farmaci concomitanti.

Il fenibut potenzia e prolunga l'effetto di farmaci ipnotici, narcotici, antipsicotici e antiparkinsoniani.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con ulcera peptica dello stomaco e/o dell'intestino. Per proteggere le mucose dall'azione irritante del fenibut, a questi pazienti devono essere somministrate dosi inferiori.

In caso di trattamento prolungato, è necessario controllare i parametri ematici e i valori della funzionalità epatica.

Dati letterari riportano lo sviluppo di dipendenza dopo l'uso di medicinali contenenti fenibut in dosi superiori a quelle terapeutiche.

L'esperienza acquisita nel periodo post-marketing con l'uso di fenibut alle dosi terapeutiche non indica la comparsa di sindrome da astinenza. Tuttavia, dati letterari indicano che l'uso di fenibut a dosi superiori a quelle terapeutiche, seguito da interruzione improvvisa del trattamento, può causare una sindrome da astinenza, potenzialmente grave e che potrebbe richiedere il ricovero ospedaliero. In tali casi sono stati riportati insonnia, eccitazione psicomotoria, psicosi, allucinazioni uditive e visive, ansia, depressione, capogiri, convulsioni, nausea, vomito, palpitazioni e tachicardia.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. Non sono stati condotti studi adeguatamente controllati e sufficienti riguardo alla sicurezza dell'uso di fenibut in donne in gravidanza o in allattamento. Pertanto, il fenibut non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento (vedi sezione «Controindicazioni»).

Non sono disponibili dati sull'effetto del fenibut sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari. Ai pazienti che, durante il trattamento con il medicinale, manifestano sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale, non è consigliato guidare veicoli né lavorare con macchinari durante la comparsa di tali reazioni avverse.

Modalità e dosaggio.

Dosi

Il medicinale contiene 500 mg di fenibut per capsula, pertanto, qualora fosse necessario utilizzare il fenibut in un dosaggio diverso, si devono impiegare medicinali che consentano tale dosaggio.

Stati astenici e stati ansioso-nevrotici. La dose è di 250-500 mg tre volte al giorno. La dose massima singola è di 750 mg; nei pazienti di età pari o superiore a 60 anni, la dose massima singola è di 500 mg.

La durata del trattamento è di 2-3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4-6 settimane.

Malattia di Ménière e capogiri associati a disfunzione dell’apparato vestibolare di diversa origine. In caso di alterazioni funzionali dell’apparato vestibolare di origine infettiva e durante le riacutizzazioni della malattia di Ménière:

• inizialmente – 750 mg tre volte al giorno per 5-7 giorni;
• in seguito alla riduzione dei disturbi vestibolari – continuare il trattamento con 250-500 mg tre volte al giorno per altri 5-7 giorni;
• successivamente – 250 mg una volta al giorno per ulteriori 5 giorni.

In caso di sintomatologia lieve, somministrare 250 mg due volte al giorno per 5-7 giorni, seguiti da 250 mg una volta al giorno per 7-10 giorni.

Prevenzione dei capogiri causati da disfunzioni dell’apparato vestibolare di origine vascolare o traumatica: somministrare 250 mg tre volte al giorno per 12 giorni.

Prevenzione del mal di mare. La dose è di 250-500 mg un’ora prima dell’insorgenza prevista del mal di mare oppure alla comparsa dei primi sintomi. In caso di sintomi marcati (ad esempio vomito), l’efficacia del medicinale è ridotta.

Farmaco adiuvante nel sindrome da astinenza da alcol. Nei primi giorni, somministrare 250-500 mg tre volte al giorno e 750 mg alla sera; successivamente ridurre gradualmente la dose.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica, dosi elevate del medicinale possono causare epatotossicità. In questo gruppo di pazienti si raccomanda di utilizzare la dose efficace più bassa possibile.

Pazienti con insufficienza renale

Non sono disponibili dati riguardo agli effetti collaterali del fenibut in pazienti con alterazioni della funzionalità renale quando il medicinale viene utilizzato alle dosi terapeutiche.

Modalità di somministrazione

Assumere per via orale dopo i pasti. Le capsule devono essere inghiottite intere con un adeguato quantitativo di acqua.

Popolazione pediatrica. Il medicinale non è indicato per l’uso nei bambini (elevata quantità di principio attivo in una singola capsula).

Sovradosaggio. Il fenibut è poco tossico alle dosi terapeutiche.

Sintomi: sonnolenza, nausea, vomito, capogiri. Con l’uso prolungato di dosi molto elevate, è possibile lo sviluppo di eosinofilia, ipotensione arteriosa, distrofia epatica da steatosi e alterazioni della funzionalità renale.

I dati post-marketing indicano che il sovradosaggio acuto di fenibut è associato a sintomi come depressione (inclusa riduzione del livello di coscienza, riduzione del tono muscolare, stordimento, depressione respiratoria), alterazioni della regolazione della temperatura corporea, ipertensione o ipotensione e tachicardia. Sono stati inoltre riportati eccitazione psicomotoria, allucinazioni, convulsioni e delirio. I casi di sovradosaggio sono correlati all’uso di medicinali contenenti fenibut a dosi significativamente superiori a quelle terapeutiche.

Trattamento: trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Come tutti i medicinali, Fenibut può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

Gli effetti indesiderati sono stati ordinati secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e secondo la frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 fino a < 1/10); non comune (≥ 1/1000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10000 fino a < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota: reazioni di ipersensibilità (compresi orticaria, prurito, eritema, eruzioni cutanee, angioedema, edema del viso, edema della lingua).

Dal sistema nervoso: frequenza non nota: sonnolenza (all'inizio del trattamento), cefalea e vertigini (a dosi superiori a 2 g al giorno; riducendo la dose si riducono anche gli effetti indesiderati).

Dal tratto gastrointestinale: frequenza non nota: nausea (all'inizio del trattamento).

Dal fegato e dalle vie biliari: frequenza non nota: epatotossicità (con somministrazione prolungata di dosi elevate).

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: raro: reazioni allergiche (eruzioni cutanee, prurito).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa o di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 capsule in un blister, 3 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Azienda Farmaceutica «Zdorov'ya».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.