Этамзилат

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭТАМЗИЛАТ

Состав:

действующее вещество: etamsylate;

1 мл раствора содержит этамзилата 125 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия сульфит безводный (Е 221), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или с легким желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморрагические средства. Другие гемостатические средства для системного применения. Код АТХ B02B X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этамзилат является средством для профилактики и остановки кровотечений. Он воздействует на первую стадию механизма гемостаза (взаимодействие между эндотелием и тромбоцитами). Этамзилат повышает адгезивность тромбоцитов, нормализует стойкость капиллярных стенок, снижая тем самым их проницаемость, ингибирует биосинтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. В результате этого время кровотечения значительно сокращается, кровопотеря уменьшается.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения препарата гемостатический эффект отмечается через 5–15 минут, максимальный эффект достигается в течение 1 часа. Пиковый уровень этамзилата в плазме крови достигается через 1 час после внутривенного или внутримышечного введения 500 мг этамзилата и составляет 30–50 мкг/мл. Примерно 90 % препарата связывается с белками плазмы крови.

Около 72 % введенной дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения этамзилата из плазмы составляет приблизительно 2 часа. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания. Профилактика и контроль кровотечений в поверхностных и внутренних капиллярах различной этиологии, особенно если кровотечение обусловлено поражением эндотелия, в частности:

• профилактика и лечение кровотечений во время и после хирургических операций в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;
• профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: гематурия, метроррагия, первичная гиперменорея, гиперменорея у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровотечения из десен;
• неонатология: профилактика перивентрикулярных кровотечений у недоношенных новорождённых.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к этамзилату или к любому другому компоненту препарата (особенно к натрия сульфиту); бронхиальная астма, острая порфирия, повышенная свёртываемость крови, тромбозы, тромбоэмболии, гемобластозы (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Тиамин (витамин В1) инактивируется сульфитом, содержащимся в растворе препарата.

Применение этамзилата за 1 час до введения декстранов (например, реополиглюкина) предотвращает их антиагрегантное действие; при введении после декстранов — не оказывает гемостатического действия.

Препарат можно применять совместно с другими гемостатическими средствами.

Если раствор этамзилата смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида, его необходимо применить немедленно.

Особенности применения.

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. Если препарат применяется для уменьшения избыточного и/или продолжительного менструального кровотечения и улучшения не наблюдается, следует исключить возможные патологические причины (например, наличие фиброзных образований матки).

С осторожностью применять у пациентов с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

В связи с риском снижения артериального давления при парентеральном введении, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нестабильным артериальным давлением или гипотензией.

Если пациенту необходима инфузия декстранов, этамзилат следует применять до инфузии последних.

Препарат неэффективен при сниженном количестве тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применение специфических антидотов.

Применение этамзилата у больных с нарушениями показателей коагуляционной системы крови возможно, однако оно должно дополняться введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов коагуляционной системы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью.

Безопасность и эффективность этамзилата не изучались у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку этамзилат почти полностью выводится почками, дозу препарата следует снизить при почечной недостаточности.

Лабораторные тесты.

В терапевтических дозах этамзилат может снижать показатели теста на определение уровня креатинина.

Запрещается применять препарат при изменении цвета инъекционного раствора.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Наличие в составе натрия метабисульфита и натрия сульфита безводного редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Достоверные данные о влиянии препарата на плод в период беременности отсутствуют. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно, если польза для матери превышает риск для плода.

При применении препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет, однако при применении препарата возможно возникновение головокружения, что следует учитывать при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутривенно (медленно) или внутримышечно. Оптимальная суточная доза для взрослых составляет 10–20 мг/кг массы тела, которую вводят в 3–4 приема. В большинстве случаев вводят содержимое 1–2 ампул 3–4 раза в сутки. Суточная доза для детей составляет половину дозы для взрослых.

Хирургические вмешательства: за 1 час до хирургической операции вводить внутривенно или внутримышечно содержимое 1–2 ампул. Во время операции вводить внутривенно содержимое 1–2 ампул; введение этой дозы можно повторить. После операции вводить содержимое 1–2 ампул каждые 4–6 часов до исчезновения риска кровотечения.

Неонатология: препарат вводят внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение необходимо начинать в течение первых 2 часов после рождения. Вводить препарат каждые 6 часов в течение 4 суток до общей дозы 200 мг/кг.

Этамзилат можно применять местно (при пересадке кожи, удалении зуба) с помощью стерильной марлевой салфетки, смоченной препаратом. Возможное комбинированное применение пероральной формы этамзилата с парентеральным введением.

Нарушение функции печени и почек. Клинических данных по рекомендациям по дозировке недостаточно, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Дети. Препарат противопоказан детям с гемобластозами (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома).

Передозировка. Данные отсутствуют. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, приливы, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболия, артериальная гипотензия, снижение перфузии тканей, самостоятельно восстанавливающееся через некоторое время.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, повышенная чувствительность, кожные высыпания, крапивница, зуд, анафилактический шок, обострение бронхиальной астмы, описан случай ангионевротического отека.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Прочие: астения, повышение температуры, бронхоспазм, острая порфирия.

Реакции в месте введения: зуд, покраснение.

Все побочные эффекты слабые и транзиторные.

У детей, которым проводили лечение этамзилатом с целью профилактики кровотечений при остром лимфобластном и миелоидном лейкозе, чаще отмечали тяжелую лейкопению.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Раствор этамзилата несовместим с растворами натрия гидрокарбоната и натрия лактата. Фармацевтически несовместим (в одном шпринце) с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)