Etamzilato

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale ETAMZILATO

Composizione:

principio attivo: etamzilato;

1 ml di soluzione contiene 125 mg di etamzilato;

sostanze eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), sodio solfito anidro (E 221), edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente, incolore o con una leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antiemorragici. Altri emostatici per uso sistemico. Codice ATC B02B X01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'etamzilato è un agente per la prevenzione e l'arresto dell'emorragia. Agisce sulla prima fase del meccanismo dell'emostasi (interazione tra endotelio e piastrine). L'etamzilato aumenta l'adesività piastrinica, normalizza la resistenza delle pareti dei capillari riducendone così la permeabilità, inibisce la biosintesi delle prostaglandine che causano la disaggregazione piastrinica, la vasodilatazione e l'aumentata permeabilità capillare. Di conseguenza, il tempo di sanguinamento si riduce significativamente e la perdita di sangue diminuisce.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione endovenosa, l'effetto emostatico si manifesta entro 5-15 minuti e l'effetto massimo viene raggiunto entro 1 ora. Il livello plasmatico di picco di etamzilato viene raggiunto dopo 1 ora dalla somministrazione endovenosa o intramuscolare di 500 mg di etamzilato e corrisponde a 30-50 µg/ml. Circa il 90% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche.

Circa il 72% della dose somministrata viene escreto entro le prime 24 ore nelle urine in forma invariata. Il tempo di dimezzamento plasmatico dell'etamzilato è di circa 2 ore. L'etamzilato attraversa la barriera placentare. Non è noto se l'etamzilato passi nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Prevenzione e controllo delle emorragie nei capillari superficiali e interni di diversa eziologia, in particolare quando il sanguinamento è causato da lesioni dell'endotelio, ad esempio:

• prevenzione e trattamento delle emorragie durante e dopo interventi chirurgici in otorinolaringoiatria, ginecologia, ostetricia, urologia, odontoiatria, ophthalmologia e chirurgia plastica;
• prevenzione e trattamento delle emorragie capillari di diversa eziologia e localizzazione: ematuria, metrorragia, ipermenorrea primaria, ipermenorrea nelle donne con dispositivi intrauterini contraccettivi, epistassi, emorragie gengivali;
• neonatologia: prevenzione dell'emorragia periventricolare nei neonati prematuri.

Controindicazioni. Ipersensibilità all'etamzilato o a qualsiasi altro componente del medicinale (in particolare al solfito di sodio); asma bronchiale, porfiria acuta, aumento della coagulazione del sangue, trombosi, tromboembolie, emoblastosi (leucemia linfatica e mieloide, osteosarcoma) nei bambini.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni. La tiamina (vitamina B1) viene inattivata dal solfito presente nella soluzione del medicinale.

L'uso dell'etamzilato un'ora prima dell'amministrazione di destrani (ad esempio reopoliglucina) previene il loro effetto antiaggregante; se somministrato dopo l'infusione di questi ultimi, non esercita alcun effetto emostatico.

Il medicinale può essere utilizzato insieme ad altri agenti emostatici.

Se la soluzione di etamzilato viene miscelata con soluzione fisiologica allo 0,9% di cloruro di sodio, deve essere utilizzata immediatamente.

Caratteristiche d'impiego.

Prima di iniziare il trattamento, è necessario escludere altre cause di emorragia. Se il medicinale viene utilizzato per ridurre le perdite ematiche mestruali eccessive e/o prolungate e non si osserva alcun miglioramento, è necessario escludere possibili cause patologiche (ad esempio la presenza di formazioni fibrotiche dell'utero).

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con anamnesi di trombosi o tromboembolia.

A causa del rischio di riduzione della pressione arteriosa durante la somministrazione parenterale del medicinale, esso deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con pressione arteriosa instabile o ipotensione.

Se al paziente è indicata un'infusione di destrani, l'etamzilato deve essere somministrato prima dell'infusione di questi ultimi.

Il medicinale è inefficace in caso di ridotta conta piastrinica.

In caso di complicanze emorragiche legate a un sovradosaggio di anticoagulanti, si raccomanda di utilizzare antidoti specifici.

L'uso dell'etamzilato in pazienti con alterazioni dei parametri del sistema di coagulazione è possibile, ma deve essere associato alla somministrazione di medicinali che correggano il deficit o il difetto riscontrato nei fattori del sistema di coagulazione.

Uso nei pazienti con insufficienza renale.

La sicurezza e l'efficacia dell'etamzilato non sono state studiate nei pazienti con insufficienza renale. Poiché l'etamzilato viene escreto quasi completamente attraverso i reni, la dose del medicinale deve essere ridotta in caso di insufficienza renale.

Test di laboratorio.

Alle dosi terapeutiche, l'etamzilato può ridurre i valori del test per la determinazione della creatinina.

È vietato utilizzare il medicinale se si verifica un cambiamento di colore della soluzione iniettabile.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

La presenza di sodio metabisolfito e sodio solfito anidro nella formulazione può raramente causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Non esistono dati affidabili sull'effetto del medicinale sul feto durante la gravidanza. Il medicinale è controindicato nel I trimestre di gravidanza. L'uso del medicinale nel II e III trimestre di gravidanza è possibile solo se il beneficio per la madre supera il rischio per il feto.

Durante il trattamento con questo medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Non influisce, ma durante l'uso del medicinale può manifestarsi capogiro, pertanto tale eventualità deve essere tenuta in considerazione durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via endovenosa (lentamente) o intramuscolare. La dose giornaliera ottimale per gli adulti è di 10-20 mg/kg di peso corporeo, da somministrare in 3-4 somministrazioni. Nella maggior parte dei casi, si somministra il contenuto di 1-2 fiale da 3 a 4 volte al giorno. La dose giornaliera per i bambini corrisponde alla metà della dose per gli adulti.

Interventi chirurgici: un'ora prima dell'intervento chirurgico, somministrare per via endovenosa o intramuscolare il contenuto di 1-2 fiale. Durante l'intervento, somministrare per via endovenosa il contenuto di 1-2 fiale; questa somministrazione può essere ripetuta. Dopo l'intervento, somministrare il contenuto di 1-2 fiale ogni 4-6 ore fino alla scomparsa del rischio di emorragia.

Neonatologia: il medicinale va somministrato per via intramuscolare alla dose di 10 mg/kg di peso corporeo (0,1 ml = 12,5 mg). Il trattamento deve essere iniziato entro le prime 2 ore dopo la nascita. Somministrare il medicinale ogni 6 ore per 4 giorni, fino a una dose totale di 200 mg/kg.

L'Etamzilato può essere utilizzato localmente (trapianto cutaneo, estrazione dentale) mediante garza sterile imbevuta di medicinale. È possibile una somministrazione combinata della forma orale di etamzilato con la somministrazione parenterale.

Alterazioni della funzionalità epatica e renale. Non vi sono dati clinici sufficienti per raccomandazioni specifiche sulla dose; pertanto, il medicinale deve essere somministrato con cautela in tali pazienti.

Bambini. Il medicinale è controindicato nei bambini con emoblastosi (leucemia linfatica e mieloide, osteosarcoma).

Sovradosaggio. Non vi sono dati disponibili. In caso di sovradosaggio, il trattamento sarà sintomatico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, vampate di calore, parestesie degli arti inferiori.

Disturbi del sistema cardiovascolare: tromboembolia, ipotensione arteriosa, riduzione della perfusione tissutale che si risolve spontaneamente dopo qualche tempo.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, ipersensibilità, eruzioni cutanee, orticaria, prurito, shock anafilattico, esacerbazione dell’asma bronchiale; è stato riportato un caso di angioedema.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: agranulocitosi, neutropenia, trombocitopenia.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: artralgia.

Altri: astenia, aumento della temperatura corporea, broncospasmo, porfiria acuta.

Reazioni nel sito di somministrazione: prurito, arrossamento.

Tutti gli effetti indesiderati sono lievi e transitori.

Nei bambini trattati con etamzilato per la prevenzione delle emorragie in caso di leucemia linfatica acuta e leucemia mieloide, si è osservata più frequentemente leucopenia grave.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. La soluzione di etamzilato è incompatibile con le soluzioni di sodio bicarbonato e sodio lattato. È farmaceuticamente incompatibile (nello stesso siringa) con altri medicinali.

Confezione. 2 ml in fiale № 10 in confezione; № 10, № 5x2 in blister in confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Impianto sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Sede del produttore e relativo indirizzo dell’attività.

Ucraina, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorob’ova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Impianto sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA»)